MONO-TILDIEM LP 300 mg gélules à libération prolongée

Bybiam2

Donnez-nous votre avis

MONO-TILDIEM LP 300 mg gélules à libération prolongée

Introduction dans BIAM : 14/4/1993
Dernière mise à jour : 2/3/2000

  • Identification de la spécialité
  • Présentation et Conditionnement
  • Composition
  • Propriétés Thérapeutiques
  • Indications Thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Surdosage
  • Voies d’administration
  • Posologie et mode d’administration

    Identification de la spécialité

    Forme : GELULES A LIBERATION PROLONGEE

    Etat : commercialisé

    Laboratoire : SYNTHELABO FRANCE

    Produit(s)

    Evénements :

    1. octroi d’AMM 16/10/1992
    2. mise sur le marché 7/4/1993
    3. publication JO de l’AMM 25/5/1993
    4. rectificatif d’AMM 6/12/1999

    Présentation et Conditionnement

    Conditionnement 1

    Numéro AMM : 335721-1

    1
    plaquette(s) thermoformée(s)
    28
    unité(s)
    rose/blanc

    Evénements :

    1. agrément collectivités 27/3/1993
    2. inscription SS 27/3/1993


    Lieu de délivrance : officine

    Etat actuel : commercialisé

    Conservation (dans son conditionnement) : 36
    mois

    CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Régime : liste I

    Réglementation des prix :
    remboursé
    65 %

    Prix Pharmacien HT : 110.08 F

    Prix public TTC : 134.10 F

    TVA : 2.10 %

    Conditionnement 2

    Numéro AMM : 557854-8

    1
    plaquette(s) thermoformée(s)
    50
    unité(s)
    rose/blanc

    Evénements :

    1. agrément collectivités 27/3/1993


    Lieu de délivrance : hôpitaux

    Etat actuel : commercialisé

    Conservation (dans son conditionnement) : 36
    mois

    CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Régime : liste I

    Prix Pharmacien HT : 196.55 F

    TVA : 2.10 %

    Composition

    Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE

    Principes actifs

    Principes non-actifs

    Propriétés Thérapeutiques

    2. INHIBITEUR CALCIQUE SELECTIF (BENZOTHIAZEPINE) (principale)
      Bibliographie : Classe ATC : C08D-B01.
      Le diltiazem freine l’entrée du calcium transmembranaire au niveau de la fibre musculaire myocardique et de la fibre musculaire lisse des vaisseaux et diminue ainsi la quantité de calcium intracellulaire atteignant les protéines contractiles.
      1- Chez l’animal :
      * Propriétés antiangineuses :
      Le Diltiazem augmente le débit coronaire sans entraîner de phénomène de vol coronarien. Il agit sur les petites artères coronaires, sur les gros troncs, sur les artères collatérales.
      Cet effet vasodilatateur, qui s’exerce de façon modérée sur les territoires artériels systémiques périphériques, s’observe à des doses qui ne sont pas inotropes négatives.
      Les deux principaux métabolites circulants actifs ( le désacétyl diltiazem et le N-monodéméthyl diltiazem ) ont une activité pharmacologique d’environ 10 et 20 % de celle du chlorhydrate de diltiazem.
      * Propriétés anthypertensives :
      En réduisant l’entrée du calcium, dans les cellules des muscles lisses vasculaires, le diltiazem diminue le tonus artériel et entraîne une vasodilatation, responsable d’une diminution des résistances périphériques.
      Dans différents modèles animaux d’hypertension, en particulier chez le rat hypertendu, le diltiazem réduit la pression artérielle sans tachycardie réflexe. Il ne modifie pas le débit cardiaque et maintient le débit rénal.
      En outre, il inhibe préférentiellement les effets vasoconstricteurs de la noradrénaline et de l’angiotensine II. Chez le rat hypertendu, le diltiazem augmente la diurèse sans modifier le rapport sodium / potassium urinaire.
      Le diltiazem diminue l’hypertrophie myocardique chez le rat spontanément hypertendu.
      Le diltiazem réduit le développement de la carcinose artérielle chez le rat.
      Les deux principaux métabolites circulants actifs ( le désacétyl diltiazem et le N-monodéméthyl diltiazem ) ont une activité pharmacologique, dans l’hypertension, d’environ 50 % de celle du diltiazem.
      2- Chez l’homme :
      * Propriétés antiangineuses :
      Le Diltiazem augmente le débit coronaire par diminution des résistances.
      Par son action bradycardisante modérée bien mise enévidence sur les fréquences cardiaques supérieures ou égales à 75 battements par minute et la diminution modérée des résistances artérielles systémiques, le Diltiazem réduit le travail cardiaque.
      Sur le plan électrophysiologique, chez le sujet normal, le diltiazem est modérément bradycardisant, allonge discrètement la conduction intranodale et n’a pas d’effet sur la conduction à l’étage hisien et infra – hisien.
      * Propriétés anthypertensives :
      Au niveau vasculaire, l’action antagoniste du calcium du diltiazem s’exprime par une vasodilatation artérielle modérée, et améliore la compliance des grosses artères. Cette vasodilatation entraîne, chez l’hypertendu, une baisse de la pression artérielle liée à la baisse des résistances périphériques, sans provoquer de tachycardie réflexe. Au contraire il existe un effet bradycardisant, plus marqué sur les fréquences cardiaques élevées.
      Les débits sanguins viscéraux, en particulier rénal et coronaire, sont maintenus ou augmentés.
      Un effet natridiurétique discret est observé après administration aiguë.
      En traitement prolongé le diltiazem ne stimule pas le système rénine-angiotensine-aldostérone et n’entraîne pas de rétention hydrosodée, ce dont témoigne l’absence de variation de poids et de modification de la composition hydroélectolytique du plasma.
      Au niveau cardiaque, le diltiazem exerce un effet vasodilatateur coronarien, et réduit, chez l’hypertendu, l’hypertrophie ventriculaire gauche. Il ne modifie pas sensiblement le débit cardiaque.
      Il n’a pas été mis en évidence d’effet inotrope négatif sur le myocarde sain.
      Le diltiazem ralentit modérément la fréquence cardiaque et peut présenter un effet dépresseur sur le noeud sinusal pathologique. Il ralentit la conduction auriculo-ventriculaire, avec risque de B.A.V.
      Le diltiazem n’a pas d’effet sur la conduction à l’étage hisien et infrahisien.
      Le diltiazem n’a pas d’influence sur la glycorégulation ni sur le métabolisme lipidique, en particulier, les lipoprotéines plasmatiques.
      *** Propriétés Pharmacocinétiques :
      La cinétqiue du diltiazem est linéaire et non saturable.
      Chez le volontaires sain, en administration orale chronique, le diltiazem est bien abosrbé (90%).
      La formulation LP 300 mg permet une absorption prolongée du principe actif qui se traduit par des concentrations plasmatiques stables entre 2 et 14 heures, zone dans laquelle se situent les temps d’apparition du pic de concentration maximale.
      La biodisponibilité de la gélule Mono-Tildiem LP 300 mg est de 35 + ou – 5% en raison de l’effet de premier passage hépatique.
      Le diltiazem est lié aux protéines plasmatiques dans la proportion de 80 à 85%. Il est fortement métabolisé par le foie.
      On ne retrouve que 0.7 à 5% de diltiazem inchangédans les urines.
      Le principal métabolite circulant, le N-monodéméthyl diltiazem, représente environ 35% de la quantité circulante de diltiazem.
      Les concentrations plasmatiques observées chez le sujet âgé, l’insuffisant rénal et l’insuffisant hépatique sont en moyenne plus élevées que chez le sujet jeune.
      La prise alimentaire ne modifie pas significativement la cinétique du chlorhydrate de diltiazem ; cependant, on observe une tendance vers une absorption plus importante aux premières heures après l’administration lorsque celle-ci à lieu avec le repas.
      Le diltiazem et ses métabolites sont très peu dialysables.

    Indications Thérapeutiques

    2. ***
      – Traitement préventif des crises d’angor stable.
      – Hypertension artérielle.
    3. ANGOR STABLE(TRAITEMENT DE FOND)
    4. HYPERTENSION ARTERIELLE

    Effets secondaires

    2. BRADYCARDIE SINUSALE (FREQUENT)
      Conduisant parfois à l’interruption du traitement.
    3. BLOC SINOAURICULAIRE (FREQUENT)
      Conduisant parfois à l’interruption du traitement.
    4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (FREQUENT)
      Conduisant parfois à l’interruption du traitement.
    5. ERYTHEME CUTANE (FREQUENT)
      Conduisant parfois à l’interruption du traitement.
    6. URTICAIRE (FREQUENT)
      Conduisant parfois à l’interruption du traitement.
    7. VASCULARITE (FREQUENT)
      Conduisant parfois à l’interruption du traitement.
    8. ERYTHEME POLYMORPHE (FREQUENT)
      Conduisant parfois à l’interruption du traitement.
    9. DERMATITE EXFOLIATRICE (FREQUENT)
      Conduisant parfois à l’interruption du traitement.
    10. PUSTULOSE EXANTHEMATEUSE AIGUE GENERALISEE (FREQUENT)
      Conduisant parfois à l’interruption du traitement.
    11. PHOTOSENSIBILISATION (FREQUENT)
      Conduisant parfois à l’interruption du traitement.
    12. HYPERPLASIE GINGIVALE (FREQUENT)
      Conduisant parfois à l’interruption du traitement.
    13. CEPHALEE (PEU FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SUJET AGE
      DOSE-DEPENDANTE

      Manifestation correspondant à une vasodilatation, dose-dépendante, en relation avec l’activité phamacologique du principe actif, et survenant plus volontiers chez le sujet âgé.
      Effet en général peu fréquent, bénin et transitoire.

    14. MALAISE (PEU FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SUJET AGE
      DOSE-DEPENDANTE

      Manifestation correspondant à une vasodilatation, dose-dépendante, en relation avec l’activité phamacologique du principe actif, et survenant plus volontiers chez le sujet âgé.
      Effet en général peu fréquent, bénin et transitoire.

    15. PALPITATION (PEU FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SUJET AGE
      DOSE-DEPENDANTE

      Manifestation correspondant à une vasodilatation, dose-dépendante, en relation avec l’activité phamacologique du principe actif, et survenant plus volontiers chez le sujet âgé.
      Effet en général peu fréquent, bénin et transitoire.

    16. VERTIGE (PEU FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SUJET AGE
      DOSE-DEPENDANTE

      Manifestation correspondant à une vasodilatation, dose-dépendante, en relation avec l’activité phamacologique du principe actif, et survenant plus volontiers chez le sujet âgé.
      Effet en général peu fréquent, bénin et transitoire.

    17. BOUFFEE VASOMOTRICE (PEU FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SUJET AGE
      DOSE-DEPENDANTE

      Manifestation correspondant à une vasodilatation, dose-dépendante, en relation avec l’activité phamacologique du principe actif, et survenant plus volontiers chez le sujet âgé.
      Effet en général peu fréquent, bénin et transitoire.

    18. OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (PEU FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SUJET AGE
      DOSE-DEPENDANTE

      Manifestation correspondant à une vasodilatation, dose-dépendante, en relation avec l’activité phamacologique du principe actif, et survenant plus volontiers chez le sujet âgé.
      Effet en général peu fréquent, bénin et transitoire.

    19. ASTHENIE (RARE)
      Effet transitoire.
    20. DYSPEPSIE (RARE)
      Effet transitoire.
    21. DOULEUR EPIGASTRIQUE (RARE)
      Effet transitoire.
    22. SECHERESSE DE LA BOUCHE (RARE)
      Effet transitoire.
    23. NAUSEE (RARE)
      Effet transitoire.
    24. CONSTIPATION (RARE)
      Effet transitoire.
    25. DIARRHEE (RARE)
      Effet transitoire.
    26. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT

      Augmentation isolée, modérée et transitoire.

    27. HEPATITE (EXCEPTIONNEL)
      Réversible à l’arrêt du traitement.
    28. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (EXCEPTIONNEL)
    29. GYNECOMASTIE (EXCEPTIONNEL)

    Précautions d’emploi

    2. SURVEILLANCE CLINIQUE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SUJET AGE
      DEBUT DE TRAITEMENT
      INSUFFISANCE RENALE
      INSUFFISANCE HEPATIQUE

      – Une surveillance doit être exercée chez les patients présentant une bradycardie (risque de majoration), un bloc auriculoventriculaire du 1er degré à l’électrocardiogramme (risque de majoration et, exceptionnellement, de bloc complet). En revanche, pas de précaution particulière en cas de bloc de branche isolé.
      – Chez les sujets âgés, les patients insuffisants rénaux et insuffisants hépatiques, les concentrations plasmatiques de diltiazem peuvent être augmentées. Il est recommandé d’être particulièrement attentif aux contre-indications et aux précautions d’emploi, et d’exercer une surveillance attentive, en particulier de la fréquence cardiaque et de l’électrocardiogramme, en début de traitement.

    3. ANESTHESIE GENERALE
      Informer l’anesthésiste de la prise de diltiazem.
    4. ALLAITEMENT
      Le diltiazem est retrouvé à des concentrations très faibles dans le lait maternel. Toutefois, l’allaitement lors d’un traitement par diltiazem est à éviter.

    Contre-Indications

    2. DYSFONCTIONNEMENT SINUSAL
    3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
      Du 2ème et 3ème degré.
    4. INSUFFISANCE VENTRICULAIRE GAUCHE
      Avec stase pulmonaire.
    5. HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
    6. BRADYCARDIE SEVERE
      Inférieure ou égale à 40 battements par min.
    7. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      1 / Association contre-indiquée par mesure de prudence :
      – Dantrolène (perfusion) : chez l’animal, des cas de fibrillations ventriculaires mortelles sont constamment observés lors de l’administration de vérapamil et de dantrolène par voie IV.
      L’association d’un antagoniste du calcium et de dantrolène est donc potentiellement dangereuse.
      2 / Associations déconseillées :
      – Esmolol (en cas d’altération de la fonction ventriculaire gauche) : troubles de l’automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculoventriculaire, et défaillance cardiaque (synergie des effets).
      – Antiarythmiques : le diltiazem a des propriétés antiarythmiques et du point de vue des interactions médicamenteuses, il est à considérer comme tel. La coprescription est déconseillée du fait de l’augmentation possible des effets indésirables cardiaques par effet additif. L’association à un autre antiarythmique est très délicate, nécessitant une surveillance clinique étroite et un contrôle de l’ECG.
    8. GROSSESSE (relative)
      Les études effectuées chez l’animal ont mis en évidence un effet tératogène.
      Il n’existe pas actuellement de données en nombre suffisant sur un éventuel effet malformatif ou foetotoxique du chlorhydrate de diltiazem lorsqu’il est administré pendant la grossesse.
      En conséquence, l’utilisation du chlorhydrate de diltiazem est déconseillée pendant la grossesse. Cet élément ne constitue pas l’argument systématique pour conseiller une interruption de grossesse, mais conduit à une attitude de prudence et à une surveillance prénatale orientée.

    Surdosage

    Signes de l’intoxication :

    1. HYPOTENSION ARTERIELLE
    2. BRADYCARDIE SINUSALE
    3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE

    Traitement

    Le tableau clinique de l’intoxication aiguë massive peut comporter une hypotension marquée pouvant aller jusqu’au collapsus, une bradycardie sinusale avec ou sans dissociation isorythmique, des troubles de la conduction auriculo-ventriculaire.
    Le
    traitement à entreprendre en milieu hospitalier comprendra : lavage gastrique, diurèse osmotique.
    Les troubles de la conduction peuvent bénéficier d’un entrainement électrosystolique temporaire.
    Les antidotes proposés sont : l’atropine, l’adrénaline,
    le glucagon voire le gluconate de calcium.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie & mode d’administration

    Posologie Usuelle :
    Angor stable et hypertension artérielle :
    Le traitement sera initialisé par une gélule à deux cents milligrammes en une seule prise par jour, en particulier chez le patient âgé, l’insuffisant rénal et l’insuffisant hépatique. La
    posologie peut être augmentée à une gélule à trois cents milligrammes en fonction de la réponse thérapeutique et de la tolérance.
    L’heure de la prise au cours de la journée est indifférente, mais elle doit rester relativement constante chez un même
    patient.
    Le diltiazem peut être utilisé sans danger chez les patients souffrant de troubles respiratoires chroniques.
    .
    .
    Mode d’Emploi :
    La gélule doit être avalée sans être ouverte ni croquée.

    Retour à la page d’accueil

Similar Posts

NIFLURIL 250 mg gélules

Bybiam2

Donnez-nous votre avis NIFLURIL 250 mg gélules Introduction dans BIAM : 18/2/1992 Dernière mise à jour : 26/8/1998 Identification de la spécialité Présentation et Conditionnement Composition Propriétés Thérapeutiques Indications Thérapeutiques Effets secondaires Précautions d’emploi Contre-Indications Surdosage Voies d’administration Posologie et mode d’administration Identification de la spécialité Autres dénominations : code expérimentation – UP 83 Forme…