PAPAVERINE PHENYLGLYCOLATE
PAPAVERINE PHENYLGLYCOLATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/3/1998
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
Identification de la substance
Formule Chimique :
DIMETHOXY-6,7(DIMETHOXY-3,4 BENZYL)-1 ISOQUINOLEINE PHENYL-2 GLYCOLATEEnsemble des dénominations
autre dnomination : PAPAVERINE MANDELATE
autre dnomination : PHENYLGLYCOLATE DE PAPAVERINE
bordereau : 667
sel ou driv : PAPAVERINE
sel ou driv : PAPAVERINE ADENYLATE
sel ou driv : PAPAVERINE BROMHYDRATE
sel ou driv : PAPAVERINE CAMSILATE
sel ou driv : PAPAVERINE CHLORHYDRATE
sel ou driv : PAPAVERINE CODECARBOXYLATE
sel ou driv : PAPAVERINE CROMESILATE
sel ou driv : PAPAVERINE NICOTINATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : PAPAVERINE
- SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
Effet gnral touchant la musculature lisse artriolaire, intestinale, bilaire, urtrale, bronchique et ciliaire. - VASODILATATEUR (principale certaine)
Relchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artrioles, entranant une augmentation du dbit sanguin crbral, coronaire et labyrinthique. - VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
Effet direct sur le muscle lisse vasculaire. - CORONARODILATATEUR (principale certaine)
L’effet coronarodilatateur n’est pas utilisable en clinique car il entrane une augmentation du travail cardiaqueet un effet de vol (coronarodilatateur malin). - VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
Augmentation du flux sanguin crbral , surtout net lors de l’utilisation intraveineuse. - VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
Cet effet s’observe exprimentalement lors de l’injection intra-artrielle. - SEDATIF (secondaire certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
A fortes doses, peut prvenir les arythmies cardiaques exprimentales.
Cet effet n’est pas utilis en clinique car la papvrine dprime fortes doses la conduction auriculoventriculaire, entranant des troubles du rythme.
Mécanismes d’action
- principal
Spasmolytique agissant au niveau des vaisseaux, des bronches, de l’intestin, de l’uretre, de la vsicule biliaire.Spasmolytique musculotrope: agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire en levant le 3’5’AMP par inhibition de la phosphodistrase.
Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exagr.
Mcanisme particulier au niveau vasculaire : relchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artrioles, avec diminution des rsistances priphriques et augmentation du dbit sanguin, notamment:
– Au niveau crbral, dans les zones ischmiques.
– Au niveau coronaire, mais leffet antiangoreux rsultant est limit du fait que la vasodilatation est associe une augmentation du travail, ne donnant un bilan en oxygne que lgrement positif.
– Au niveau du labyrinthe. - secondaire
Action directe sur le coeur:
* Bathmotrope ngative;
* Dromotrope ngative;
* Antiarythmisante par allongement de la priode rfractaire.
* inotrope positive;
* Chronotrope positive.
- ANTISPASMODIQUE (principal)
- VASODILATATEUR (principal)
- SEDATIF (accessoire)
En particulier sdatif de la toux.
- SPASME VISCERAL (principale)
Essentiellement intestinaux, biliaires et urtraux. - INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
Chez 5 sujets sur 391 ayant reu de la papavrine par voie intracoronarienne :
– J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278. - BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
Mcanisme discut : immunoallergique et/ou toxique direct. - EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas, rapidement rversible, aprs administration intra-artrielle dans le traitement d’un vasospasme crbral (sel de papavrine non prcis) :
– J Neurosurg 1995;83:435-437. - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
Essentiellement hpatique.
- HEMORRAGIE MENINGEE
- HYPERTENSION INTRACRANIENNE
- ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
A la levodopa.
Posologie et mode d’administration
N’est commercialise en France que sous forme d’association.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
90
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
1
à 2
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Rsorption rapide mais incomplte : 80% au niveau intestinal.
Répartition
Diffusion dans tout l’organisme.
Fixation tissulaire importante, paticulirement au niveau du foie et du tissu adipeux.
Liaison aux protines plasmatiques : 90%.
Concentration plasmatique maximum obtenue en 1 2 heures aprs une prise orale.
Aprs 6
heures, concentration plasmatique proche de zro.
Demi-Vie
La demi-vie de la papavrine administre par voie orale se situe entre une heure et deux heures.
Métabolisme
Mcanisme hpatique : transformation en drivs phnoliques (99%) pour la plupart glucuroconjugus peu actifs dont le principal est l’hydroxy-4 papavrine.
Elimination
*Voie rnale : limination sous forme de papavrine non mtabolise (1% de la dose administre) et sous forme de mtabolites (hydroxypapavrine libre glucuroconjugue).Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ACECOLINE PAPAVERINE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- NICYL PAPAVERINE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- SPASMOLYTIQUE (principale certaine)