TERTATOLOL CHLORHYDRATE
TERTATOLOL CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(+/-)-1-[(3,4-Dihydro-2H-1-benzothiopyran-8-yl)oxy]-3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-propanol hydrochlorideEnsemble des dénominations
CAS : 83688-84-0 ( vrifier)
autre dnomination : CHLORHYDRATE DE TERTATOLOL
bordereau : 2764Classes Chimiques
Molécule(s) de base : TERTATOLOL
- BETABLOQUANT (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Antagoniste comptitif des rcepteurs adrnergiques bta (1 et 2). Ne prsente ni activit sympathomimtique intrinsque ni activit anesthsique locale.
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)
- DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
Une tude prospective mene sur 12550 patients traits par divers btabloquants pour une HTA a mis en vidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabte de type 2. Ce risque ne serait pas augment par les diurtiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
– N Engl J Med 2000;342:905-912. - GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN RARE)
- SPORTIFS
Substance soumise certaines restrictions :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Lorsque le rglement d’une fdration internationale de sport le prvoit, des tests sont effectus pour les bta-bloquants. - CIRRHOSE
Posologie controverse :
– J Hepatol 1993;19:43-50. - BRONCHOPATHIE OBSTRUCTIVE
Chronique. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Rduire la posologie de moiti. - GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Excrtion dans le lait maternel. - ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Ne pas interrompre brutalement; risque d’infarctus du myocarde, de troubles du rythme, de mort subite. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
- PHEOCHROMOCYTOME
- ASTHME
- INSUFFISANCE CARDIAQUE NON CONTROLEE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
Non appareill. - SYNDROME DE RAYNAUD
- BRADYCARDIE SEVERE
Egale ou infrieure 50 battements par minute. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Clairance de la cratinine infrieure 10 ml/minute.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
Adultes : cinq milligrammes par jour en une prise.
Rduire la posologie de moiti en cas d’insuffisance hpatique.
Ne jamais interrompre brutalement le traitement dans l’angor.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
3
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
REPARTITION
95
%
lien protines plasmatiques
– 4 –
REPARTITION
laitAbsorption
Rsorb par le tube digestif.
Existence d’un effet de premier passage hpatique faible.
Biodisponibilit aprs administration par voie orale ou intraveineuse voisine de 60 %.
Pic plasmatique voisin de 130 nanogrammes/ml une heure aprs une prise orale de
5 mg.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques : 95 % (affinit prfrentielle pour l’alpha 1-glycoprotine).
La dure d’action btabloquante serait d’environ 24 heures pour une prise de 5 mg.
Excrtion dans le lait matrernel.
Demi-Vie
La demi-vie d’limination plasmatique est de 3 heures. Elle n’est ni modifie par la dose administre (si infrieure 10 mg), ni par l’horaire de la prise par rapport au repas. Elle est fortement allonge en cas d’insuffisance hpatique (8 15 heures).
Métabolisme
Fortement mtabolis en mtabolites dont les 3 principaux sont le 4-hydroxy-tertatolol, le sulfoxy-tertatolol et hydroxysulfoxy-tertatolol. Le 4-hydroxy-tertatolol a une activit btabloquante identique celle du tertatolol.
Elimination
(VOIE RENALE)
Principale voie d’limination sous forme mtabolise. Le tertatolol inchang reprsente 1 % de la dose administre.
Bibliographie
– Am J Hypertens 1989;2,N11,Part2:207S-302S.
– Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE)*
– Cardiology 1993;83,Suppl1:64-69.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ARTEXAL (IRLANDE)