TIOCLOMAROL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 3/6/1998
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  3-[5-chloro-alpha-(4-chloro-bta-hydroxyphenthyl)-2-thnyl]-4-hydroxycoumarine

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 22619-35-8
  DCF : TIOCLOMAROL
  
  DCI : TIOCLOMAROL
  
  bordereau : 2410
  
  code exprimentation : LM-550
  
  rINN : TIOCLOMAROL

  Classes Chimiques

  • COUMARINE
  • THIOPHENE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTICOAGULANT (principale certaine)
  3. ANTICOAGULANT COUMARINIQUE (principale certaine)
  4. ANTIVITAMINE K (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antagonisme comptitif de la vitamine K dont l’intensit de l’action dpend :
     – de la quantit de vitamine K prsente, variable selon l’apport alimentaire,
     – du degr d’absorption intestinale du mdicament.
     Anticoagulant par inhibition de la biosynthse hpatique post-ribosomale des facteurs de la coagulation actifs vitamino K dpendants : prothrombine (II), proconvertine (VII), facteur antihmophilique B (IX) et facteur Stuart (X). Il apparat dans le plasma des proteines anormales correspondant aux prcurseurs inactifs, les PIVKA (protein induced by vitamin K antagonists).
  3. secondaire
     Augmentation du facteur VIII en cas d’arrt brutal ou doses insuffisantes, ce qui expliquerait les accidents thromboemboliques ( confirmer).

  Effets Recherchés

  2. ANTICOAGULANT (principal)
     L’intensit de l’effet dpend de la quantit de vitamine K prsente dans l’organisme, variable selon les apports alimentaires et ne peut donc tre prvue l’avance. Il faudra obligatoirement l’valuer. L’intensit de l’effet anticoagulant d’une mme dose varie beaucoup d’un sujet l’autre, et chez un mme sujet d’un moment l’autre.

  Indications Thérapeutiques

  2. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (principale)
  3. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE(PREVENTION) (principale)

  Effets secondaires

  2. HEMORRAGIE (CERTAIN FREQUENT)
  3. ECCHYMOSE (CERTAIN FREQUENT)
  4. EPISTAXIS (CERTAIN FREQUENT)
  5. GINGIVORRAGIE (CERTAIN FREQUENT)
  6. HEMATURIE (CERTAIN FREQUENT)
  7. HEMATOME SOUS-CUTANE (CERTAIN FREQUENT)
  8. HEMATOME MUSCULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
  9. INTOLERANCE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
  10. ULCERATION DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  11. HEMATOME DU PLANCHER DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
  12. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
  13. HEMATEMESE (CERTAIN RARE)
  14. MELENA (CERTAIN RARE)
  15. HEMOPERITOINE (CERTAIN TRES RARE)
  16. HEMATOME RETROPERITONEAL (CERTAIN TRES RARE)
  17. HEMORRAGIE SURRENALIENNE (CERTAIN TRES RARE)
  18. INSUFFISANCE SURRENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
  19. HEMORRAGIE CEREBRALE (CERTAIN RARE)
  20. HEMORRAGIE MENINGEE (CERTAIN RARE)
  21. HEMORRAGIE RETINIENNE (CERTAIN TRES RARE)
  22. HEMOTHORAX (CERTAIN TRES RARE)
  23. HEMOPERICARDE (CERTAIN TRES RARE)
  24. HEMOPTYSIE (CERTAIN TRES RARE)
  25. MENORRAGIE (CERTAIN TRES RARE)
  26. METRORRAGIE (CERTAIN TRES RARE)
  27. NECROSE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      OBESITE

      Se dveloppe entre le 3me et le 6me jour (avant le 15me jour aprs le dbut du traitement). Localise aux seins, l’abdomen, aux fesses, cuisses, mollets, organes gnitaux externes et internes. Habituellement rgressive par administration prcoce de vitamine K1.

  Effets sur la descendance

  2. EMBRYOPATHIE
     Il a t dcrit :
     – chondrodysplasie ponctue,
     – ccit avec atrophie de la deuxime paire cranienne,
     – hypoplasie nasale,
     – retard mental et hydrocphalie,
     sans que l’on puisse absolument attribuer ces malformations la prise d’AVK.
  3. FOETOPATHIE
     Il a t dcrit :
     – chondrodysplasie ponctue,
     – ccit avec atrophie de la deuxime paire cranienne,
     – hypoplasie nasale,
     – retard mental et hydrocphalie,
     sans que l’on puisse absolument attribuer ces malformations la prise d’AVK.
  4. TOXICITE PERINATALE
     Risque hmorragique.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. HYPERTENSION ARTERIELLE MODEREE

  Contre-Indications

  2. SYNDROME HEMORRAGIQUE
  3. ARTERIOPATHIE CEREBRALE
  4. ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF
  5. INTERVENTION CHIRURGICALE RECENTE
  6. GROSSESSE
  7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  8. HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE
  9. HEMOPATHIE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     TROUBLE DE L’HEMOSTASE
  10. CIRRHOSE DECOMPENSEE
  11. PERICARDITE
  12. ALLAITEMENT
      Mdicament prsent dans le lait, prescrire avec prudence en raison du risque hmorragique.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte : quatre milligrammes par jour en une seule prise.

  Les posologies mentionnes ne sont donnes qu’ titre indicatif. Les fonctions hpatiques et rnales, ainsi que la concentration plasmatique d’albumine doivent
  tre normales. Dans le cas contraire, il faut rduire les doses initiales d’attaque. Les doses d’entretien sont dterminer en fonction de l’activit prothrombinique la 48me heure.
  L’efficacit thrapeutique value sur le temps de Quick doit
  indiquer un taux de prothrombine entre 25% et 35%, et sur le thrombotest d’Owren, un taux entre 7% et 13%.
  Ncessit d’informer le patient sur les premiers symptmes cliniques d’un ventuel surdosage, d’effectuer les tests de coagulation intervalles
  rguliers (temps de Quick, INR).
  Sauf urgence, ne jamais interrompre brutalement le traitement.
  Proscrire les injections intramusculaires pendant la dure du traitement.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  24
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie fcale
  
  – 5 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Rsorb par le tractus gastro-intestinal.
  Dure d’action : 48 96 heures.
  
  Répartition
  Information manquante; par analogie avec les anticoagulants coumariniques voisins, probablement fortement li l’albumine.
  Passe dans le lait.
  Passe la barrire foetoplacentaire.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est voisine de 24 heures.
  
  Métabolisme
  Presque entirement mtabolis au niveau hpatique.
  
  Elimination
  *Voie rnale.
  *Voie biliaire.
  *Voie fcale : serait la principale voie d’limination.
  

  Bibliographie

  – Rev Prat 1977;27,57:39-77.
  – Adv Drug React Bull 1989;137:512-515 (REVUE DES EFFETS SECONDAIRES).
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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