CHLORAMPHENICOL HEMISUCCINATE SODIQUE
CHLORAMPHENICOL HEMISUCCINATE SODIQUE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/4/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
D(-)-THREO DICHLORO-2,2 N-HYDROXY-2 HYDROXYMETHYL-1(NITRO-4 PHENYL)-2 ETHYL ACETAMIDE HYDROGENOSUCCINATE DE SODIUMEnsemble des dénominations
autre dnomination : HEMISUCCINATE DE CHLORAMPHENICOL
bordereau : 1242
liste OMS : liste 1
sel ou driv : CHLORAMPHENICOL
sel ou driv : CHLORAMPHENICOL PALMITATE
sel ou driv : CHLORAMPHENICOL STEARATE
sel ou driv : THIAMPHENICOLClasses Chimiques
Molécule(s) de base : CHLORAMPHENICOL
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre antibactrien dtermin par la commission d’AMM:
*Espces habituellement sensibles:
Streptocoques (groupes A et B), Streptococcus pneumoniae (pneumocoque), Neisseria gonorrheae (gonocoque), Neisseria meningitis (mningocoque), Bacillus subtilis, corynebacterium, erysipelothrix, listeria; salmonella, shigella, brucella, pasteurella, haemophilus, campylobacter, vibrio; anarobies (bacterodes, clostridium,fusobacterium, aeromonas), rickettsies, mycoplasma, chlamydiae.
*Espces inconstamment sensibles:
Staphylocoques, entrocoques, colibacilles, klebsiella, proteus.
*Espces rsistantes:
Serratia, marcesceus, providencia, acinetobacter, pseudomonas. - ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action bactriostatique.
Inhibition de la synthse protique par fixation sur les sous-units 50 S des ribosomes bactriens.
Bloque la croissance du peptide sur le ribosome.
Rsistance extra-chromosomique par plasmide R chez les entrobactries, les bacilles Gram-, les pneumocoques.
Inactivation par les actyl-transfrases.
Pourcentage de souches sensibles dans chaque espce trs variable.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBACTERIEN (principal)
- SEPTICEMIE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)
- MENINGITE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)
- INFECTION OSSEUSE A GERMES RESIST. AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)
- INFECTION INTESTINALE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIO (principale)
- INFECTION GENITALE A GERMES RESIST. AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)
- INFECTION PERITONEALE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIO (principale)
- INFECTION VASCULAIRE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIO (principale)
- INFECTION CUTANEE A GERMES RESIST. AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)
- INFECTION INTESTINALE A GERMES MULTIPLES ET ANAEROBIES (principale)
- INFECTION PERITONEALE A GERMES MULTIPLES ET ANAEROBIES (principale)
- INFECTION GENITALE A GERMES MULTIPLES ET ANAEROBIES (principale)
- MENINGITE A MENINGOCOQUES (principale)
- MENINGITE A PNEUMOCOQUES (principale)
- MENINGITE A HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principale)
- FIEVRE TYPHOIDE (principale)
- INFECTION CUTANEE A PASTEURELLA SEPTICA (principale)
- RICKETTSIOSE (principale)
- INFECTION A MYCOPLASMA (principale)
- INFECTION A CHLAMYDIA (principale)
- PROSTATITE (secondaire)
- PNEUMONIE ATYPIQUE (secondaire)
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Irrversible et mortelle.
– Adv Drug Toxicol Rev 1993;12:83-95.
– Adv Drug Toxicol Rev 1993;12:96-106. - INSUFFISANCE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN RARE)
Raction d’hypersensibilit. L’anmie est retarde et souvent irrversible. Revue :
– Drug Saf 1992;7:167-169. - ANEMIE MACROCYTAIRE (CERTAIN )
Mcanisme carentiel ou aplastique. - LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
- NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
Irrversible et mortelle. - THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
- HEMOGLOBINURIE PAROXYSTIQUE NOCTURNE (CERTAIN )
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
- STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
- MYCOSE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
- RECTITE (A CONFIRMER )
En cas d’administration de suppositoires (sel de chloramphnicol non prcis) :
– Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452. - FIEVRE (CERTAIN )
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE PAR DOSES MASSIVESPar choc endotoxinique.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- PARALYSIE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
- NEVRITE OPTIQUE RETROBULBAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT MUCOVISCIDOSE - CECITE (CERTAIN TRES RARE)
- POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
- HEMOLYSE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DEFICIT EN G6PD
TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE(DEFICIT EN G6PD) - TROUBLE DE LA COAGULATION (CERTAIN TRES RARE)
- CHOC ENDOTOXINIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE PAR DOSES MASSIVES - SYNDROME GRIS (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
GROSSESSE(DERNIERS JOURS)
NOUVEAU-NE
PREMATURE - NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN )
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Quelques cas de malformations, d’imputabilit douteuse, rapports chez le rat trs fortes doses. - EMBRYOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
Se traduit principalement par un effet embryolthal. - PAS D’EFFET SIGNALE CHEZ L’HOMME
LES ETUDES EPIDEMIOLOGIQUES RETROSPECTIVES N’ONT MONTRE AUCUNE AUGMENTATION DU TAUX DES MALFORMATIONS CHEZ LES ENFANTS DE MERES TRAITEES - TOXICITE PERINATALE
Risque d’apparition d’un ‘Grey Syndrome’ chez le nouveau-n lors de l’utilisation en fin de grossesse.
- INSUFFISANCE RENALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
- DEFICIT EN G6PD
Risque d’anmie hmolytique :
– N Engl J Med 1991;324:169-174.
- APLASIE MEDULLAIRE
- HYPOPLASIE MEDULLAIRE
- ANEMIE APLASTIQUE
- THROMBOPENIE
- LEUCOPENIE APLASTIQUE
- SENSIBILISATION CONNUE
- PREMATURE
- NOUVEAU-NE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- GROSSESSE
Durant les derniers mois, risque de ‘Gray Syndrome’. - ALLAITEMENT
A proscrire en priode d’allaitement ou ncessitant de diffrerer celui-ci car risque d’ictre nuclaire si dficit en glucuronyl transfrase.
Voies d’administration
– 1 – INTRAMUSCULAIRE
– 2 – INTRAVEINEUSE
– 3 – SOUS-CUTANEE
– 4 – INTRATHECALE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie parentrale: intramusculaire, intraveineuse ou sous cutane:
– chez l’adulte:
Un trois grammes par jour.
– chez l’enfant:
Cinquante milligrammes par kilo et par jour.
– chez le nourrisson de plus de 1 mois:
Vingt cinq milligrammes
par kilo et par jour.Dose usuelle par voie intrarachidienne:
Un trois milligrammes par jour.Surveillance rgulire de l’hmogramme
Eviter toute administration prolonge, surtout chez l’enfant.
Eviter de rpter les cures.
Dans la fivre typhode,
la posologie doit tre toujours progressive en dbut de traitement.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
2.50
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 4 –
REPARTITION
laitAbsorption
Rsorption aprs administration intramusculaire de la forme hydrosoluble du chloramphnicol utilisable par voie IV.
Répartition
Voie intramusculaire: pic du taux srique atteint en 1 heure, voisin de 8 10 microgrammes par ml aprs administration de 1 gramme.
Voie IV: Pic srique atteint en 15 20 mns, entre 8 et 15 microgrammes par ml aprs injection directe de 1
gramme.
Liaison aux protines sriques: 40 45%.
Bonne diffusion intra et extra cellulaire; bonne concentration dans les milieux oculaires.
Passe dans le lait.
Franchit la barrire placentaire.
Cycle entro-hpatique.
Diffusion dans le LCR: 50% du taux
srique.
Concentration dans la lymphe gale ou suprieure celle du serum .
Concentration urinaire: 10% de la concentration active.
Demi-Vie
2,5 heures.
Comprise entre 1,6 et 3,3 heures pour la fraction libre.
Comprise entre 4 et 5 heures pour la fraction conjugue qui reprsente 10% du taux srique.
Métabolisme
Libration de chloramphnicol.
Inactiv par le foie en driv glycuroconjugu hydrosoluble.
Elimination
Voie rnale:
Elimination urinaire sous forme d’hmisuccinate, de chloramphnicol libre et de ses mtabolites.
En 24 heures, 90% de la dose administre sont limins par l’urine dont 90% sous forme inactive.
Filtration glomrulaire pour la fraction libre,
filtration et secrtion tubulaire pour la fraction conjugue.
Voie biliaire;
Le reste est limin par la bile, en grande partie sous forme inactive.
Non dialysable.
Bibliographie
– Ann Pharmacother 200:34:393-397(PHARMACOCINETIQUE, sel non prcis)
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- CHLORAMSAAR PRO INJECTIONE (ALLEMAGNE)
- CHLOROMYCETIN SUCCINATE (ANGLETERRE)
- CHLOROMYCETIN SUCCINATE (USA)
- GLOBENICOL SUCCINAAT (PAYS-BAS)
- KEMICETINE SUCCINAAT (PAYS-BAS)
- KEMICETINE SUCCINATE (ANGLETERRE)
- PARAXIN (ALLEMAGNE)
- SYNTHOMYCETINE SUCCINAAT (PAYS-BAS)
- SYNTHOMYCETINE SUCCINATE (SUISSE)
Principe actif présent en association dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- LEUKOMYCIN (ALLEMAGNE)
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)