PHENAZONE

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PHENAZONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    1,2-dihydro-1,5-diméthyl-2-phényl-3H-pyrazol-3-one

    Ensemble des dénominations


    CAS : 60-80-0
    DCI : PHENAZONE

    USAN : ANTIPYRINE

    autre dénomination : ANALGESINE

    autre dénomination : ANTIPYRINE

    autre dénomination : DIMETHYLOXYQUINAZINE

    autre dénomination : OXYDIMETHYLQUINAZINE

    autre dénomination : OXYDIMETHYLQUINIZINE

    autre dénomination : PYRAZOLINE

    bordereau : 91

    rINN : PHENAZONE

    sel ou dérivé : PHENAZONE SALICYLATE

    sel ou dérivé : PHENAZONE THYMONUCLEATE

    sel ou dérivé : PROPYPHENAZONE

    sel ou dérivé : PHENAZONE IODEE

    sel ou dérivé : PHENAZONE GENTISATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PHENAZONE

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANALGESIQUE (principale certaine)
    3. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
    4. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
    5. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
    6. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Action analgésique périphérique de type aspirine.Inhibition de la synthèse des prostaglandines et de la libération de la bradykinine.
      Action anti-inflammatoire au stade aigü de l’inflammation en inhibant la sortie des enzymes lysosomiaux.
      S’oppose à l’action des médiateurs chimiques de l’inflammation.
      Stimule la sécrétion d’ACTH.
      Action antipyrétique type aspirine.
    3. secondaire
      Non uricosurique.

    Effets Recherchés

    2. ANALGESIQUE (principal)
    3. ANTIPYRETIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. DOULEUR (principale)

    Effets secondaires

    2. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN )
      Un cas comportant un oedème de la gorge, des vomissements, un oedème de la lèvre supérieure, un éruption cutanée et une diaphorèse :
      – Drug Intell Clin Pharm 1989;23:38-40.
    3. NAUSEE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    4. SOMNOLENCE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    5. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    6. COMA (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    7. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Six cas rapportés après application locale étendue de crème, à visée ‘anticellulitique’ :
      – Eur J Haematol 1993;50:124.

    8. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEFICIT EN G6PD
    9. ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN TRES RARE)
      – JAMA 1967;202:710.
    10. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
      – JAMA 1967;202:710.
    11. URTICAIRE (CERTAIN )
      Au niveau des paupières :
      – Am J Optom Arch Am Acad Optom 1972;49:335.
    12. KERATOCONJONCTIVITE (CERTAIN )
      – Am J Optom Arch Am Acad Optom 1972;49:335.
    13. ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN )
      – Am J Ophtalmol 1972;49:335.
    14. COLORATION DE L’URINE (CERTAIN )
      Coloration brun-rouge.
    15. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
    16. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas cité, avec test cutané de sensibilité à la phénazone très fortement positif :
      – Lancet 1973;2:1473.
    17. NECROSE PAPILLAIRE RENALE (A CONFIRMER )
      – Drugs 1982;23:75-149.

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Allongement de la demi-vie plasmatique (3 fois la normale environ.)
      – Nouv Presse Med 1977;6:3209.
    3. SUJET AGE
      Clairance réduite.
      -N Eng J Med 1982;306:1081.

    Contre-Indications

    2. ALLERGIE AUX PYRAZOLONES
    3. LEUCOPENIE
    4. DEFICIT EN G6PD
      Risque d’anémie hémolytique :
      – William JW.Hematology.New York :
      Mc Graw-Hill,1990;ISBN 0-07-070384-1.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale:
    – chez l’adulte:
    Un à quatre grammes par jour en 4 à 6 doses .
    – chez l’enfant:
    Cinquante milligrammes par année d’âge.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    14
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    Absorption
    Résorption rapide et complète par le tube digestif.

    Répartition
    La prise d’alcool augmente les taux plasmatiques de phenazone;

    Demi-Vie
    14 heures;
    Grande variabilité individuelle:7 à 20 heures.
    La demi-vie augmente avec l’âge.
    – Eur J Clin Pharmacol 1974;7:381-385.
    Allongement de la demi-vie plasmatique en cas d’insuffisance hépatocellulaire.

    Métabolisme
    Hépatique.
    Métabolisme lent.
    30 à 40 % sont oxydés en hydroxy-4-phenazone qui est à 90% glucuroconjugué.
    Une partie est déméthylée en norphenazone.
    Une partie est hydroxylée en hydroxymethyl-3-phenazone qui est oxydée en carboxy-3 phenazone.

    Elimination
    Rein;
    5% sous forme non métabolisée.
    Les métabolites sont éliminés sous forme sulfo et surtout glucuroconjuguée (norphenazone et carboxy-3-phenazone.
    L’hydroxymethyl-3-phenazone se conjugue peu ou pas.
    La prise d’alcool réduit l’élimination urinaire de
    4-hydroxyphenazone.
    – Clin Pharmacokinet 1978;3(6):440.

    Bibliographie

    – Adv Pharmacol Chemother 1969;7:333-405.
    – Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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