LIDOCAINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  2-(dithylamino)-N-(2,6-dimthylphnyl)actamide

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 137-58-6
  DCIR : LIDOCAINE
  
  autre dnomination : LIGNOCAINE
  
  bordereau : 1949
  
  liste OMS : liste 1
  
  rINN : LIDOCAINE
  
  sel ou driv : LIDOCAINE CHLORHYDRATE

  Classes Chimiques

  • ACETAMIDE

  Molécule(s) de base : LIDOCAINE

  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANESTHESIQUE LOCAL (principale certaine)
  3. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agit au niveau du neurone en interfrant avec le processus d’excitation et de conduction.
     Le principal lieu d’action de l’anesthsique est la membrane neuronale. La molcule traverse la membrane axonique, riche en lipides, sous forme de base avant de reprendre une forme cationique sur la face interne du neurone o le pHest plus acide.
     A ce niveau, l’anesthsique bloque la conduction nerveuse par diminution de la permabilit membranaire aux ions sodium qui survient lors de la phase de dpolarisation.
     Les fibres nerveuses sont ingalement sensibles l’action des anesthsiques locaux : disparaissent dans l’ordre les sensations douloureuses, thermiques, tactiles.
     Anesthsie de surface : corne, muqueuses nasales, pharyngiennes, urtrales et vsicales.
     Anesthsie d’infiltration : terminaisons nerveuses intradermiques et sous-cutanes.
     Anesthsie de conduction : nerf, plexus ou canal rachidien par voie sous-arachnodienne ou pidurale.
  3. secondaire
     Antiarythmisant par inhibition de l’automatisme cardiaque au niveau ventriculaire et diminution de la priode rfractaire.
     Effet ganglioplgique type procane.
     Action vasodilatatrice type procane.

  Effets Recherchés

  2. ANESTHESIQUE LOCAL (principal)
  3. ANESTHESIE LOCALE DE SURFACE (principal)
  4. ANESTHESIE LOCALE D’INFILTRATION (principal)
  5. ANESTHESIE LOCALE DE CONDUCTION (principal)
  6. ANESTHESIE REGIONALE (principal)
  7. RACHIANESTHESIE (principal)
  8. ANESTHESIE EPIDURALE (principal)
  9. GANGLIOPLEGIQUE (accessoire)
  10. VASODILATATEUR (accessoire)
  11. ANTIARYTHMISANT (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANESTHESIE LOCALE (principale)
     L’application de crme 5% (lidocane+prilocane) rduit les manifestations douloureuses de la circoncision chez les nouveaux-ns :
     – N Engl J Med 1997;336:1197-1201.
  3. DOULEUR POST-ZOSTERIENNE (secondaire)
     Efficace et bien tolre en patch 5% (action locale) :
     – Drugs 2000;59:245-249.
  4. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) ( confirmer)
     Permet un soulagement rapide de la douleur chez 55 % de 53 patients recevant de la lidocane par voie nasale en solution 4 % (sel de lidocane non prcis) :
     – JAMA 1996;376:319-321.

  Effets secondaires

  2. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
     Un cas lors d’une instillation intra-utrine :
     – Can Med Assoc J 1987;137:219-220.
     Un cas aprs une injection de 200 mg par voie sous-cutane chez un adulte. La concentration plasmatique tait de 8.5 mg/l :
     – Clin Pharm 1989;8:767-768.
     Un cas lors de l’utilisation topique de lidocane au cours d’une bronchoscopie (et revue de la littrature) :
     – Pharmacotherapy 1993;13:72-78.
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN )
     Un cas, aux doses thrapeutiques usuelles, chez un sujet prsentant une cardiomyopathie post-ischmique :
     – Am Heart J 1989;118:611-612.
  4. MALAISE (CERTAIN TRES RARE)
  5. ANXIETE (CERTAIN TRES RARE)
  6. NERVOSITE (CERTAIN )
  7. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN )
  8. INSOMNIE (CERTAIN )
  9. BAILLEMENT (CERTAIN )
  10. LIPOTHYMIE (CERTAIN TRES RARE)
  11. FASCICULATION MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  12. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  13. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
  14. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
      Type tritanope (aveugle au bleu).
  15. MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
  16. LOGORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  17. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
  18. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associs :
      – Br Med J 1982;284:1229.
  19. SOMNOLENCE (CERTAIN )
  20. DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associs :
      – Br Med J 1982;284:1229.
  21. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas mortel lors de l’utilisation en spray pour une fibroscopie :
      – Br Med J 1987;294:1658.
  22. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs une injection intraveineuse (sel de lidocane non prcis) :
      – Acta Anaesthesiol Scand 1997;41:1071-1072.
  23. APNEE (CERTAIN TRES RARE)
  24. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN )
  25. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
  26. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
  27. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
  28. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  29. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
  30. PALEUR (CERTAIN )
  31. HYPERSUDATION (CERTAIN )
  32. ARYTHMIE (CERTAIN )
  33. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN )
      Eventuellement imputable aux conservateurs et aux substances vaso-constrictrices associs :
      – BMJ 1982;284:1229.
  34. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  35. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  36. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
  37. DERMATOSE ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      APPLICATION LOCALE
      EMPLOI REPETE
  38. ERUPTION CUTANEE (A CONFIRMER )
      Un cas d’ruption fixe (sel de lidocane non prcis) :
      – Contact Dermatitis 1996;35:375.
  39. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  40. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
  41. METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN )
      En cas d’application sur les muqueuses :
      – Arch Intern Med 1980;140:1508-1509.
  42. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
  43. ATTEINTE CORNEENNE (A CONFIRMER )
      Aprs application de collyre :
      – Lancet 1968;2:1068.
  44. HALLUCINATION VISUELLE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet g, la suite d’une anesthsie locale :
      – Arch Neurol 1991;48:1091-1092.
  45. HYPERTHERMIE MALIGNE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal la suite d’une injection IV (sel non prcis) chez chez un sujet g :
      – Int Med 1992;31:1069-1072.
  46. SYNDROME DE LA QUEUE DE CHEVAL (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet g, aprs une anesthsie pidurale (sel de lidocane non prcis) non rversible en un an :
      – Anest Analg 1994;78:157-159.
      Un cas aprs une injection intrathcale unique, persistance 5 mois (sel de lidocane non prcis) :
      – Anesthesiology 1997;87:687-689.
  47. KALIEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas lors de l’utilisation de fortes doses pour traiter une hypertension intracrnienne (sel de lidocane non prcis) :
      – Anaesth Intensive Care 1996;24:128-129.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE
  3. PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
     Nanmoins, l’abstention est prfrable pendant les 3 premiers mois de la grossesse, en l’absence d’tude contrle.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. SPORTIFS
     Substance soumise certaines restrictions :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
  3. EPILEPSIE
  4. TROUBLE DE LA CONDUCTION
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Allongement de la demi-vie plasmatique (2 fois la normale, environ) :
     – Presse Med 1977;6:3209.
  6. HYPOTENSION
     La rduction de la clearance de la lidocane ncessite de diminuer les doses administres par voie veineuse :
     – N Engl J Med 1982;307:866.
  7. ENFANT
     Risque accru de manifestations toxiques aprs infiltration sous-cutane au cours d’un cathtrisme cardiaque :
     – Am J Cardiol 1991;67:647-648.
  8. GROSSESSE
     Risque d’hypoxie foetale par l’intermdiaire de troubles cardio-respiratoires chez la mre :
     – Br Med J 1992;305:242.

  Contre-Indications

  2. MYASTHENIE
  3. ARYTHMIE SUPRAVENTRICULAIRE
  4. PORPHYRIE
  5. PORPHYRIE HEPATIQUE
  6. PORPHYRIE CUTANEE

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle chez l’adulte : Au maximum 200 mg par jour.
  Prmdication parfois souhaitable par barbituriques ou atropine.
  Pour anesthsie locale, possibilit d’utiliser des soluts concentrs jusqu’ 5%.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  0.25
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Rapidement rsorb par le tractus gastro-intestinal, par les muqueuses ou partir de diffrents sites d’injection.
  Variabilit interindividuelle trs importante des concentrations plasmatiques aprs administration d’une mme dose.
  
  Répartition
  Aprs administration IV de 1,5 mg/kg suivi d’une perfusion de 50 microgrammes par kilo et par minute, obtention de taux plasmatique compris entre 1,5 et 5,5 microgrammes par ml.
  Taux plasmatique actif sur les aryhtmies ventriculaires compris entre 2 et 5
  microgrammes par ml.
  Signe de toxicit pour des taux suprieurs 5 microgrammes par ml.
  Augmentation des taux plasmatiques chez l’insuffisant cardiaque.
  L’administration par voie sous-cutane de soses suprieures 3 mg/kg entraine des taux
  thrapeutiques actifs sur els arythmies:
  – N Engl J Med 1979;301:418.
  Liaison aux protines plasmatiques de l’ordre de 50%.
  Pntre dans le liquide cphalorachidien.
  Franchit la barrire placentaire, obtention de taux sanguin foetal voisin de la moiti
  du taux matrenel.
  Existence d’un mtabolite actif: le monoethylglycinexilide ou MEGX dont la demi-vie est voisine de celle de la lidocane ; augmentation du taux de MEGX chez l’insuffisant cardiaque.
  En cas d’hypotension, la rduction du dbit sanguin
  hpatique entraine une rduction de la clairance de la lidocane conduisant des concentrations plasmatiques anormalement leves.
  Trs grande variabilit interindividuelles dans les taux plasmatique toxiques (2,5 8 microgrammes par ml).
  Les
  variations des taux plasmatiques d’alpha 1 glycoprotine acide entraine d’importantes variations des concentrations de lidocane libre.
  Les taux plasmatiques thrapeutiques de lidocane libre seraiente compris entre 0,5 et 1,5 microgrammes par ml:
  –
  Drug Ther Monitoring 1982;4:265.
  
  Demi-Vie
  0,25 h
  Voisine de 10 20 minutes aprs IV unique, de l’ordre de 2 h aprs interruption d’une perfusion IV.
  Allongement de la demi-vie chez l’insuffisant hpatique, en cas d’insuffisance hpatocellulaire (2 fois la normale environ).
  
  Métabolisme
  Mtabolisme hpatique:
  Dsalcoylation avec formation de monoethylglycinexilide (MEGX mtabolite actif).
  Hydrolyse de la fonction amide avec formation de xylidine et d’acide ethyl-amino-actique.
  
  Elimination
  Voie rnale:
  Moins de 10% sous forme inchange, 3 4% sous forme de MEGX.
  

  Bibliographie

  – Ther Drug Monit 1989;11:25-31.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • LIDA-MANTLE-CREME (USA)
  • XYLESTESIN SALBE (ALLEMAGNE)

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