BISOPROLOL HEMIFUMARATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/3/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  hémifumarate de [[[isopropoxy)-2 éthoxy]méthyl]-4 phénoxy]-1 (isopropylamino)-3 propanol-2-(RS)

  Ensemble des dénominations

  BANM : BISOPROLOL FUMARATE
  
  CAS : 104344-23-2
  
  USAN : BISOPROLOL FUMARATE
  
  bordereau : 2765
  
  code expérimentation : CL-297939
  
  code expérimentation : EMD-33512
  
  rINNM : BISOPROLOL FUMARATE

  Classes Chimiques

  • AMINOALCOOL

  Molécule(s) de base : BISOPROLOL

  Proprietés Pharmacologiques

  2. BETABLOQUANT (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antagoniste compétitif au niveau des récepteurs bêta adrénergiques. Présente une affinité sélective pour les récepteurs bêta1.
     Ne possède pas d’activité sympathomimétique intrinsèque.
     N’ a pas d’activité stabilisante de membrane.
  3. secondaire
     Réduction des récepteurs alpha 2 plaquettaires.Réduction dose-dépendante de l’agrégation plaquettaire à l’adrénaline.

  Effets Recherchés

  2. BETABLOQUANT (principal)
  3. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
  3. ANGOR(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
     Traitement préventif des crises angineuses.
  4. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE (principale)
  5. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (principale)
     Amélioration de la survie chez les malades ayant une insuffisance cardiaque stable lors de l’additon au traitement par IEC et diurétiques. Etude multicentrique randomisée de 2647 patients (étude CIBIS-II):
     – Lancet 1999;353:9-13.
     Essai randomisé chez 2647 malades ayant une insuffisance cardiauqe modérée et stable: l’administration de bisoprolol augmente significativement la survie:
     – Lancet 1999;353:9-13.
     Autre référence :
     – Circulation 2000;101:558-569.
  6. CHIRURGIE VASCULAIRE(ADJUVANT) (à confirmer)
     Chirurgie vasculaire majeure. Essai randomisé vs placebo. Le bisoprolol
     réduit la fréquence des morts d’origine cardiaque et des infarctus non mortels chez des sujets à haut risque :
     – N Engl J Med 1999;341:1789-1794.
  7. INFARCTUS DU MYOCARDE(PREVENTION) (à confirmer)
     Chirurgie vasculaire majeure. Essai randomisé vs placebo. Le bisoprolol
     réduit la fréquence des morts d’origine cardiaque et des infarctus non mortels chez des sujets à haut risque :
     – N Engl J Med 1999;341:1789-1794.

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     DEBUT DE TRAITEMENT
  3. BRADYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
     Bradycardie sinusale, liée à l’effet chronotrope négatif.
  4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  5. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
  6. SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN TRES RARE)
  7. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  8. ERUPTION PSORIASIFORME (CERTAIN TRES RARE)
  9. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  10. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  11. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  12. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  13. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Généralement transitoire.

  14. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Généralement transitoire.

  15. DEPRESSION (CERTAIN )
  16. TROUBLE DU SOMMEIL (A CONFIRMER )
      Deux cas de somnambulisme et de cauchemars asociés à une augmentation du sommeil paradoxal :
      – Am J Med 1999;107:390-392.
  17. CAUCHEMAR (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – J Hum Hypertens 1994;8:731.
      Deux cas de somnambulisme et de cauchemars asociés à une augmentation du sommeil paradoxal :
      – Am J Med 1999;107:390-392.
  18. PHENOMENE DE REBOND (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT

      A l’arrêt brutal du traitement, en particulier chez les insuffisants coronariens, avec risque d’aggravation de l’angor, de syndrome de menace ou de troubles du rythme paroxystique et de mort subite.

  19. FIBROSE CUTANEE (A CONFIRMER )
      Localisée. Un cas après quatre mois de traitement. Six autres cas ont été décrits avec d’autres bêtabloquants :
      – Eur J Dermatol 1993;3:108-109.
  20. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      – N Engl J Med 2000;342:905-912.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
  4. TOXICITE PERINATALE
     Chez le nouveau-né de mère traitée, l’activité bêta bloquante persiste pendant plusieurs jours, avec possibilité d’apparition d’une bradycardie, d’hypoglycémie et de décompensation cardiaque.

  Précautions d’emploi

  2. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     Ne jamais interrompre brutalement un traitement par bêta bloquant chez les patients souffrant d’angor.
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE COMPENSEE
     Par un traitement digitalo-diurétique.
  4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
  5. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
  6. ASTHME
  7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Clairance de la créatinine inférieure à 20ml/mn.
  8. DIABETE
     Les signes cliniques d’alarme de l’hypoglycémie sont modifiés par le traitement.
  9. SYNDROME DE RAYNAUD
  10. PHEOCHROMOCYTOME
  11. GROSSESSE
  12. ALLAITEMENT
      Passe dans le lait.Risque d’effets indésirables chez le nouveau-né.
  13. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Lorsque le règlement d’une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.

  Contre-Indications

  2. ASTHME
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
  4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
     Du 2ème ou 3ème degré non appareillé.
  5. BRADYCARDIE
     Inférieure à 50 battements par mn.
  6. SYNDROME DE RAYNAUD

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Dix milligrammes par jour en une seule prise le matin, pouvant être portée à vingt milligrammes par jour en 2 prises.
  Dose usuelle chez l’insuffisant rénal (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml/mn):
  Dix
  milligrammes par jour au maximum, éventuellemet en 2 prises.
  Toujours arrêter le traitement progressivement.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  11
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Absorption par voie orale proche de 90%, indépendante de la prise alimentaire.
  Pic plasmatique 2,6 heures après administration par voie orale.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques: 30%.
  
  Demi-Vie
  11 heures.
  Allongée en cas d’insuffisance rénale sévère.
  
  Métabolisme
  50% de la dose est métabolisé au niveau hépatique en métabolites inactifs.
  
  Elimination
  Rein.
  50% de la dose est éliminé sous forme inchangée et 50% sous forme métabolisée.
  

  Bibliographie

  – Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE)*
  – Ann Pharmacol 1995;29:403-414. (REVUE GENERALE). 66 références.
  – J Cardiovasc Pharmacol 1986; 8 Suppl 11 :S16-S 28.
  – J Cardiovasc Pharmacol 1986; 8 Suppl 11 :S 122-S127.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • BISOBLOC (PAYS-BAS)
  • CONCOR (SUISSE)
  • CONCOR (PORTUGAL)
  • CONCOR (ALLEMAGNE)
  • CONCOR (ITALIE)
  • CONCOR (HONG-KONG)
  • EMCONCOR (BELGIQUE)
  • EMCONCOR (ESPAGNE)
  • EMCONCOR (FINLANDE)
  • EMCONCOR (SUEDE)
  • EMCOR (PAYS-BAS)
  • EMCOR (ANGLETERRE)
  • EURADAL (ESPAGNE)
  • MONOCOR (FINLANDE)
  • MONOCOR (DANEMARK)
  • MONOCOR (COREE DU SUD)
  • MONOCOR (ANGLETERRE)
  • PACTENS (GRECE)

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