DIPHENHYDRAMINE CHLORHYDRATE

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DIPHENHYDRAMINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 8/8/2000
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de alpha-(2-dimthylaminothoxy)diphnylmthane

    Ensemble des dénominations

    BANM : DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE

    CAS : 147-24-0

    DCIMr : CHLORHYDRATE DE DIPHENHYDRAMINE

    autre dnomination : BENZHYDRAMINE CHLORHYDRATE

    autre dnomination : CHLORHYDRATE DE DIPHENHYDRAMINE

    autre dnomination : DIPHENYLHYDRAMINE CHLORHYDRATE

    bordereau : 139

    rINNM : DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE

    sel ou driv : AMOXYDRAMINE CAMSILATE

    sel ou driv : DI(ACEFYLLINE)DIPHENHYDRAMINE

    sel ou driv : DIMENHYDRINATE

    sel ou driv : DIPHENHYDRAMINE MESILATE

    sel ou driv : DIPHENHYDRAMINE METHYL SULFOMETHYLATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DIPHENHYDRAMINE

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
    3. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)
    4. SEDATIF (principale certaine)
    5. ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
    6. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)
    7. ANTIEMETIQUE (secondaire certaine)
    8. ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)
    9. ANTITUSSIF (secondaire certaine)
    10. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
    11. INHIBITEUR DU CYP 2D6 (principale certaine)
      – Clin Pharmacol Ther 2000;67:466-477.

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Action antihistaminique par antagonisme comptitif de l’histamine au niveau des rcepteurs, d’o inhibition de la plupart des actions de l’histamine: hypotension, action sur les fibres lisses intestinales et bronchiques, action sur la permabilit capillaire, effet stimulant sur la mdullosurrnale, phnomnes allergiques et anaphylactiques.
      L’action antihistaminique est plus marque en usage prventif qu’en usage curatif.
      Ne modifie pas l’action de l’histamine sur les glandes exocrines.
      Action sur le systme nerveux autonome: semble inhiber les phnomnes de capture des catcholamines.
    3. secondaire
      Acton dpressive sur le systme nerveux central, de mcanisme inconnu.
      Action hypnotique avec diminution du sommeil paradoxal.
      Action antimtique par inhibition au niveau des chemorcepteurs de la Trigger Zone, de mcanisme inconnu.
      Action anesthsique locale : stabilisant de la membrane cellulaire.
      Action anti-inflammatoire pendant la phase exsudative de l’inflammation.

    Effets Recherchés

    2. ANTIHISTAMINIQUE (principal)
    3. ANTIALLERGIQUE (principal)
    4. ANTITUSSIF (principal)
    5. ANTINAUPATHIQUE (principal)
    6. ANTIEMETIQUE (principal)
    7. SEDATIF (principal)
    8. HYPNOTIQUE (accessoire)
      Le plus souvent en association un anxiolytique ou un autre hypnotique.

    Indications Thérapeutiques

    2. REACTION ALLERGIQUE (principale)
      Traitement symptomatique et prophylactique des ractions cutanes et muqueuses de l’hypersensibilit immdiate.
    3. TOUX (principale)
      Traitement symptomatique des toux non productives.
    4. VOMISSEMENT (principale)
    5. MAL DES TRANSPORTS (principale)
    6. INSOMNIE (secondaire)
      Cinquante cent milligrammes par voie orale.
      – JAMA 1969;209:2016.

    Effets secondaires

    2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Raction d’hypersensibilit.
      Un cas (sel de diphenhydramine non prcis) :
      – J Am Acad Dermatol 1993;29:496-497.
    3. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN RARE)
      – Arch Dermatol 1974;110:249-252.
    4. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Li l’effet anticholinergique.

    5. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    6. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Li l’effet anticholinergique.

    7. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    8. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Li l’effet anticholinergique.

    9. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Chez des sujet ayant un dficit en G6PD, associ d’autres facteurs tels qu’une infection :
      – Practioner 1974;213:647.
    10. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      A type de dystonie (torticolis, trismus, protrusion linguale) :
      – JAMA 1976;236:291.

    11. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
    12. SEDATION (CERTAIN FREQUENT)
      Rduction des performances psychointellectuelles; essai randomis positif versus placebo:
      – Arch Intern Med 1997;157:2350-2356.
    13. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
    14. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT

      Effet paradoxal, variable selon la susceptibilit individuelle.
      Un cas 5 10 mns aprs administration chez un adulte, 2 autres cas ont dj t rapports:
      – Phamacotherapy 1997;17:1311-1314.

    15. HALLUCINATION (CERTAIN )
      Trois cas chez des enfants ayant une varicelle et recevant de la diphnhydramine sous forme de pommade applique sur une grande partie de la surface corporelle :
      – DICP 1991;25:130-132.
    16. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      FORTES DOSES
    17. TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
      Li l’effet anticholinergique.
    18. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
      Li aux troubles de l’accomodation.
    19. GANGRENE DES EXTREMITES (A CONFIRMER )
      Un cas, aprs injection locale comme anesthsique :
      – J Am Acad Dermatol 1989;21:1318-1319.
    20. MALADIE DE PARKINSON(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Augmentation des tremblements dans la maladie de Parkinson :
      – Am J Psychiatry 1976;133:1073.
    21. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Dermatologica 1979;158:417-426.
    22. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      – Haematologica 1981;66:98.
    23. SYNDROME DE SEVRAGE (A CONFIRMER )
      Syndrome de sevrage se traduisant par crampes abdominales, diarrhe, sudation, hypertension artrielle, polypne, anxit, la suite de l’arrt d’une consommation de 40 100 comprims dods 25 milligrammes de diphnhydramine (sel non prcis) pendant 4 mois et un an chez 2 schizophrnes :
      – J Clin Psychiatry 1996;57:136-137.
    24. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas 2 occasions chez un mme patient 6 mois d’intervalle:
      – Allergy 1998;53:814.

    Effets sur la descendance

    2. EMBRYOPATHIE
      Il existerait une augmentation significative des becs de livre et autres embryopathies chez les nouveau-ns de mres ayant pris de la diphnhydramine pendant la grossesse:
      – Lancet 1974;I:407.
    3. TOXICITE PERINATALE
      Risque de syndrome de sevrage chez le nouveau-n de mre ayant pris dans les derniers jours de la grossesse de la phnhydramine:
      – J Pediatr 1974;85:580.
      Risque important de dpression nonatale prcoce en cas d’association avec les barbituriques, les tranquillisants, les analgsiques centraux, surtout en cas d’accouchement prmatur.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.
      Perturbe autant l’aptitude la conduite que l’alcool :
      – Ann Intern Med 2000:132:534.
      – Ann Intern Med 2000:132:405-407. (ditorial)
    3. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.
      Perturbe autant l’aptitude la conduite que l’alcool :
      – Ann Intern Med 2000:132:534.
      – Ann Intern Med 2000:132:405-407. (ditorial)
    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Laisser entre 2 prises un intervalle de 6 8 heures si la filtration glomrulaire est de 10 50 ml/mn, et de 9 12 heures si la filtration glomrulaire est infrieure 10 ml/mn.
    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
    6. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
    7. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
    8. ALLAITEMENT
    9. DEFICIT EN G6PD
      Risque d’anmie hmolytique :
      – N Engl J Med 1991;324:169-174.
    10. EXPOSITION AU SOLEIL

    Contre-Indications

    2. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rtention aigu des urines.
    3. GLAUCOME A ANGLE FERME
      Risque de glaucome.
    4. ILEUS PARALYTIQUE
      Risque d’aggravation.
    5. STENOSE DU PYLORE
      Risque d’occlusion complte.
    6. MYASTHENIE
      Risque d’aggravation.
    7. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE
    8. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
      Epaississement des scrtions bronchiques rendant l’expectoration difficile.
    9. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
    10. ASSOCIATION AUX IMAO
      Augmentation de l’intensit et de la dure des effets anticholinergiques.
    11. ASSOCIATION A L’ALCOOL
      Risque accru de troubles de la vigilance.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – INTRAVEINEUSE

    – 3 – INTRAMUSCULAIRE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale :
    – chez l’adulte:
    Soixante quinze deux cents milligrammes par jour rpartis en 3 4 prises.
    Dose maximale:
    Quatre cents milligrammes par jour.

    – chez l’enfant de moins de 1 an:
    Six milligrammes unquart douze
    milligrammes et demi 3 4 fois par jour.
    – chez l’enfant de un cinq ans:
    Douze milligrammes et demi vingt cinq milligrammes 3 4 fois par jour.
    – chez l’enfant de 6 12 ans:
    Vingt cinq cinquante milligrammes 3 foie par jour.

    Dose usuelle par
    voie intraveineuse lente ou intramusculaire profonde :
    – chez l’adulte:
    Dix cinquante milligrammes toutes les 4 heures sans dpasser quatre cents milligrammes par 24 heures.
    – chez l’enfant:
    Cinq milligrammes par kilo et par jour en 4 prises.

    Il
    n’existe pas de forme injectable commercialise en France.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    REPARTITION
    70
    %
    lien protines plasmatiques

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    – 3 –
    DEMI VIE
    5
    à 8
    heure(s)

    – 4 –
    ELIMINATION
    REIN
    voie rnale

    Absorption
    Rsorption rapide par le tube digestif.
    Concentration plasmatique maximale (80 160 nanogrammes/ml) obtenue 2 4 heures aprs administration orale d’une dose unique de 100 mg.

    Répartition
    Concentration maximale en 30 min dans les poumons, la rate, les reins et le foie.
    Liaison aux protines plasmatiques : environ 70%.
    Franchit la barrire hmato-encphalique.
    Franchit la barrire foeto-placentaire.
    Passe dans le lait (le rapport
    concentration du lait sur concentration plasmatique maternelle est inferieur un).

    Demi-Vie
    La demi-vie se situe entre 5 et 8 heures.

    Métabolisme
    Mcanisme hpatique : hydrolys en benzydrol, conjugu ensuite l’acide glucuronique (95% de la dose ingre est mtabolise).

    Elimination
    *Voie rnale : limination en grande partie sous forme de benzydrol glucuroconjugu et en faible quantit sous forme libre. Environ 64% d’une dose unique ingre sont limins dans les 4 premiers jours.

    Bibliographie

    – Br Med J 1970;i:217-219.
    – Clin Pharmacol Ther 1974;16,6:1066 (PHARMACOCINETIQUE).

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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