BUSERELINE ACETATE
BUSERELINE ACETATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/10/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
OXO-5 L-PROLYL-L-HISTIDYL-L-TRYPTOPHYL-L-SERYL-L-TYROSYL-O-TERT-BUTYL D-SERYL-L-LEUCYL-L-ARGINYL N-ETHYL L-PROLINAMIDE ACETATEEnsemble des dénominations
autre dnomination : ACETATE DE BUSERELINE
bordereau : 2767
sel ou driv : TRIPTORELINEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : BUSERELINE
- ANALOGUE DE LA LH-RH (principale certaine)
- INHIBITEUR DES SECRETIONS GONADOTROPES (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Nonapeptide analogue de la LHRH.
Aprs une phase initiale de stimulation, entraine une inhibition de la secrtion de LH et de FSH et par consquent des fonctions testiculaires, conduisant des taux de testostrone de castration en 2 4 semaines. Cette inhibition de la secrtion gonadotrope est de une rduction du nombre des rcepteurs hypophysaires en rponse leur stimulation initiale.
- INHIBITION DES SECRETIONS GONADIQUES (principal)
UN TRAITEMENT PROLONGE ENTRAINE UNE INHIBITION DES SECRETIONS TESTICULAIRES ET OVARIENNES
- CANCER DE LA PROSTATE (principale)
- CANCER DU SEIN ( confirmer)
Meta-analyse de 4 essais: en assocaition au tamoxifne, amliore la survie dans des formes avances chez des femmes avant la mnopause:
– Breast Cancer Res Treat 1998;50:227. - CANCER DU REIN METASTASE ( confirmer)
Sous forme d’implant, en association au tamoxifne. Meilleurs rsultats qu’avec les 2 molcules administres sparment :
– J Natl Cancer Inst 2000;92:903-911 et 859-860 (ditorial). - FECONDATION IN VITRO(PREPARATION) ( confirmer)
N.EnglJ.Med.1989,320:1233-1237
- DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
A type de sueurs froides ou de sueurs nocturnes. - DYSURIE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
CANCER DE LA PROSTATEExacerbation transitoire des symptmes du cancer de la prostate, li la stimulation initiale de l’axe hypophysogonadique, elle peut tre prvenue par l’association d’un anti-androgne en dbut de traitement.
- DOULEUR OSSEUSE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
METASTASES OSSEUSES - HEMORRAGIE GENITALE (CERTAIN )
Survient dans un tiers des cas lors du traitement des puberts prcoces. Il est ncessaire d’associer un traitement freinateur en dbut de traitement. - BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Transitoire. - NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
- FAIBLESSE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
- DYSPNEE (CERTAIN RARE)
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
- IMPUISSANCE (CERTAIN FREQUENT)
- HYPERSENSIBILITE (A CONFIRMER )
Un cas se manifestant par une rhinite et un asthme 10 20 minutes aprs spray nasal :
– Contact Dermatitis 1991;25:189-206. - THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas dcrit, trois autres cas auraient t rapports la pharmacovigilance japonaise :
– Arthritis Rheum 1994;37:1708-1709. - DIABETE(DESEQUILIBRE) (A CONFIRMER )
Aggravation d’un diabte: un cas aprs 2 semaines de traitement intranasal:
– Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol1998;76:121-122.
- SPORTIFS
Substance interdite :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Biodisponibilit par voie sous-cutane voisine de 100%; par voie nasale : voisine de 2,5%.
Non utilisable par voie orale du fait de sa destruction par les enzymes digestives.
Demi-Vie
Dtectable au niveau plasmatique seulement pendant un temps trs court.
Métabolisme
Mtabolis au niveau du foie et de l’hypophyse.
Elimination
Voie rnale:
Elimin par les urines sous forme de mtabolites inactifs.
Bibliographie
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- SUPRECUR (ALLEMAGNE)
- SUPRECUR (JAPON)
- SUPREFACT (AUTRICHE)
- SUPREFACT (ALLEMAGNE)
- SUPREFACT (BELGIQUE)
- SUPREFACT (CANADA)
- SUPREFACT (COREE DU SUD)
- SUPREFACT (ESPAGNE)
- SUPREFACT (PAYS-BAS)
- SUPREFACT (PORTUGAL)
- SUPREFACT (ITALIE)
- SUPREFACT (GRANDE-BRETAGNE)
- SUPREFACT (GRECE)
- SUPREFACT (DANEMARK)
- SUPREFACT (NORVEGE)
- SUPREFACT (SUEDE)
- SUPREFACT (AFRIQUE DU SUD)
- SUPREFACT (TURQUIE)