MARCAINE 0,25% (50 mg/20 ml) solution injectable (Hôp)

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MARCAINE 0,25% (50 mg/20 ml) solution injectable (Hôp)

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001

  • Identification de la spécialité
  • Présentation et Conditionnement
  • Composition
  • Propriétés Thérapeutiques
  • Indications Thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Surdosage
  • Voies d’administration
  • Posologie et mode d’administration

    Identification de la spécialité

    Autres dénominations :
    code expérimentation – 1542 R.B.


    Forme : SOLUTION INJECTABLE

    Etat : commercialisé

    Laboratoire : ASTRA FRANCE

    Produit(s) : MARCAINE

    Evénements :

    1. octroi d’AMM 8/4/1980
    2. publication JO de l’AMM 27/9/1980
    3. mise sur le marché 1/12/1980
    4. rectificatif d’AMM 6/7/2000

    Présentation et Conditionnement

    Conditionnement 1

    Numéro AMM : 323493-9

    1
    flacon(s)
    20
    ml
    verre

    Evénements :

    1. arrêt de commercialisation 10/10/1991


    Lieu de délivrance : officine

    Etat actuel : arrêt de commercialisation

    Conservation (dans son conditionnement) : 36
    mois

    NE PAS REUTILISER

    Régime : liste II

    Conditionnement 2

    Numéro AMM : 554060-0

    10
    flacon(s)
    20
    ml
    verre

    Evénements :

    1. agrément collectivités 18/3/1994


    Lieu de délivrance : hôpitaux

    Etat actuel : commercialisé

    Conservation (dans son conditionnement) : 36
    mois

    NE PAS REUTILISER

    Régime : liste II

    TVA : 2.10 %

    Composition

    Expression de la composition : par unité de prise, soit pour :

    Principes actifs

    Principes non-actifs

    1. ANESTHESIQUE LOCAL (AMINOAMIDE) (principale)
      Bibliographie : Classe ATC : N01B-B01.
      La bupivacaïne fait partie du groupe des anesthésiques à liaison amide.
      L’activité anesthésique de la bupivacaïne se caractérise par :
      – un délai lent de l’installation de l’anesthésie,
      – une longue durée d’action (allongée lors de l’utilisation de la forme adrénalinée),
      – l’obtention d’un bloc sensitif presque exclusif avec les concentrations à 0,25 %, ou associé à un bloc moteur plus ou moins important avec les concentrations à 0,50 %.
      *** Propriétés Pharmacocinétiques :
      – Absorption :
      L’absorption et la diffusion de la bupivacaïne dépendent de très nombreux paramètres :
      . type d’injection,
      . profil du patient,
      . concentration, dose totale injectée,
      . caractéristiques physicochimiques de cet anesthésique : solubilité dans les graisses élevée (fixation préférentielle sur les tissus riches en graisse : coeur, poumon, cerveau) ; pKa de 8,1 ; au pH de 7,4, 83 % de la fraction libre du produit sont sous forme ionisée.
      – Distribution :
      La fixation de la bupivacaïne aux protéines plasmatiques (préférentiellement les alpha 1-glycoprotéines) est très élevée : de l’ordre de 95 % aux doses utilisées en thérapeutique.
      La demi-vie de distribution tissulaire est d’environ 30 minutes et le volume de distribution est de 72 litres.
      Il existe une diffusion placentaire : le rapport sang foetal/sang maternel est de l’ordre du tiers.
      – Elimination :
      La bupivacaïne est presque exclusivement métabolisée par le foie par dégradation par le système monooxygénasique dépendant du cytochrome P450. La presque totalité de la bupivacaïne injectée est éliminée sous forme de métabolites.
      Environ 5 à 10 % du produit sont éliminés par voie urinaire sous forme active.
      La demi-vie apparente d’élimination est de 3 h 30.
      – Concentrations plasmatiques :
      Lors d’une anesthésie péridurale réalisée avec une dose totale de 150 mg de bupivacaïne, la concentration plasmatique maximale est obtenue en 10 à 30 minutes et atteint environ 1 mcg/ml.
      Après anesthésie péridurale en obstétrique réalisée avec des doses de 50 mg à 100 mg de bupivacaïne, les concentrations plasmatiques chez la mère varient entre 0,4 à 0,8 mcg/ml.
      Après bloc du plexus brachial réalisé avec 150 mg de bupivacaïne la concentration plasmatique maximale est obtenue en 15 à 20 minutes et atteint de l’ordre de 1,5 à 1,7 mcg/ml.
      Les concentrations plasmatiques auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique et cardiaque sont de 1,6 mcg/ml.

    1. ***
      – Anesthésie locorégionale lors d’intervention chirurgicale : tronculaire, plexique, caudale, péridurale.
      – Analgésie péridurale :
      . en obstétrique ;
      . dans le traitement de la douleur au cours d’algies diverses : néoplasiques, postopératoires, post-traumatiques, artéritiques ;
      . dans la préparation à certains gestes thérapeutiques douloureux (kinésithérapie postopératoire ou post-traumatique).
    2. ANESTHESIE LOCOREGIONALE
    3. ANESTHESIE PERIDURALE

    1. REMARQUE
      La survenue d’un effet indésirable doit faire suspecter un surdosage.
      Les réactions toxiques, témoins d’un surdosage en anesthésique local, peuvent apparaître dans deux conditions : soit immédiatement, par surdosage relatif dû à un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement par surdosage vrai dû à l’utilisation d’une trop grande quantité d’anesthésique.
    2. NERVOSITE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.

    3. EXCITATION PSYCHOMOTRICE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.

    4. BAILLEMENT
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.

    5. TREMBLEMENT
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.

    6. APPREHENSION
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.

    7. NYSTAGMUS
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.

    8. LOGORRHEE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.

    9. CEPHALEE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.

    10. NAUSEE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.

    11. BOURDONNEMENT D’OREILLE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Signe d’appel nécessitant une surveillance attentive pour prévenir d’une éventuelle aggravation : convulsions, puis dépression du SNC.

    12. CRISE CONVULSIVE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES
    13. DEPRESSION DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES
    14. TACHYPNEE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES
    15. APNEE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES
    16. TACHYCARDIE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Manifestation cardiaque peuvant aboutir à un arrêt cardiaque.

    17. BRADYCARDIE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Manifestation cardiaque peuvant aboutir à un arrêt cardiaque.

    18. DEPRESSION MYOCARDIQUE
      Dépression cardiovasculaire avec hypotension artérielle pouvant aboutir à un collapsus
      Manifestation cardiaque peuvant aboutir à un arrêt cardiaque.
    19. HYPOTENSION ARTERIELLE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Dépression cardiovasculaire avec hypotension artérielle pouvant aboutir à un collapsus
      Manifestation cardiaque peuvant aboutir à un arrêt cardiaque.

    20. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Dépression cardiovasculaire avec hypotension artérielle pouvant aboutir à un collapsus.
      Manifestation cardiaque peuvant aboutir à un arrêt cardiaque.

    21. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Manifestation cardiaque peuvant aboutir à un arrêt cardiaque.

    22. FIBRILLATION VENTRICULAIRE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Manifestation cardiaque peuvant aboutir à un arrêt cardiaque.

    23. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Manifestation cardiaque peuvant aboutir à un arrêt cardiaque.

    24. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

      Manifestation cardiaque peuvant aboutir à un arrêt cardiaque.

    25. ARRET CARDIAQUE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES ELEVEES

    1. MISE EN GARDE
      – Sportifs :
      L’attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
      – Surdosage ou injection IV rapide accidentelle :
      Un surdosage ou une injection IV rapide accidentelle peut provoquer des réactions toxiques.
    2. RECOMMANDATION
      L’utilisation de la bupivacaïne nécessite :
      – un interrogatoire destiné à connaître le terrain, les thérapeutiques en cours et les antécédents du patient ,
      – si nécessaire, une prémédication par une benzodiazépine à dose modérée,
      – de disposer d’une voie veineuse et d’un matériel complet de réanimation,
      – de disposer de médicaments anesthésiques aux propriétés anticonvulsivantes (thiopental), de myorelaxants (benzodiazépines), d’atropine et de vasopresseurs,
      – une surveillance électrocardiographique continue (cardioscopie) et tensionnelle,
      – de pratiquer une injection test de 5 à 10 % de la dose,
      – d’injecter lentement en réaspirant fréquemment,
      – de maintenir le contact verbal avec le patient.
    3. INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
      La bupivacaïne étant métabolisée par le foie, les doses doivent être limitées chez l’insuffisant hépatique sévère et un renouvellement éventuel des injections, par exemple pour l’anesthésie péridurale, doit être strictement surveillé chez de tels sujets pour éviter un surdosage relatif par insuffisance de métabolisation.
    4. ETAT DE CHOC
      La bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chaque fois qu’un état diminue le débit sanguin hépatique.
    5. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      La bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chaque fois qu’un état diminue le débit sanguin hépatique.
    6. TRAITEMENT PAR LES BETA-BLOQUANTS
      La bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chaque fois qu’une thérapeutique concomitante (bêtabloquants) diminue le débit sanguin hépatique.
    7. HYPOXIE
      Majore le risque de toxicité cardiaque de la bupivacaïne et peut nécessiter l’adaptation des doses.
    8. HYPERKALIEMIE
      Majore le risque de toxicité cardiaque de la bupivacaïne et peut nécessiter l’adaptation des doses.
    9. ACIDOSE
      Majore le risque de toxicité cardiaque de la bupivacaïne et peut nécessiter l’adaptation des doses.
    10. QT LONG
      En raison de sa toxicité cardiaque, la bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant un allongement du QT ; l’indication, la posologie et le mode d’administration doivent être discutés pour éviter tout risque de concentration plasmatique trop élevée, qui pourrait être à l’origine de troubles du rythme ventriculaire sévères.
    11. GROSSESSE
      Les études effectuées chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène mais une foetotoxicité.
      En clinique, aucun des anesthésiques locaux n’est connu pour être tératogène.
      Au cours de l’accouchement, une bradycardie, accompagnée éventuellement d’acidose foetale, de cyanose, de baisse transitoire des réponses neurocomportementales néonatales (atonie, réflexe de succion), ont été retrouvées, essentiellement avec la lidocaïne et la mépivacaïne. Ces effets sont d’autant plus manifestes que l’anesthésie est proche de la délivrance. En conséquence, on surveillera les fonctions vitales du nouveau-né.
    12. CONDUCTEURS DE VEHICULES
      Ce produit peut altérer les capacités de réactions pour la conduite de véhicule ou l’utilisation de machines.
    13. SPORTIFS
      L’attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
    14. REGIME HYPOSODE
      Ce médicament contient 3,15 mg de sodium par ml : en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.

    1. VOIE INTRAVEINEUSE
      Y compris l’anesthésie locale intraveineuse.
    2. HYPERSENSIBILITE AUX ANESTHESIQUES LOCAUX
      à liaison amide.
    3. TRAITEMENT ANTICOAGULANT
    4. PORPHYRIE
    5. TROUBLES DE LA CONDUCTION AURICULOVENTRICULAIRE
      Nécessitant un entrainement électro-systolique permanent non encore réalisé.
    6. EPILEPSIE
      Non contrôlée par un traitement.

    Signes de l’intoxication :

    1. TOXICITE NEUROLOGIQUE
    2. TOXICITE CARDIAQUE

    Traitement

    Les manifestations toxiques neurologiques sont en règle générale contemporaines des manifestations cardiaques ; le traitement comporte intubation après emploi de myorelaxants, ventilation assistée, benzodiazépines. La surveillance doit être de longue
    durée en raison de la forte fixation tissulaire de la bupivacaïne.
    Les concentrations plasmatiques auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique et cardiaque sont de1,6 mcg/ml.

    Voies d’administration

    – 1 – EPIDURALE

    – 2 – PERINEURALE

    Posologie & mode d’administration

    Posologie Usuelle :
    La bupivacaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d’anesthésie loco-régionale.
    Le chlorhydrate de bupivacaïne existe sous forme adrénalinée ou non, aux
    concentrations de 0,25 % et 0,5 % et dans différentes présentations.
    La forme, la concentration et la présentation utilisées varient en fonction de l’indication et du but recherché (anesthésie chirurgicale ou analgésie pure), de l’âge et de l’état
    pathologique du patient.
    L’emploi des formes adrénalinées allonge la durée d’action. Les formes les plus concentrées procurent un bloc moteur plus constant et plus intense.
    Les posologies suivantes sont des posologies moyennes données à titre indicatif
    :
    * Anesthésie chirurgicale :
    – Péridurale :
    Chez l’adulte, chlorhydrate de bupivacaïne 0,5 pour cent (5 mg/ml) : 6 à 8 mg par segment sans dépasser 12 à 24 ml au total.
    – Caudale :
    Chez l’adulte, chlorhydrate de bupivacaïne 0,5 pour cent (5 mg/ml)
    : 15 à 30 ml.
    Chez l’enfant, chlorhydrate de bupivacaïne 0,25 pour cent (2,5 mg/ml) : 2,5 mg soit 1 ml par année d’âge.
    – Blocs plexiques :
    chlorhydrate de bupivacaïne 0,5 pour cent (5 mg/ml) avec adrénaline de préférence : 20 à 30 ml.
    chlorhydrate de
    bupivacaïne 0,25 pour cent (2,5 mg/ml) avec adrénaline de préférence : 25 à 40 ml.
    – Blocs tronculaires :
    chlorhydrate de bupivacaïne 0,25 pour cent (2,5 mg/ml) ou chlorhydrate de bupivacaïne 0,5 pour cent (5 mg/ml) : de quelques ml à 15 ou 20 ml
    selon le nerf.
    – Bloc intercostal :
    chlorhydrate de bupivacaïne 0,25 pour cent (2,5 mg/ml) : 1 à 2 ml par nerf (ne jamais dépasser la dose de 100 mg, c’est-à-dire 40 ml).
    * Analgésie obstétricale : chlorhydrate de bupivacaïne 0,25 pour cent (2,5
    mg/ml)
    – en 2 temps :
    6 à 10 ml pour la dose haute (dilatation) et 10 à 15 ml pour la dose basse (expulsion).
    – en 1 temps :
    18 à 20 ml à compléter éventuellement.
    * Traitement de la douleur : chlorhydrate de bupivacaïne 0,25 pour cent (2,5 mg/ml)

    – analgésie par voie péridurale : 5 à 15 ml à renouveler toutes les 6 heures environ.
    – blocs divers : 8 à 20 ml.
    .
    .
    Mode d’Emploi :
    Ne pas dépasser, sans prémédication ni surveillance particulière la dose totale de 150 mg de chlorhydrate de
    bupivacaine par acte anesthésique.
    Ne pas réutiliser un flacon entamé.
    Les solutions ne contiennent pas de conservateurs et sont destinées à l’usage unique.
    .
    .
    Incompatibilités Physicochimiques :
    La solubilité de la bupivacaïne est limitée à pH > ou =
    6,5. Ceci doit être pris en considération en cas de mélange avec des solutions alcalines comme les solutions de bicarbonates, car il peut y avoir précipitation de la bupivacaïne et dégradation accélérée de l’adrénaline.
    Cette solution ne doit en aucun
    cas être conservée au contact de métaux comme les aiguilles ou les parties métalliques des seringues, les ions dissous pouvant provoquer un renflement au niveau du point d’injection.


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