BUSPIRONE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 18/7/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  chlorhydrate de 8-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piprazinyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]dcane-7,9-dione

  Ensemble des dénominations

  BANM : BUSPIRONE HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 33386-08-2
  
  DCIM : CHLORHYDRATE DE BUSPIRONE
  
  USAN : BUSPIRONE HYDROCHLORIDE
  
  autre dnomination : CHLORHYDRATE DE BUSPIRONE
  
  bordereau : 2766
  
  code exprimentation : MJ-9022-1
  
  rINNM : BUSPIRONE HYDROCHLORIDE

  Classes Chimiques

  • AZASPIRODECANEDIONE

  Molécule(s) de base : BUSPIRONE

  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : dure max de prescription : 12 semaines.
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  4. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
     Clin Pharm Ther 2000;67:201-214
  5. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
     Clin Pharm Ther 2000;67:201-214

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Mcanisme incompltement lucid.
     Anxiolytique atypique, peu sdatif, dpourvu d’activit anticonvulsivante et myorelaxante.
     L’activit anxiolytique serait due la liaison aux rcepteurs srotoninergiques de type 1A :
     – TIPS 1987;8:432-437.
     Prsente une affinit pour les rcepteurs dopaminergiques centraux D2, o elle se comporterait comme un agoniste et un antagoniste partiel.
     Interagirait galement avec le systme GABAergique.
     Absence d’affinit pour les rcepteurs aux benzodiazpines.

  Effets Recherchés

  2. ANXIOLYTIQUE (principal)
     L’effet thrapeutique peut n’apparatre qu’aprs une deux semaines de traitement.

  Indications Thérapeutiques

  2. ANXIETE (principale)
     Agit sur l’anxit et les signes dpressifs associs : anxit ractionnelle, anxit associe une affection somatique, anxit gnralise.
     Agit entre autres sur les compulsions et obsessions anxieuses :
     – DICP Ann Pharmacother 1992;26:1248-1251.
  3. MIGRAINE(TRAITEMENT DE FOND) ( confirmer)
     – Clin Neuropharmacol 1991;14:245-250.
  4. SEVRAGE DU TABAC ( confirmer)
     – Arch Intern Med 1992;152:350-352.
     Rsultats contradictoires. Pourrait tre utilise aprs chec de la nicotine transdermique:
     – J Am Board Fam Pract 1992;5:1-9
  5. SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE ( confirmer)
     Un cas dcrit d’amlioration sous buspirone :
     – Lancet 1995;345:1366-1367.

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  3. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  4. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
  5. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  6. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  7. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  8. DYSKINESIE (CERTAIN TRES RARE)
     Deux cas apparaissant ds le dbut du traitement et persistant plusieurs annes aprs l’arrt :
     – Mov Disorders 1993;8:331-334.
  9. PSYCHOSE AIGUE (A CONFIRMER )
     Un cas aprs 3 jours d’utilisation chez un sujet dpressif, rversible 48 heures aprs cessation du traitement :
     – Am J Psychiatry 1991;148:1606.
     Aggravation d’une psychose. Un cas :
     – J Psychopharmacol 1993;7:295-300.
  10. EUPHORIE (A CONFIRMER )
      Trois cas chez des sujets gs, dont deux lors d’une association avec la fluoxtine :
      – Am J Psychiatry 1993;150:167.
  11. PRIAPISME (A CONFIRMER )
      – South Med J 1990;83:983.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Les tudes effectues chez le rat et le lapin avec des doses environ 30 fois suprieures aux doses maximales prconises chez l’homme n’ont mis en vidence aucun effet tratogne ni foetotoxique.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
     Pas d’tudes contrles chez la femme enceinte.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
     Rduire la posologie.
  3. CIRRHOSE
     Rduire la posologie.
     – Br J Clin Pharmacol 1987;24:547-550.
  4. GROSSESSE
  5. ALLAITEMENT
  6. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  7. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  3. ENFANT
     Absence d’tudes sur l’innocuit et l’efficacit de la buspirone chez les sujets de moins de 18 ans.
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE GRAVE
  5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale chez l’adulte :
  Dbuter par une dose de quinze milligrammes par jour en 3 prises, puis augmenter de cinq milligrammes par jour tous les 2 3 jours, jusqu’ vingt trente milligrammes par jour en plusieurs prises.
  Dose
  maximale : soixante milligrammes par jour en plusieurs prises.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  3
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fcale
  
  – 4 –
  REPARTITION
  95
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 5 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Rsorption rapide par le tractus gastro-intestinal.
  Le pic plamatique apparat aprs trente cent vingt minutes.
  Trs faible biodisponibilit (4 %) due un trs important effet de premier passage hpatique.
  La biodisponibilit est trs augmente chez
  les sujets cirrhotiques ainsi que le taux plasmatique qui est multipli par quinze :
  – Br J Clin Pharmacol 1987;24:547-550.
  
  Répartition
  Fixation aux protenes plasmatiques : 95%.
  Prsente dans le plasma essentiellement sous forme de mtabolites.
  Passe dans le lait des concentrations proches du plasma, rapport lait / plasma de 0,85 :
  – Pediatr Infect Dis J 1995;14:235-236.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie de la buspirone est de trois heures, celle de ses mtabolites est de cinq heures pour la 5-hydroxybuspirone (mtabolite inactif) et de deux heures pour la 1-(2-pyrimidinyl)-piprazine (mtabolite actif).
  
  Métabolisme
  Mtabolisme hpatique avec formation de nombreux mtabolites dont :
  – la 5-hydroxybuspirone et son driv glucuronide (inactifs),
  – la 1-(2-pyrimidinyl)-piprazine qui conserve une certaine activit mais dont le rle reste prciser.
  
  Elimination
  *Voie rnale : trente soixante pour cent de la dose sont limins par les urines en cinq jours.
  *Voie fcale : vingt quarante pour cent de la dose sont limins par les fcs en cinq jours.
  

  Bibliographie

  – Pharmacotherapy 1984;4:308-324.
  – Clin Pharm 1984;3:600-607.
  – Drugs 1986;32:114-129 (REVUE).
  – Med Lett (Ed Franaise) 1987;9,1:1-2.
  – Am J Med 1987;82, Suppl 5A:7-13 (EFFETS SECONDAIRES)*.
  – Inpharma 1991;782:22-23.
  – Rev Med Intern 1988;9:97-103.
  –
  Clin Pharmacokinet 1988;14:171-177 (PHACI )
  – Am J Med Sci 1989;297:49-52.
  – Br J Psych 1991;159,Suppl 12:45-51.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • ANSIAL (ESPAGNE)
  • AXOVEN (ITALIE)
  • BARPIL (THAILANDE)
  • BESPAR (ALLEMAGNE)
  • BUSPAN (TURQUIE)
  • BUSPAR (ANGLETERRE)
  • BUSPAR (AUSTRALIE)
  • BUSPAR (BELGIQUE)
  • BUSPAR (BRESIL)
  • BUSPAR (COLOMBIE)
  • BUSPAR (PAYS-BAS)
  • BUSPAR (COREE DU SUD)
  • BUSPAR (EGYPTE)
  • BUSPAR (USA)
  • BUSPAR (SUISSE)
  • BUSPAR (REPUBLIQUE DOMINICAINE)
  • BUSPAR (NOUVELLE-ZELANDE)
  • BUSPAR (INDONESIE)
  • BUSPAR (IRLANDE)
  • BUSPAR (MEXIQUE)
  • BUSPAR (ITALIE)
  • BUSPIMEN (ITALIE)
  • BUSPIRONA (ESPAGNE)
  • DALPAS (VENEZUELA)
  • NAROL (ESPAGNE)
  • NERBERT (CHILI)
  • NEUROSINE (MEXIQUE)
  • NODEPREX (COLOMBIE)
  • NOPIRON (TURQUIE)
  • NORMATON (COLOMBIE)
  • NORMATON (AMERIQUE CENTRALE)
  • TUTRAN (AMERIQUE CENTRALE)

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