DIPHENHYDRAMINE CHLORHYDRATE

DIPHENHYDRAMINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 8/8/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de alpha-(2-dimthylaminothoxy)diphnylmthaneEnsemble des dénominations
BANM : DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE
CAS : 147-24-0
DCIMr : CHLORHYDRATE DE DIPHENHYDRAMINE
autre dnomination : BENZHYDRAMINE CHLORHYDRATE
autre dnomination : CHLORHYDRATE DE DIPHENHYDRAMINE
autre dnomination : DIPHENYLHYDRAMINE CHLORHYDRATE
bordereau : 139
rINNM : DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE
sel ou driv : AMOXYDRAMINE CAMSILATE
sel ou driv : DI(ACEFYLLINE)DIPHENHYDRAMINE
sel ou driv : DIMENHYDRINATE
sel ou driv : DIPHENHYDRAMINE MESILATE
sel ou driv : DIPHENHYDRAMINE METHYL SULFOMETHYLATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : DIPHENHYDRAMINE
- ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
- ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)
- ANTIEMETIQUE (secondaire certaine)
- ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)
- ANTITUSSIF (secondaire certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
- INHIBITEUR DU CYP 2D6 (principale certaine)
– Clin Pharmacol Ther 2000;67:466-477.
Mécanismes d’action
- principal
Action antihistaminique par antagonisme comptitif de l’histamine au niveau des rcepteurs, d’o inhibition de la plupart des actions de l’histamine: hypotension, action sur les fibres lisses intestinales et bronchiques, action sur la permabilit capillaire, effet stimulant sur la mdullosurrnale, phnomnes allergiques et anaphylactiques.
L’action antihistaminique est plus marque en usage prventif qu’en usage curatif.
Ne modifie pas l’action de l’histamine sur les glandes exocrines.
Action sur le systme nerveux autonome: semble inhiber les phnomnes de capture des catcholamines. - secondaire
Acton dpressive sur le systme nerveux central, de mcanisme inconnu.
Action hypnotique avec diminution du sommeil paradoxal.
Action antimtique par inhibition au niveau des chemorcepteurs de la Trigger Zone, de mcanisme inconnu.
Action anesthsique locale : stabilisant de la membrane cellulaire.
Action anti-inflammatoire pendant la phase exsudative de l’inflammation.
- ANTIHISTAMINIQUE (principal)
- ANTIALLERGIQUE (principal)
- ANTITUSSIF (principal)
- ANTINAUPATHIQUE (principal)
- ANTIEMETIQUE (principal)
- SEDATIF (principal)
- HYPNOTIQUE (accessoire)
Le plus souvent en association un anxiolytique ou un autre hypnotique.
- REACTION ALLERGIQUE (principale)
Traitement symptomatique et prophylactique des ractions cutanes et muqueuses de l’hypersensibilit immdiate. - TOUX (principale)
Traitement symptomatique des toux non productives. - VOMISSEMENT (principale)
- MAL DES TRANSPORTS (principale)
- INSOMNIE (secondaire)
Cinquante cent milligrammes par voie orale.
– JAMA 1969;209:2016.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
Raction d’hypersensibilit.
Un cas (sel de diphenhydramine non prcis) :
– J Am Acad Dermatol 1993;29:496-497. - PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN RARE)
– Arch Dermatol 1974;110:249-252. - RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLi l’effet anticholinergique.
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLi l’effet anticholinergique.
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLi l’effet anticholinergique.
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Chez des sujet ayant un dficit en G6PD, associ d’autres facteurs tels qu’une infection :
– Practioner 1974;213:647. - SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESA type de dystonie (torticolis, trismus, protrusion linguale) :
– JAMA 1976;236:291. - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- SEDATION (CERTAIN FREQUENT)
Rduction des performances psychointellectuelles; essai randomis positif versus placebo:
– Arch Intern Med 1997;157:2350-2356. - VERTIGE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANTEffet paradoxal, variable selon la susceptibilit individuelle.
Un cas 5 10 mns aprs administration chez un adulte, 2 autres cas ont dj t rapports:
– Phamacotherapy 1997;17:1311-1314. - HALLUCINATION (CERTAIN )
Trois cas chez des enfants ayant une varicelle et recevant de la diphnhydramine sous forme de pommade applique sur une grande partie de la surface corporelle :
– DICP 1991;25:130-132. - HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANT
FORTES DOSES - TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
Li l’effet anticholinergique. - FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
Li aux troubles de l’accomodation. - GANGRENE DES EXTREMITES (A CONFIRMER )
Un cas, aprs injection locale comme anesthsique :
– J Am Acad Dermatol 1989;21:1318-1319. - MALADIE DE PARKINSON(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
Augmentation des tremblements dans la maladie de Parkinson :
– Am J Psychiatry 1976;133:1073. - SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Dermatologica 1979;158:417-426. - APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
– Haematologica 1981;66:98. - SYNDROME DE SEVRAGE (A CONFIRMER )
Syndrome de sevrage se traduisant par crampes abdominales, diarrhe, sudation, hypertension artrielle, polypne, anxit, la suite de l’arrt d’une consommation de 40 100 comprims dods 25 milligrammes de diphnhydramine (sel non prcis) pendant 4 mois et un an chez 2 schizophrnes :
– J Clin Psychiatry 1996;57:136-137. - CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
Un cas 2 occasions chez un mme patient 6 mois d’intervalle:
– Allergy 1998;53:814.
- EMBRYOPATHIE
Il existerait une augmentation significative des becs de livre et autres embryopathies chez les nouveau-ns de mres ayant pris de la diphnhydramine pendant la grossesse:
– Lancet 1974;I:407. - TOXICITE PERINATALE
Risque de syndrome de sevrage chez le nouveau-n de mre ayant pris dans les derniers jours de la grossesse de la phnhydramine:
– J Pediatr 1974;85:580.
Risque important de dpression nonatale prcoce en cas d’association avec les barbituriques, les tranquillisants, les analgsiques centraux, surtout en cas d’accouchement prmatur.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence.
Perturbe autant l’aptitude la conduite que l’alcool :
– Ann Intern Med 2000:132:534.
– Ann Intern Med 2000:132:405-407. (ditorial) - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence.
Perturbe autant l’aptitude la conduite que l’alcool :
– Ann Intern Med 2000:132:534.
– Ann Intern Med 2000:132:405-407. (ditorial) - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Laisser entre 2 prises un intervalle de 6 8 heures si la filtration glomrulaire est de 10 50 ml/mn, et de 9 12 heures si la filtration glomrulaire est infrieure 10 ml/mn. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
- ALLAITEMENT
- DEFICIT EN G6PD
Risque d’anmie hmolytique :
– N Engl J Med 1991;324:169-174. - EXPOSITION AU SOLEIL
- ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rtention aigu des urines. - GLAUCOME A ANGLE FERME
Risque de glaucome. - ILEUS PARALYTIQUE
Risque d’aggravation. - STENOSE DU PYLORE
Risque d’occlusion complte. - MYASTHENIE
Risque d’aggravation. - ETAT DE MAL ASTHMATIQUE
- BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
Epaississement des scrtions bronchiques rendant l’expectoration difficile. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- ASSOCIATION AUX IMAO
Augmentation de l’intensit et de la dure des effets anticholinergiques. - ASSOCIATION A L’ALCOOL
Risque accru de troubles de la vigilance.
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – INTRAVEINEUSE
– 3 – INTRAMUSCULAIRE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
– chez l’adulte:
Soixante quinze deux cents milligrammes par jour rpartis en 3 4 prises.
Dose maximale:
Quatre cents milligrammes par jour.– chez l’enfant de moins de 1 an:
Six milligrammes unquart douze
milligrammes et demi 3 4 fois par jour.
– chez l’enfant de un cinq ans:
Douze milligrammes et demi vingt cinq milligrammes 3 4 fois par jour.
– chez l’enfant de 6 12 ans:
Vingt cinq cinquante milligrammes 3 foie par jour.Dose usuelle par
voie intraveineuse lente ou intramusculaire profonde :
– chez l’adulte:
Dix cinquante milligrammes toutes les 4 heures sans dpasser quatre cents milligrammes par 24 heures.
– chez l’enfant:
Cinq milligrammes par kilo et par jour en 4 prises.Il
n’existe pas de forme injectable commercialise en France.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
70
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
REPARTITION
lait
– 3 –
DEMI VIE
5
à 8
heure(s)
– 4 –
ELIMINATION
REIN
voie rnaleAbsorption
Rsorption rapide par le tube digestif.
Concentration plasmatique maximale (80 160 nanogrammes/ml) obtenue 2 4 heures aprs administration orale d’une dose unique de 100 mg.
Répartition
Concentration maximale en 30 min dans les poumons, la rate, les reins et le foie.
Liaison aux protines plasmatiques : environ 70%.
Franchit la barrire hmato-encphalique.
Franchit la barrire foeto-placentaire.
Passe dans le lait (le rapport
concentration du lait sur concentration plasmatique maternelle est inferieur un).
Demi-Vie
La demi-vie se situe entre 5 et 8 heures.
Métabolisme
Mcanisme hpatique : hydrolys en benzydrol, conjugu ensuite l’acide glucuronique (95% de la dose ingre est mtabolise).
Elimination
*Voie rnale : limination en grande partie sous forme de benzydrol glucuroconjugu et en faible quantit sous forme libre. Environ 64% d’une dose unique ingre sont limins dans les 4 premiers jours.
Bibliographie
– Br Med J 1970;i:217-219.
– Clin Pharmacol Ther 1974;16,6:1066 (PHARMACOCINETIQUE).
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ALLERGAN (ITALIE)
- ALLERGINA (ITALIE)
- BARAMINE (USA)
- BELDIN (USA)
- BENADRYL (BELGIQUE)
- BENADRYL (PAYS-BAS)
- BENADRYL (ANGLETERRE)
- BENADRYL (SUISSE)
- BENADRYL (ESPAGNE)
- BENADRYL (USA)
- BENADRYL (ALLEMAGNE)
- BENOCTEN (SUISSE)
- BENODINE (PAYS-BAS)
- DERMODRIN (AUTRICHE)
- DIBADORM (ALLEMAGNE)
- DIFENIDRAMINA (ITALIE)
- HISTAXIN (AUTRICHE)
- PELLISAL-GEL (ALLEMAGNE)
- PHERAMIN (ALLEMAGNE)
- SEKUNDAL-D (ALLEMAGNE)
- SELODORM (ALLEMAGNE)