OFLOXACINE

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OFLOXACINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide (RS)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-mthyl-10-(4-mthyl-1-piprazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylique

    Ensemble des dénominations

    BAN : OFLOXACIN

    CAS : 83380-47-6

    DCF : OFLOXACINE

    DCIR : OFLOXACINE

    USAN : OFLOXACIN

    bordereau : 2782

    code exprimentation : DL-8280

    code exprimentation : HOE-280

    dci : ofloxacine

    rINN : OFLOXACIN

    sel ou driv : NORFLOXACINE

    sel ou driv : PEFLOXACINE MESILATE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
    3. ANTIBIOTIQUE
      Antibiotique de synthse appartenant la famille des fluoroquinolones.
      Le spectre d’activit antibactrienne de l’Ofloxacine dfini par la commission d’AMM est le suivant :
      * Espces habituellement sensibles :
      Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia, Hemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria, Bordetella pertussis, Campylobacter, Vibrio, Pasteurella, Staphylocoques mticilline-sensibles, Mycoplasma hominis, Legionella, Propionebacterium acnes, Mobiluncus.
      * Espces modrment sensibles :
      L’antibiotique est modrment actif in vitro. Des rsultats cliniques satisfaisants peuvent tre observs lorsque les concentrations de l’antibiotique au site de l’infection sont suprieures la CMI.
      Streptocoques dont S. pneumoniae, Corynebactries,
      M. pneumoniae, Chlamydiae, Ureaplasma urealyticum.
      * Espces rsistantes :
      Entrocoques, Staphylocoques mticilline-rsistants,
      Listeria monocytogenes, Nocardia,
      A. baumanii, Bactries anarobies l’exception de Propionebacterium acnes et Mobiluncus.
      * Espces inconstamment sensibles :
      Le pourcentage de rsistance acquise est variable. La sensibilit est donc imprvisible en l’absence d’antibiogramme.
      Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia, Serratia, Pseudomonas aeruginosa.
      * Mycobactries atypiques : l’Ofloxacine a in vitro une activit modre sur certaines espces de mycobactries : Mycoplasma fortuitum, moindre sur M. kansasii et encore moindre sur Mycobacterium avium.
      Certaines espces bactriennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
    4. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Activit bactricide, essentiellement par inhibition de la rplication de l’ADN bactrien par interaction avec la sous-unit A de l’ADN gyrase bactrienne.
    3. secondaire
      Augmente les fonctions du systme immun non spcifique (phagocytes, complment).
      Augmente la production d’IL2 et d’IL-2R:
      – Drugs 1993;45:319-328.

    Effets Recherchés

    2. ANTIBIOTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. PERITONITE BACTERIENNE ( confirmer)
      Dans les pritonites bactriennes spontanes, l’administration orale d’ofloxacine serait quivalente l’administration intraveineuse de cfotaxime (essai randomis et ditorial) :
      – Gastroenterology 1996;111:1011-1017.
      – Gastroenterology 1996;111:1147-1150.
    3. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
    4. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
      Entre autres, infection lgionella chez les tranplants:
      – Presse Med 1991;20:291-293.
    5. INFECTION URINAIRE (principale)
      Hautes et basses.
    6. INFECTION ORL (principale)
    7. INFECTION OSSEUSE A STAPHYLOCOQUES (secondaire)
    8. INFECTION GYNECOLOGIQUE (principale)
    9. GONOCOCCIE (secondaire)
      En dose unique :
      – Drugs 1995;49,Suppl2:115-122.
    10. INFECTION A CHLAMYDIA (secondaire)
      – Drugs 1995;49,Suppl2:115-122.
    11. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
    12. DIARRHEE DES VOYAGEURS (secondaire)
      Traitement de 3 jours raison de 300 milligrammes 2 fois par jour :
      – Drugs 1995;49,Suppl2:128-131.
    13. NEUTROPENIE POST-CHIMIOTHERAPIE ( confirmer)
      Prvention des infections :
      – Am J Med 1990;88:36-42.
      Essai randomis, versus autres antibiotiques, positif :
      – Lancet 1992;339:1092-1096.
      Essai randomis : l’efficacit de l’ofloxacine par voie orale en ambulatoire serait quivalente celle d’une antibiothrapie large spectre au cours d’une hospitalisation:
      – Cancer 1999;85:213-219.
    14. INFECTION NOSOCOMIALE (principale)
      Chez les insuffisants hpatiques:
    15. HEPATITE CHRONIQUE A VIRUS C ( confirmer)
      Etude pilote en association l’interfron alpha :
      – J Gastroenterol Hepatol 1996;11:1006-1011.
      Chez les malades non rpondeurs l’interfron seul, l’associaiton permettrait d’obtenir une diminution supplmentaire des transaminases; essai randomis chez 20 malades:
      – Can J Gastroenterol 1997;11:507-511.
      En association l’interfron, n’augmenterait pas l’incidence de la rponse primaire virologique; tude pilote chez 55 malades:
      – J Hepatol 1998;29:369-374.

    Effets secondaires

    2. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    3. RHABDOMYOLYSE (A CONFIRMER )
      Un cas aigu dbutant 9 heures aprs la 1re injection IV :
      – Clin Infect Dis 1999;29:1598-1599.
    4. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d’rythme prurigineux.
      Un cas d’ruption fixe :
      – Contact Dermatitis 1996;34:427.
    6. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
      Rfrence :
      – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
    7. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
      Rfrence :
      – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
    8. VASCULARITE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE INSULINO-DEPENDANT

      Un cas de vascularite d’hypersensibilit, chez un diabtique insulinodpendant, avec un test de dgranulation positif l’ofloxacine et une biopsie cutane en faveur d’une raction d’hypersensibilit. Le traitement : arrt de l’ofloxacine et remplacement par le cefoxitine, association d’une corticothrapie. L’imputation est commune aux fluoroquinolones :
      – Br Med J 1989;298:303.
      Un cas aprs 3 jours de traitement chez un sujet g :
      – Am J Med Sci 1996;311:82-83.

    9. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
    10. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
    11. DYSGUEUSIE (CERTAIN TRES RARE)
    12. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
    13. NAUSEE (CERTAIN RARE)
    14. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
    15. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
    16. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
    17. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
    18. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
    19. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
    20. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
      Trois cas dcrits, chez des enfants :
      – Br Med J 1994;309:1411.
    21. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
    22. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
    23. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    24. SOIF (CERTAIN TRES RARE)
    25. PHOTOPHOBIE (CERTAIN TRES RARE)
    26. HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
    27. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    28. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    29. TENDINITE (CERTAIN TRES RARE)
      Atteinte du tendon d’Achille, pouvant aller jusqu’ la rupture :
      – Prescrire 1992;12:543.
      Deux cas localiss au tendon d’Achille :
      – J Rheumatol 1992;19:1479-1481.
      Un cas de tendinite du tendon d’Achille :
      – J Rheumatol 1996;23:516-520.
      Autres rfrences :
      – Therapie 1996;51:419-420.
      – Reaction 1996;615:2.
    30. RUPTURE DE TENDON (CERTAIN RARE)
      Presque toujours du tendon d’Achille :
      – Therapie 1996;51:419-420.
      Autres rfrences :
      – Reaction 1996;615:2.
    31. PSYCHOSE (A CONFIRMER )
      Deux cas, dont un chez un sujet sans antcdent psychiatrique :
      -Br J Psych1987;151:563.
    32. DELIRE (A CONFIRMER )
      Un cas de dlire aigu ncessitant l’hospitalisation en unit psychiatrique, rapidement rversible l’arrt de l’ofloxacine :
      – J Clin Psychiatry 1992;53:137-138.
    33. RISQUE SUICIDAIRE (A CONFIRMER )
      N’augmenterait pas le risque suicidaire:
      – Br J Clin Pharmacol 1998;45:77-81.
    34. LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
    35. ANEMIE (A CONFIRMER )
    36. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Tubercle Lung Dis 1996;27:484.
      Autre rfrence :
      – Presse Med 1990;19:921.
    37. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )
      Serait possible avec les fluoroquinolones :
      – Lancet 1992;340:127.
    38. CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )
      Convulsions gnralises, un cas aprs 24 heures de traitement chez un sujet ag :
      – Rev Med Interne 1994;15:218-219.
      Un cas 4 heures aprs une perfusion veineuse chez un patient g :
      – J Pharm Technol 1997;13:174-176.
    39. SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un sujet de 71 ans, dbutant aprs 24 heures de traitement et disparaissant en 24 heures aprs l’arrt :
      – Ann Pharmacother 1996;30:138-141.
    40. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Rfrence :
      – Therapie 1996;51:421-423.
    41. HEPATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Second cas dcrit :
      – BMJ 1997;314:869.
    42. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal dcrit d’hpatite sub fulminante :
      – Am J Gastroenterol 2000;95:1606.
    43. SYNDROME DE LAMBERT-EATON (A CONFIRMER )
      Aggravation: un cas svre aprs la 3me prise ; rversible l’arrt:
      – Neurology 1999;52:433.

    Effets sur la descendance

    2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Rat, lapin.
    3. FOETOPATHIE CHEZ L’ANIMAL
      Retard d’ossification chez le rat.
    4. MALFORMATIONS CONGENITALES
      Malformation des cartilages articulaires chez l’animal, risque inconnu chez l’homme :
      – DICP Ann Pharmacother 1991;25:1181-1182.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. INSUFFISANCE RENALE
      Rduire la posologie 100 mg/jour.
    3. SUJET AGE
      Rduire la posologie de moiti.
    4. SUJETS FRAGILES
      Antcdents neurologiques ou faible poids:
      Laisser un intervalle de 36 48 heures entre 2 prises du mdicament.

    Contre-Indications

    2. GROSSESSE
    3. ALLAITEMENT
    4. ENFANT
      En raison du retard d’ossification, d un dpt de la substance sur les cartilages articulaires observ chez l’animal.
    5. ANTECEDENTS DE TENDINOPATHIE
      A la suite de traitement par fluoroquinolones.
    6. EPILEPSIE
    7. DEFICIT EN G6PD

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale chez l’adulte : quatre cents milligrammes par jour en 2 prises.
    Dose maximale : six huit cents milligrammes par jour en cas d’infections svres.
    Chez le sujet g, une rduction de la posologie de moiti est
    conseille.

    Insuffisance rnale : adapter la posologie :
    *clairance de la cratinine>20 ml/min : deux cents milligrammes toutes les 24 heures,
    *clairance de la cratinine<20 ml/min : deux cents milligrammes toutes les 48 heures. L’administration d’une dose unique de cent milligrammes a t propose dans le traitement des infections urinaires non compliques de la femme jeune :
    – J Antimicrob Chemother 1988;22:945-949.

    En cas de douleur, d’inflammation ou de tendinite, interrompre le traitement
    :
    – Reaction 1996;615:2.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    REPARTITION
    25
    %
    lien protines plasmatiques

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    – 3 –
    DEMI VIE
    5
    à 8
    heure(s)

    – 4 –
    ELIMINATION

    – 5 –
    ELIMINATION
    voie fcale

    Absorption
    Resorption importante par voie orale.
    La biodisponibilit est d’environ 87% de la dose administre.
    Le pic plasmatique, voisin de 2,6 mg/l est atteint 0,8 heures aprs une prise orale unique de 200 mg.
    La rsorption est ralentie mais non rduite aprs un
    repas riche en graisses :
    – Eur J Clin Pharmacol 1987;31:629-630.
    La biodisponibilit n’est pas rduite par la prise de produits lacts :
    – Br J Clin Pharmacol 1992;33:346-348.

    Répartition
    Trs peu lie aux protines plasmatiques : 25%.
    Bonne diffusion dans le parenchyme pulmonaire (pneumocytes, interstitium pulmonaire, alvoles), la muqueuse oro-pharynge, la peau, l’os et la prostate.Dans la muqueuse bronchique, diffusion dose-dpendante
    avec accumulation dans le tissu pulmonaire.
    Diffusion et pntration intracellulaire (macrophages, polynuclaires), excellente.
    Passe dans le lait et traverse la barrire placentaire :
    – Am J Med 1989;87:495-515.

    Demi-Vie
    La demi-vie se situe entre 5 et 8 heures
    Elle est allonge proportionnelement l’insuffisance rnale.

    Métabolisme
    Trs peu mtabolise. Faible formation de N-desmthylofloxacine.
    Mtabolisme hpatique < 5%, ce qui en fait un mdicament de choix chez l'insuffisant hpatique.
    Elimination
    *Voie rnale : limination principalement dans les urines sous forme inchange. Moins de 5% sont limins sous forme de N-desmthylofloxacine.
    *Voie fcale : moins de 10% de la dose administre sont excrts dans les fces.
    *Non dialysable.

    Bibliographie

    – Eur J Clin Pharmacol 1987;31:629-630. (PHARMACOCINETIQUE)
    – Drugs 1987;33:346-391. (REVUE)*
    – Drugs 1987;34,Suppl1:1-187. (SYMPOSIUM)
    – Pharmacotherapy 1988;8:35-46. (REVUE)
    – Inpharma 1986;567:10-11. (REF GENERALES)
    – Pharmacotherapy 1988;8:301-314.
    (REVUE GENERALE)
    – Am J Med 1989;87,6C:1S-81S.
    – Presse Med 1990;19:1321-1325. (PHARMACOCINETIQUE)
    – J Antimicrob Chemother 1990;SupplD:1-142. *
    – Drug Saf 1991;6:8-27.
    – N Engl J Med 1991;324: 384-394. (REV. GENERALE SUR FLUOROQUINOLONES)
    – Med
    Letter (Ed.Fr) 1991;13: 87.
    – Drugs 1991;42:825-876. *
    – Clin Pharmacokinet 1992;22:22-31.
    – Drugs 1996;52,Suppl2:numro spcial. (Bons et mauvais usages des quinolones)*
    – Presse Med 1997;26:577-582.
    – Drugs 1998;56:895-928.
    – Drugs 1999;58:509-531.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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