LIDOCAINE

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LIDOCAINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    2-(dithylamino)-N-(2,6-dimthylphnyl)actamide

    Ensemble des dénominations


    CAS : 137-58-6
    DCIR : LIDOCAINE

    autre dnomination : LIGNOCAINE

    bordereau : 1949

    liste OMS : liste 1

    rINN : LIDOCAINE

    sel ou driv : LIDOCAINE CHLORHYDRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : LIDOCAINE

    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANESTHESIQUE LOCAL (principale certaine)
    3. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Agit au niveau du neurone en interfrant avec le processus d’excitation et de conduction.
      Le principal lieu d’action de l’anesthsique est la membrane neuronale. La molcule traverse la membrane axonique, riche en lipides, sous forme de base avant de reprendre une forme cationique sur la face interne du neurone o le pHest plus acide.
      A ce niveau, l’anesthsique bloque la conduction nerveuse par diminution de la permabilit membranaire aux ions sodium qui survient lors de la phase de dpolarisation.
      Les fibres nerveuses sont ingalement sensibles l’action des anesthsiques locaux : disparaissent dans l’ordre les sensations douloureuses, thermiques, tactiles.
      Anesthsie de surface : corne, muqueuses nasales, pharyngiennes, urtrales et vsicales.
      Anesthsie d’infiltration : terminaisons nerveuses intradermiques et sous-cutanes.
      Anesthsie de conduction : nerf, plexus ou canal rachidien par voie sous-arachnodienne ou pidurale.
    3. secondaire
      Antiarythmisant par inhibition de l’automatisme cardiaque au niveau ventriculaire et diminution de la priode rfractaire.
      Effet ganglioplgique type procane.
      Action vasodilatatrice type procane.

    Effets Recherchés

    2. ANESTHESIQUE LOCAL (principal)
    3. ANESTHESIE LOCALE DE SURFACE (principal)
    4. ANESTHESIE LOCALE D’INFILTRATION (principal)
    5. ANESTHESIE LOCALE DE CONDUCTION (principal)
    6. ANESTHESIE REGIONALE (principal)
    7. RACHIANESTHESIE (principal)
    8. ANESTHESIE EPIDURALE (principal)
    9. GANGLIOPLEGIQUE (accessoire)
    10. VASODILATATEUR (accessoire)
    11. ANTIARYTHMISANT (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. ANESTHESIE LOCALE (principale)
      L’application de crme 5% (lidocane+prilocane) rduit les manifestations douloureuses de la circoncision chez les nouveaux-ns :
      – N Engl J Med 1997;336:1197-1201.
    3. DOULEUR POST-ZOSTERIENNE (secondaire)
      Efficace et bien tolre en patch 5% (action locale) :
      – Drugs 2000;59:245-249.
    4. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) ( confirmer)
      Permet un soulagement rapide de la douleur chez 55 % de 53 patients recevant de la lidocane par voie nasale en solution 4 % (sel de lidocane non prcis) :
      – JAMA 1996;376:319-321.

    Effets secondaires

    2. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas lors d’une instillation intra-utrine :
      – Can Med Assoc J 1987;137:219-220.
      Un cas aprs une injection de 200 mg par voie sous-cutane chez un adulte. La concentration plasmatique tait de 8.5 mg/l :
      – Clin Pharm 1989;8:767-768.
      Un cas lors de l’utilisation topique de lidocane au cours d’une bronchoscopie (et revue de la littrature) :
      – Pharmacotherapy 1993;13:72-78.
    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN )
      Un cas, aux doses thrapeutiques usuelles, chez un sujet prsentant une cardiomyopathie post-ischmique :
      – Am Heart J 1989;118:611-612.
    4. MALAISE (CERTAIN TRES RARE)
    5. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
    6. NERVOSITE (CERTAIN )
    7. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN )
    8. INSOMNIE (CERTAIN )
    9. BAILLEMENT (CERTAIN )
    10. LIPOTHYMIE (CERTAIN TRES RARE)
    11. FASCICULATION MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    12. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
    13. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
    14. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
      Type tritanope (aveugle au bleu).
    15. MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
    16. LOGORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
    17. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
    18. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associs :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    19. SOMNOLENCE (CERTAIN )
    20. DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associs :
      – Br Med J 1982;284:1229.
    21. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas mortel lors de l’utilisation en spray pour une fibroscopie :
      – Br Med J 1987;294:1658.
    22. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs une injection intraveineuse (sel de lidocane non prcis) :
      – Acta Anaesthesiol Scand 1997;41:1071-1072.
    23. APNEE (CERTAIN TRES RARE)
    24. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN )
    25. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
    26. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
    27. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
    28. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    29. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
    30. PALEUR (CERTAIN )
    31. HYPERSUDATION (CERTAIN )
    32. ARYTHMIE (CERTAIN )
    33. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN )
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associs :
      – BMJ 1982;284:1229.
    34. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
    35. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    36. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
    37. DERMATOSE ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      APPLICATION LOCALE
      EMPLOI REPETE
    38. ERUPTION CUTANEE (A CONFIRMER )
      Un cas d’ruption fixe (sel de lidocane non prcis) :
      – Contact Dermatitis 1996;35:375.
    39. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    40. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
    41. METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN )
      En cas d’application sur les muqueuses :
      – Arch Intern Med 1980;140:1508-1509.
    42. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
    43. ATTEINTE CORNEENNE (A CONFIRMER )
      Aprs application de collyre :
      – Lancet 1968;2:1068.
    44. HALLUCINATION VISUELLE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet g, la suite d’une anesthsie locale :
      – Arch Neurol 1991;48:1091-1092.
    45. HYPERTHERMIE MALIGNE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal la suite d’une injection IV (sel non prcis) chez chez un sujet g :
      – Int Med 1992;31:1069-1072.
    46. SYNDROME DE LA QUEUE DE CHEVAL (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet g, aprs une anesthsie pidurale (sel de lidocane non prcis) non rversible en un an :
      – Anest Analg 1994;78:157-159.
      Un cas aprs une injection intrathcale unique, persistance 5 mois (sel de lidocane non prcis) :
      – Anesthesiology 1997;87:687-689.
    47. KALIEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas lors de l’utilisation de fortes doses pour traiter une hypertension intracrnienne (sel de lidocane non prcis) :
      – Anaesth Intensive Care 1996;24:128-129.

    Effets sur la descendance

    2. INFORMATION MANQUANTE
    3. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
      Nanmoins, l’abstention est prfrable pendant les 3 premiers mois de la grossesse, en l’absence d’tude contrle.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. SPORTIFS
      Substance soumise certaines restrictions :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
    3. EPILEPSIE
    4. TROUBLE DE LA CONDUCTION
    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Allongement de la demi-vie plasmatique (2 fois la normale, environ) :
      – Presse Med 1977;6:3209.
    6. HYPOTENSION
      La rduction de la clearance de la lidocane ncessite de diminuer les doses administres par voie veineuse :
      – N Engl J Med 1982;307:866.
    7. ENFANT
      Risque accru de manifestations toxiques aprs infiltration sous-cutane au cours d’un cathtrisme cardiaque :
      – Am J Cardiol 1991;67:647-648.
    8. GROSSESSE
      Risque d’hypoxie foetale par l’intermdiaire de troubles cardio-respiratoires chez la mre :
      – Br Med J 1992;305:242.

    Contre-Indications

    2. MYASTHENIE
    3. ARYTHMIE SUPRAVENTRICULAIRE
    4. PORPHYRIE
    5. PORPHYRIE HEPATIQUE
    6. PORPHYRIE CUTANEE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle chez l’adulte : Au maximum 200 mg par jour.
    Prmdication parfois souhaitable par barbituriques ou atropine.
    Pour anesthsie locale, possibilit d’utiliser des soluts concentrs jusqu’ 5%.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    0.25
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    Absorption
    Rapidement rsorb par le tractus gastro-intestinal, par les muqueuses ou partir de diffrents sites d’injection.
    Variabilit interindividuelle trs importante des concentrations plasmatiques aprs administration d’une mme dose.

    Répartition
    Aprs administration IV de 1,5 mg/kg suivi d’une perfusion de 50 microgrammes par kilo et par minute, obtention de taux plasmatique compris entre 1,5 et 5,5 microgrammes par ml.
    Taux plasmatique actif sur les aryhtmies ventriculaires compris entre 2 et 5
    microgrammes par ml.
    Signe de toxicit pour des taux suprieurs 5 microgrammes par ml.
    Augmentation des taux plasmatiques chez l’insuffisant cardiaque.
    L’administration par voie sous-cutane de soses suprieures 3 mg/kg entraine des taux
    thrapeutiques actifs sur els arythmies:
    – N Engl J Med 1979;301:418.
    Liaison aux protines plasmatiques de l’ordre de 50%.
    Pntre dans le liquide cphalorachidien.
    Franchit la barrire placentaire, obtention de taux sanguin foetal voisin de la moiti
    du taux matrenel.
    Existence d’un mtabolite actif: le monoethylglycinexilide ou MEGX dont la demi-vie est voisine de celle de la lidocane ; augmentation du taux de MEGX chez l’insuffisant cardiaque.
    En cas d’hypotension, la rduction du dbit sanguin
    hpatique entraine une rduction de la clairance de la lidocane conduisant des concentrations plasmatiques anormalement leves.
    Trs grande variabilit interindividuelles dans les taux plasmatique toxiques (2,5 8 microgrammes par ml).
    Les
    variations des taux plasmatiques d’alpha 1 glycoprotine acide entraine d’importantes variations des concentrations de lidocane libre.
    Les taux plasmatiques thrapeutiques de lidocane libre seraiente compris entre 0,5 et 1,5 microgrammes par ml:
    –
    Drug Ther Monitoring 1982;4:265.

    Demi-Vie
    0,25 h
    Voisine de 10 20 minutes aprs IV unique, de l’ordre de 2 h aprs interruption d’une perfusion IV.
    Allongement de la demi-vie chez l’insuffisant hpatique, en cas d’insuffisance hpatocellulaire (2 fois la normale environ).

    Métabolisme
    Mtabolisme hpatique:
    Dsalcoylation avec formation de monoethylglycinexilide (MEGX mtabolite actif).
    Hydrolyse de la fonction amide avec formation de xylidine et d’acide ethyl-amino-actique.

    Elimination
    Voie rnale:
    Moins de 10% sous forme inchange, 3 4% sous forme de MEGX.

    Bibliographie

    – Ther Drug Monit 1989;11:25-31.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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