PEFLOXACINE MESILATE

Bybiam2

PEFLOXACINE MESILATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 22/2/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    mthanesulfonate de 1-thyl-6- fluoro-1,4-dihydro-7-(4-mthyl-1-piprazinyl)-4-oxo-3-quinoline carboxylate

    Ensemble des dénominations

    BANM : PEFLOXACIN MESYLATE

    CAS : 70458-95-6

    DCIMr : MESILATE DE PEFLOXACINE

    USAN : PEFLOXACIN MESYLATE

    autre dnomination : MESILATE DE PEFLOXACINE

    autre dnomination : PEFLOXACINE MESYLATE

    autre dnomination : PEFLOXACINE METHANESULFONATE

    bordereau : 2720

    code exprimentation : 41982-RP

    dcim : msilate de pfloxacine

    rINNM : PEFLOXACIN MESILATE

    sel ou driv : CINOXACINE

    sel ou driv : NORFLOXACINE

    sel ou driv : OXOLINIQUE ACIDE

    sel ou driv : PIPEMIDIQUE ACIDE

    sel ou driv : PIROMIDIQUE ACIDE

    sel ou driv : ROSOXACINE

    sel ou driv : NALIDIXIQUE ACIDE

    sel ou driv : CIPROFLOXACINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PEFLOXACINE

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
      Le spectre d’activit antibactrienne de la pfloxacine, approuv par la commission d’AMM (cf Dict. Vidal 1996 ) de la pfloxacine est le suivant :
      1 / Espces habituellement sensibles (CMI infrieure ou gale 1 mg/l) :
      Plus de 90 % des souches de l’espce sont sensibles (S).
      – Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia, Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria, Bordetella pertussis, Campylobacter, Vibrio,
      – Pasteurella,
      – Staphylocoques mticilline-sensibles,
      – Mycoplasma hominis, Legionella, Propionibacterium acnes, Mobiluncus.
      2 / Espces modrment sensibles :
      L’antibiotique est modrment actif in vitro. Des rsultats cliniques satisfaisants peuvent tre observs lorsque les concentrations de l’antibiotique au site de l’infection sont suprieures la CMI.
      – Mycoplasma pneumoniae.
      3 / Espces rsistantes (CMI > 4 mg/l) :
      Au moins 50% des souches de l’espce sont rsistantes (R).
      – Staphylocoques mticilline-rsistants,
      – Streptocoques dont S. pneumoniae, entrocoques,
      – Listeria monocytogenes, Nocardia,
      – Acinetobacter baumanii, Ureaplasma urealyticum,
      – Bactries anarobies l’exception de Propionibacterium acnes et Mobiluncus,
      – Mycobactries.
      4 / Espces inconstamment sensibles :
      Le pourcentage de rsistance acquise est variable. La sensibilit est donc imprvisible en l’absence d’antibiogramme.
      – Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia, Serratia,
      Pseodomonas aeruginosa.
      Certaines espces bactriennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Quinolone activit bactricide.
      Traverse la paroi bactrienne et inhibe la rplication de l’ADN chromosomique bactrien par inactivation de l’ADN gyrase ou topoisomrase de type II.
      L’activit bactricide est lie la prsence d’un reste 4-oxo 3 carboxylique qui se lierait aux rsidus guanine avec catalyse par l’ion Cu++.
    3. secondaire
      – Augmente la phagocytose.
      – Agit sur la synthse de l’ARN et des protines bactriennes.

    Effets Recherchés

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
    3. INFECTION URINAIRE (principale)
      A germes sensibles
    4. CYSTITE AIGUE (principale)
      En dose unique de huit cents milligrammes :
      – Presse Med 1995;24:304-308.
    5. CYSTITE AIGUE(PREVENTION) (principale)
      En prvention la dose de quatre cents milligrammes une fois par semaine ou par mois :
      – Presse Med 1995;24:213-216.
    6. SEPTICEMIE (principale)
    7. ENDOCARDITE A GERMES SENSIBLES (principale)
    8. MENINGITE A BACILLES GRAM NEGATIF (principale)
      Eradication complte dans 9/10 cas, la posologie de 800 mg deux fois par jour :
      Arch Intern Med 1989;149:1314-1316.
    9. GONOCOCCIE (secondaire)
      En cas de rsistance la pnicilline :
      – N Engl J Med 1984;311:137.
    10. MALADIE DES GRIFFES DU CHAT ( confirmer)
      – Pathol Biol 1989;37:582-584.
    11. SYNDROME NEPHROTIQUE ( confirmer)
      Efficace dans 3 cas rsistants aux traitements habituels.
      – Lancet 1992;340:728-729.
      Etude multicentrique sur 32 malades adultes prsentant un syndrome nphrotique altrations glomrulaires minimes. Rmission complte ou partielle dans 13 cas aprs 4 6 semaines de traitement (400 mg 2 fois par jour) :
      – Nephrologie 1997;18:95-101.
    12. INFECTION OSSEUSE (principale)
      Ostite ou osteomyelite chronique germes sensibles.
    13. INFECTION OSSEUSE A STAPHYLOCOQUES (principale)
    14. FIEVRE TYPHOIDE (principale)
    15. OTITE CHRONIQUE (principale)
    16. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
      Cholangite.
    17. INFECTION NOSOCOMIALE (principale)
      A germes Gram ngatifs.
    18. PERITONITE BACTERIENNE (secondaire)
      Pritonite bactrienne spontane du cirrhotique: essai randomis chez 22 malades: le traitement par pefloxacine par voie orale serait suprieur l’association ampicilline- gentamycine:
      – Hepatogastroenterology 1998;45:783-785.
    19. PANCREATITE AIGUE ( confirmer)
      Dans les pancratites aigus svres: l’imipenem est plus efficace que la pefloxacine pour prvenir les infections de la ncrose:
      – Gastroenterology 1998;115:1513-1517.

    Effets secondaires

    2. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    3. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
    4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Raction d’hypersensibilit type d’rythme prurigineux, morbilliforme, maculopapuleuse, gnralise ou localise, rversible l’arrt du traitement ou aprs diminution de la posologie.
    5. ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
      2 cas dcrits, rversibles l’arrt du traitement.
    6. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
      Rfrence :
      – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
    7. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
      Rfrence :
      – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
    8. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
      – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
      Dlai d’apparition: 35 jours.
    9. LUCITE (CERTAIN TRES RARE)
      – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
    10. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN )
      – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
    11. ONYCHOLYSE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas rapport dans le cadre d’une photodermatose :
      – Dermatologica 1986;173:185-188.
    12. NAUSEE (CERTAIN RARE)
    13. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
    14. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
    15. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Cinq cas rapports lors de l’utilisation de fortes doses, (>1600 mg/j) :
      – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
      Cinq nouveaux cas, rversibles, rapports chez des sujets gs, pour des doses plus faibles (800 1600 mg/j) :
      – Therapie 1992;47:419-421.

    16. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
    17. PURPURA VASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      4 cas dcrits, avec la biopsie, une angite leucocytoclasique.
    18. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
    19. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
    20. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
      – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
    21. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Deux cas :
      – J Antimicrob Chemother 1988;21:811-812.
      Un cas, 24 heures aprs injection IV chez une femme de 95 ans, rversible l’arrt du traitement :
      – Ann Med Interne 1993;144:495-496.
    22. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
      – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
    23. MYOCLONIE (CERTAIN TRES RARE)
      – Therapie 1992;47:475-478.
      Etat de mal myoclonique (trs rare); encphalopathie myoclonique (trs rare), survenus dose trs leve: 800 1600 mg / jour.
    24. DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
      – Therapie 1992;47:475-478.
    25. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CIRRHOSE

      – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB:215-218.
      Trois cas de convulsions tonico-cloniques rapports chez des patients cirrhotiques :
      – J Hepatol 1993;19:383-384.

    26. ATTEINTE OSTEOLIGAMENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Atteinte du tendon d’Achille, pouvant aller jusqu’ la rupture :
      – Prescrire 1992;12:543.
    27. TENDINITE (CERTAIN RARE)
      Cinq cas localiss au tendon d’Achille, se compliquant dans trois cas d’une rupture :
      – J Rheumatol 1992;19:1479-1481.
      Deux cas localiss au tendon d’Achille :
      – Ann Med Interne 1992;143:348.
      Favorises par l’association aux corticoides.
      Peuvent survenir ds les 48 premires heures du traitement.:
      – Agence Franaise du mdicament 1995.
      Trois cas de tendinite du tenson d’Achille :
      – J Rheumatol 1996;23:516-520.
      Autre rfrence :
      – Therapie 1996;51:419-420.
    28. RUPTURE DE TENDON (CERTAIN RARE)
      Presque toujours du tendon d’Achille :
      – Therapie 1996;51:419-420.
    29. ARTHRITE (A CONFIRMER )
      Un cas d’arthrite du coude aprs 7 jours de traitement par voie IV :
      – Scand J Infect Dis 1996;28:641-643.
    30. EPAULE GELEE (CERTAIN )
      Deux cas ayant dbut aprs 10 jours et 2 mois de traitement et attribus une tendinopathie
      – Joint Bone Spine 2000;67:245-247
    31. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
      Serait possible avec les fluoroquinolones. Un cas :
      – Lancet 1992;340:127.
    32. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Rfrence :
      – Therapie 1996;51:421-423.
    33. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (A CONFIRMER )
      Chez un nouveau-n trait hors des contre-indications habituelles :
      – Presse Med 1998;27:1140-1142.

    Effets sur la descendance

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. EXPOSITION AU SOLEIL
      Risque de photosensibilisation.
    3. CIRRHOSE
      Diminution de la clearance de la pfloxacine :
      – Clin Pharmacokinet 1993;25:415-423.

    Contre-Indications

    2. SUJET AGE
      Risque accru de rupture tendineuse.
    3. SPORTIFS
      Risque accru de rupture tendineuse.
    4. HYPERSENSIBILITE AUX QUINOLONES
    5. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
      Risque d’arthropathie.
    6. GROSSESSE
    7. ALLAITEMENT
    8. DEFICIT EN G6PD
      Risque d’hmolyse aigu.
    9. ANTECEDENTS DE TENDINOPATHIE
      Avec une fluoroquinolone.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d’administration

    Doses usuelles chez l’adulte :
    *Voie orale : huit cents milligrammes par jour en deux prises. Utilisable en traitement monodose (huit cents milligrammes en une fois).
    *Voie intraveineuse, en perfusion veineuse lente : huit cents milligrammes par jour en
    deux perfusions chez l’adulte fonction hpatique normale.

    Doses usuelles chez l’insuffisant hpatique (cirrhose) en perfusion veineuse lente :
    – perfusion de huit milligrammes par kilo toutes les 12 heures, sans ictre ni ascite;
    – perfusion de huit
    milligrammes par kilo toutes les 24 heures en cas d’ictre;
    – perfusion de huit milligrammes par kilo toutes les 36 heures en cas d’ascite;
    – perfusion de huit milligrammes par kilo toutes les 48 heures si ictre et ascite.

    Ne pas mlanger avec des
    soluts contenant de l’aminophylline. Risque de prcipitation :
    – Drug Intell Clin Pharm 1985;19:945.

    En cas de douleur, d’inflammation ou de tendinite, interrompre le traitement.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    REPARTITION
    20
    à 30
    %
    lien protines plasmatiques

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    – 3 –
    DEMI VIE
    10
    heure(s)

    – 4 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 5 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    Absorption
    80 90% de la dose administre sont rsorbs par le tractus gastro-intestinal, absorption rduite par l’administration de phosphate d’aluminium, d’hydroxyde d’aluminium et de magnsium.
    Pic plasmatique d’environ 2,3 microgrammes par ml, 1 3 heures
    aprs une prise unique de 400 mg.
    La rsorption digestive augmente proportionnellement la dose.

    Répartition
    Trs peu li aux protines plasmatiques : 20 30%.
    Importante diffusion tissulaire: mucus bronchique, valves cardiaques, tissu osseux et articulaire, tissu prostatique, tissu cutan et muscles, sphre ORL, appareil gnital fminin, salive :
    – Pathol
    Biol 1984;35:516-519.
    Franchit la barrire hmato-encphalique en cas d’inflammation des mninges : obtention possible de taux bactriologiquement actifs dans le liquide cphalorachidien :
    – Antimicrob Agents Chemother 1984;26:289.
    Les concentrations
    dans le liquide amniotique seraient de 50 60% des concentrations sriques maternelles.
    Les concentrations dans le lait seraient de 75 100% des concentrations sriques maternelles :
    – Am J Med 1989;87:495-515.

    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 10 heures.
    Elle est allonge en cas de cirrhose, jusqu’ 35 heures :
    – Clin Pharm Ther 1985;38:439.
    La demi-vie n’est pas allonge en cas d’insuffisance rnale, mme svre :
    – Eur J Clin Pharmacol 1985;29:345-349.

    Métabolisme
    Transforme en driv dmthyl (norfloxacine) dont l’activit antibactrienne serait identique la pfloxacine.
    Formation galement de drivs N- oxyde : oxopfloxacine, oxo-dmthylpfloxacine, inactifs.

    Elimination
    *Voie rnale :limin principalement dans les urines : 60% sont retrouvs aprs 48 72 heures, dont une partie sous forme bactriologiquement active.
    *Voie bilaire :sous forme glycuroconjugue.

    Bibliographie

    – Pathol Biol 1982;30:394-397.
    – Antimicrob Agents Chemother 1984;25:463-472 .
    – Presse Med 1985;14:2291-2294.
    – Rev Med Interne 1986;7:125-127 et 185-210.
    – Pharmacotherapy 1988;8:301-314. (REVUE GENERALE)
    – Drugs 1989;37:628-668. (REVUE GENERALE)*

    – Sem Hop Paris 1989;65:1806-1810. (INDICATIONS THERAPEUTIQUES)
    – Presse Med 1990;19:1321-1325. (PHARMACOCINETIQUE)
    – J Antimicrob Chemother 1990;26,SupplB.
    – Drug Saf 1991;6:8-27.
    – N Engl J Med 1991;324:384-394. (REVUE GENERALE) fluoroquinolones.
    –
    Clin Pharmacokinet 1994;27:418-446. (PHARMACOCINETIQUE)*
    – Drugs 1996;52,Suppl2:numro spcial. (Bons et mauvais usages des quinolones)*
    – Presse Med 1997;26:577-582.
    – Drugs 1999;58(Suppl 2):1-419

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

    Retour à la page d’accueil

Similar Posts

Classe : PROGESTATIF

Bybiam2

Classe : PROGESTATIF Autres dénominations : synonyme – PROGESTAGENE Substances de la classe (Propriétés Pharma.) ALLYLESTRENOL CHLORMADINONE ACETATE CYPROTERONE ACETATE DEMEGESTONE DESOGESTREL DYDROGESTERONE ETHISTERONE ETYNODIOL DIACETATE FLUMEDROXONE ACETATE GESTODENE GESTONORONE CAPROATE HYDROXYPROGESTERONE CAPROATE HYDROXYPROGESTERONE HEPTANOATE LEVONORGESTREL LYNESTRENOL MEDROGESTONE MEDROXYPROGESTERONE ACETATE MEGESTROL ACETATE METHYLESTRENOLONE NOMEGESTROL ACETATE NORETHISTERONE NORETHISTERONE ACETATE NORETHISTERONE ENANTATE NORETHYNODREL NORGESTIMATE NORGESTREL NORGESTRIENONE PROGESTERONE…