CONTRAMAL LP 150 mg comprimés pelliculés à libération prolongée

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CONTRAMAL LP 150 mg comprimés pelliculés à libération prolongée

Introduction dans BIAM : 13/1/1999
Dernière mise à jour : 3/4/2001

  • Identification de la spécialité
  • Présentation et Conditionnement
  • Composition
  • Propriétés Thérapeutiques
  • Indications Thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Surdosage
  • Voies d’administration
  • Posologie et mode d’administration

    Identification de la spécialité

    Autres dénominations :
    No de Dossier d’AMM – NL 23778


    Forme : COMPRIMES PELLICULES A LIBERATION PROLONGEE

    Usage : adulte, enfant + de 12 ans

    Etat : commercialisé

    Laboratoire : GRUNENTHAL

    Produit(s) : CONTRAMAL

    Evénements :

    1. octroi d’AMM 22/9/1998
    2. mise sur le marché 4/1/1999
    3. publication JO de l’AMM 1/4/1999
    4. rectificatif d’AMM 1/12/2000

    Présentation et Conditionnement

    Conditionnement 1

    Numéro AMM : 348278-4

    3
    plaquette(s) thermoformée(s)
    10
    unité(s)
    alu/polypropylène

    Evénements :

    1. agrément collectivités 6/12/1998
    2. inscription SS 6/12/1998


    Lieu de délivrance : officine et hôpitaux

    Etat actuel : commercialisé

    Conservation (dans son conditionnement) : 24
    mois

    Régime : liste I

    Réglementation des prix :
    remboursé
    65 %

    Prix Pharmacien HT : 114.72 F

    Prix public TTC : 139.30 F

    TVA : 2.10 %

    Conditionnement 2

    Numéro AMM : 561143-5

    10
    plaquette(s) thermoformée(s)
    10
    unité(s)
    alu/polypropylène

    Evénements :

    1. agrément collectivités 22/11/1998


    Lieu de délivrance : hôpitaux

    Etat actuel : commercialisé

    Conservation (dans son conditionnement) : 24
    mois

    Régime : liste I

    Composition

    Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE

    Principes actifs

    Principes non-actifs

    1. ANALGESIQUE MORPHINIQUE (AUTRE) (principale)
      Bibliographie : Classe ATC : N02A-X02
      Le tramadol est un analgésique opioïde à action centrale. Il s’agit d’un agoniste pur et non sélectif des récepteurs morphiniques mu, delta, et kapa , avec une affinité plus élevée pour les récepteurs mu. D’autres mécanismes qui contribuent aux effets analgésiques du produit sont l’inhibition de la recapture neuronale de noradrénaline et l’augmentation de la libération de sérotonine.
      Le tramadol a un effet antitussif. A l’inverse de la morphine, une large gamme de doses analgésiques de tramadol ne présente pas d’effet dépresseur respiratoire. La motilité gastro-intestinale n’est pas non plus influencée. Les effets sur le système cardiovasculaire ont tendance à être peu marqués. La puissance du tramadol serait 1/10 à 1/6 de celle de la morphine.
      * Propriétés pharmacocinétiques :
      – Plus de 90% du tramadol retard est absorbé après administration orale.
      La biodisponibilité absolue moyenne est approximativement de 70%, indépendamment de la prise concomitante d’aliments. La différence entre le tramadol absorbé et le tramadol disponible non métabolisé est probablement due au faible effet de premier passage. L’effet de premier passage après administration orale est au maximum de 30%.
      – Le tramadol présente une forte affinité tissulaire (Vd bêta égal 203 litres +/- 40). La liaison aux protéines plasmatiques est de l’ordre de 20%.
      – Après administration de 100 mg de tramadol retard, des concentrations plasmatiques maximales Cmax de 141 ng/ml +/- 40 sont atteintes au bout de 4.9 heures. Une Cmax de 260 ng/ml +/- 62 est atteinte 4.8 heures après l’administration de 200 mg de tramadol retard.
      – Le tramadol traverse la barrière hémato-encéphalique et le placenta. De très faibles quantités du principe actif et de son dérivé O-desméthylé sont retrouvées dans le lait maternel (respectivement 0.1 % et 0.02 % de la dose administrée).
      – La demi-vie d’élimination t 1/2 bêta est de l’ordre de 6 heures, indépendamment des modalités d’administration. Elle peut être prolongée d’un facteur d’environ 1.4 chez les patients âgés de plus de 75 ans.
      – Chez l’homme, le tramadol est métabolisé principalement par une N- et une O-déméthylation et une conjugaison des produits de l’O-déméthylation avec l’acide glucuronique. Seul l’O-desméthyltramadol est actif sur le plan pharmacologique. Il existe des différences quantitatives interindividuelles considérables entre les autres métabolites. Onze métabolites ont été retrouvés à ce jour dans les urines. Les expérimentations animales ont montré que l’O-desméthyltramadol est plus puissant que la molécule-mère d’un facteur de 2 à 4. Sa demi-vie t 1/2 bêta (6 volontaires sains) est de 7.9 heures (extrêmes de 5.4 à 9.6 heures) et approximativement identique à celle du tramadol.
      – Le tramadol et ses métabolites sont excrétés pratiquement complètement par voie rénale. L’excrétion urinaire cumulée est de 90% de la radioactivité totale de la dose administrée. En cas d’insuffisance hépatique ou rénale, la demi-vie peut être légèrement prolongée. Chez des patients présentant une cirrhose du foie, une demi-vie d’élimination de 13.3 heures +/- 4.9 (tramadol) et de 18.5 heures +/- 9.4 (O-desméthyltramadol) ont été observées, avec dans un cas extrême des demi-vies d’élimination respectives de 22.3 heures et de 36 heures. Chez les insuffisants rénaux (clairance de la créatinine inférieure à 5 ml/min), la demi-vie d’élimination étant respectivement de 11 heures +/- 3.2 et de 16.9 heures +/- 3 avec dans un cas extrême des chiffres correspondants de 19.5 heures et de 43.2 heures.
      – Le tramadol présente un profil pharmacocinétique linéaire à l’intérieur de l’intervalle posologique thérapeutique.
      – La relation entre les concentrations sériques et les effets analgésiques est dose-dépendante, mais varie considérablement dans des cas particuliers. Une concentration sérique de 100 ng/ml à 300 ng/ml est habituellement efficace.

      *Données de sécurité précliniques
      Après administration orale et parentérale répétée de tramadol pendant 6 à 26 semaines chez le rat et chez le chien et après administration orale pendant 12 mois chez le chien, les études hématologiques, biochimiques et histologiques nÂont montré aucun signe en faveur de modifications liées au principe actif. Des manifestations neurologiques centrales sont survenues uniquement après des doses élevées, considérablement supérieures aux doses thérapeutiques : agitation, salivation, convulsions et réduction de la prise de poids. Les rats et les chiens ont respectivement toléré des doses orales de 20 mg/kg et 10 mg/kg, et les chiens des doses rectales de 20 mg/kg, sans présenter de réactions anormales.
      Chez le rat, des posologies de tramadol supérieures ou égales à 50 mg/kg/jour ont provoqué des effets toxiques chez les rates gestantes et un accroissement de la mortalité néonatale. On a observé dans la descendance des retards de croissance sous forme dÂanomalies de lÂossification et des retards à lÂouverture vaginale et oculaire. La fertilité des animaux mâles nÂa pas été altérée. Après des doses plus élevées (250 mg/kg/jour), les femelles ont présenté une réduction du taux de gestation.
      Chez le lapin, on a mis en évidence des effets toxiques chez les mères à partir de doses de125 mg/kg et des anomalies squelettiques dans la descendance.
      On a retrouvé dans certains tests in vitro des signes en faveur dÂun effet mutagène. Les études in vivo nÂont pas montré de tels effets. Selon lÂexpérience acquise à ce jour, le tramadol peut être considérée comme non mutagène.
      Des études ont été effectuées chez le rat et la souris sur le potentiel carcinogène du chlorhydrate de tramadol. LÂétude chez le rat nÂa montré aucun signe en faveur dÂun accroissement de la fréquence des tumeurs, lié au principe actif. Dans lÂétude chez la souris, on a noté un accroissement de la fréquence des adénomes hépatocellulaires chez les animaux mâles (accroissement dose-dépendant non significatif à partir de 15 mg/kg) et un accroissement des tumeurs pulmonaires chez les femelles pour tous les groupes posologiques (accroissement significatif, mais non dose-dépendant).

    1. ***
      Traitement des douleurs modérées à sévères.
    2. DOULEUR

    1. NAUSEE (FREQUENT)
      Dans plus de 10% des cas.
    2. VERTIGE (FREQUENT)
      Dans plus de 10% des cas.
    3. VOMISSEMENT
      Occasionnellement dans 1 à 10% des cas.
    4. CONSTIPATION
      Occasionnellement dans 1 à 10% des cas.
    5. HYPERSUDATION
      Occasionnellement dans 1 à 10% des cas.
    6. SECHERESSE DE LA BOUCHE
      Occasionnellement dans 1 à 10% des cas.
    7. CEPHALEE
      Occasionnellement dans 1 à 10% des cas.
    8. CONFUSION MENTALE
      Occasionnellement dans 1 à 10% des cas.
    9. PALPITATION (RARE)
      Dans moins de 1% des cas.
      Ces effets indésirables peuvent survenir en particulier après une administration intraveineuse et chez les patients soumis à un stress physique.
    10. TACHYCARDIE (RARE)
      Dans moins de 1% des cas.
      Ces effets indésirables peuvent survenir en particulier après une administration intraveineuse et chez les patients soumis à un stress physique.
    11. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (RARE)
      Dans moins de 1% des cas.
      Ces effets indésirables peuvent survenir en particulier après une administration intraveineuse et chez les patients soumis à un stress physique.
    12. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (RARE)
      Dans moins de 1% des cas.
      Ces effets indésirables peuvent survenir en particulier après une administration intraveineuse et chez les patients soumis à un stress physique.
    13. NAUSEE (RARE)
    14. IRRITATION GASTRODUODENALE (RARE)
    15. PESANTEUR EPIGASTRIQUE (RARE)
    16. FLATULENCE (RARE)
    17. REACTION CUTANEE (RARE)
      Par exemple un prurit, une éruption cutanée, une urticaire.
    18. FAIBLESSE MUSCULAIRE (TRES RARE)
      Dans moins de 0,1% des cas.
    19. TROUBLE DE L’APPETIT (TRES RARE)
      Dans moins de 0,1% des cas.
    20. FLOU VISUEL (TRES RARE)
      Dans moins de 0,1% des cas.
    21. TROUBLE DE LA MICTION (TRES RARE)
      Dysurie et rétention urinaire. Dans moins de 0,1% des cas.
    22. DYSURIE (TRES RARE)
      Dans moins de 0,1% des cas.
    23. RETENTION D’URINE (TRES RARE)
      Dans moins de 0,1% des cas.
    24. TROUBLE PSYCHIQUE (TRES RARE)
      On peut également observer, dans de très rares cas, différents effets secondaires psychiques dont l’intensité et la nature varient d’un patient à l’autre (en fonction de la réactivité individuelle et de la durée du traitement).
    25. TROUBLE DE L’HUMEUR (TRES RARE)
      Habituellement une exaltation, occasionnellement une dysphorie.
    26. TROUBLE DU COMPORTEMENT (TRES RARE)
      On peut ainsi observer des modifications de l’activité (habituellement diminution de l’activité, occasionnellement un accroissement).
    27. TROUBLE NEUROSENSORIEL (TRES RARE)
    28. TROUBLE COGNITIF (TRES RARE)
      Par exemple la capacité décisionnelle, des troubles de la perception.
    29. REACTION ALLERGIQUE
      Des réactions allergiques (par exemple une dyspnée, un bronchospasme, un sifflement, un oedème de Quincke).
    30. DYSPNEE
    31. BRONCHOSPASME (TRES RARE)
    32. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (TRES RARE)
    33. REACTION ANAPHYLACTIQUE (TRES RARE)
    34. CRISE CONVULSIVE (TRES RARE)
      Des convulsions épileptiformes ont été rapportées dans de très rares cas. Ces convulsions sont survenues principalement après l’administration de doses élevées de tramadol ou après un traitement concomitant par des médicaments qui peuvent abaisser le seuil convulsivant ou qui déclenchent eux-mêmes des convulsions cérébrales (par exemple des antidépresseurs ou des antipsychotiques).
    35. HYPERTENSION ARTERIELLE (TRES RARE)
    36. BRADYCARDIE (TRES RARE)
    37. ASTHME(AGGRAVATION) (TRES RARE)
      L’aggravation d’un asthme a été également signalée, bien qu’une relation de causalité n’ait pas été établie.
    38. DEPRESSION RESPIRATOIRE (TRES RARE)
      Une dépression respiratoire a été rapportée. Si les doses administrées dépassent largement les doses recommandées et si d’autres médicaments dépresseurs centraux sont administrés de façon concomitante, une dépression peut survenir.
    39. DEPENDANCE PSYCHIQUE (RARE)
      Une dépendance peut apparaître. Des symptômes de sevrage, analogues à ceux notés lors d’un sevrage des opiacés, peuvent survenir tels que agitation, anxiété, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux.
    40. TRANSAMINASES(AUGMENTATION)
      Dans quelques cas isolés, une augmentation des enzymes hépatiques a été rapportée lors de l’utilisation thérapeutique du tramadol.

    1. DEPENDANCE
      – Le tramadol retard devra être utilisé uniquement avec une prudence particulière chez les patients dépendant aux opioïdes.

      – Le tramadol présente un faible potentiel de dépendance. Une tolérance et une dépendance psychique et physique peuvent se développer lors d’une utilisation au long cours. Chez les patients qui présentent une tendance à la toxicomanie ou à la dépendance, le traitement par tramadol retard ne devra être réalisé que pendant des durées brèves, sous surveillance médicale stricte.

      – Le tramadol n’est pas approprié au traitement de substitution chez les patients présentant une dépendance aux opioïdes. Bien qu’agoniste des opioïdes, le tramadol ne peut pas corriger les symptômes de sevrage de la morphine.
    2. TRAUMATISME CRANIEN
      Le tramadol retard devra être utilisé uniquement avec une prudence particulière dans ce cas.
    3. CHOC
      Le tramadol retard devra être utilisé uniquement avec une prudence particulière dans ce cas.
    4. TROUBLES DE LA CONSCIENCE
      Le tramadol retard devra être utilisé uniquement avec une prudence particulière dans ce cas.
    5. TROUBLES RESPIRATOIRES
      Utiliser avec prudence chez les patients présentant des troubles du centre ou de la fonction respiratoire.
    6. SENSIBILITE INDIVIDUELLE
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DOSES ELEVEES

      Chez les patients sensibles aux opioïdes, le produit devra n’être utilisé qu’avec prudence.

    7. EPILEPSIE
      Des convulsions ont été rapportées chez des patients recevant du tramadol aux doses recommandées. Le risque de convulsions est accru si les doses de tramadol dépassent la limite supérieure de la dose quotidienne recommandée (400 mg). Le tramadol peut en outre accroître le risque de convulsions chez les patients prenant d’autres produits qui abaissent le seuil épileptogène. Les patients épileptiques ou les patients susceptibles de présenter des convulsions ne devront être traités par tramadol retard qu’en cas de nécessité absolue.
    8. GROSSESSE
      Les études animales, utilisant le tramadol, ont montré à des doses très élevées des effets sur le développement des organes, l’ossification et la mortalité néonatale. Des effets tératogènes n’ont pas été mis en évidence. Le tramadol traverse la barrière placentaire. On ne dispose pas de preuves suffisantes concernant la sécurité d’emploi du tramadol pendant la grossesse dans l’espèce humaine. Le tramadol retard ne doit donc pas être utilisé chez les femmes enceintes.

      Administré avant ou pendant l’accouchement, le tramadol ne modifie pas la contractilité utérine. Le tramadol peut provoquer chez les nouveau-nés des modifications de la fréquence respiratoire qui sont généralement sans conséquences cliniques préjudiciables.
    9. ALLAITEMENT
      Lors de l’allaitement, environ 0.1% de la dose maternelle est sécrété dans le lait. Le tramadol retard n’est pas recommandé pendant l’allaitement. Il n’est généralement pas nécessaire d’arrêter l’allaitement après une seule administration de tramadol.
    10. CONDUCTEURS DE VEHICULES
      Même pris en respectant les recommandations, le tramadol retard peut diminuer les réactions des conducteurs de véhicules et des utilisateurs de machines.

      Cette considération s’applique en particulier en cas d’association avec d’autres psychotropes.

    1. HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
    2. INTOXICATION MEDICAMENTEUSE
      Intoxications aiguës par l’alcool, les hypnotiques, les analgésiques, les opioïdes ou les psychotropes.
    3. TRAITEMENT PAR LES IMAO
      Patients traités simultanément ou qui ont été traités dans les 14 jours précédents par les IMAO.
    4. SEVRAGE DES TOXICOMANES

    Signes de l’intoxication :

    1. MYOSIS
    2. VOMISSEMENT
    3. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE
    4. TROUBLE DE LA CONSCIENCE
    5. COMA
    6. CRISE CONVULSIVE
    7. DEPRESSION RESPIRATOIRE
    8. APNEE

    Traitement

    Symptômes :
    En principe, lors d’une intoxication par le tramadol, des symptômes analogues à ceux provoqués par d’autres analgésiques à action centrale (opioïdes) sont attendus. Il s’agit en particulier d’un myosis, de vomissements, d’un collapsus
    cardiovasculaire, de troubles de la conscience allant jusqu’au coma, de convulsions et d’une dépression respiratoire allant jusqu’à l’arrêt respiratoire.
    Traitement :
    Prendre les mesures d’urgence générales habituelles. Assurer la liberté des voies
    respiratoires (inhalation), maintenir la ventilation et la circulation en fonction des symptômes. ‰vacuer le contenu de l’estomac en provoquant des vomissements (chez le patient conscient) ou en procédant à un lavage gastrique. L’antidote en cas de
    dépression respiratoire est la naloxone. En expérimentation animale, la naloxone n’a exercé aucun effet sur les convulsions. Dans de tels cas, du diazépam devra être administré par voie intraveineuse.
    Le tramadol est épuré très faiblement du sérum par
    hémodialyse ou par hémofiltration. C’est pourquoi le traitement d’une intoxication aiguë au tramadol retard à l’aide d’une hémodialyse ou d’une hémofiltration seule n’est pas approprié à une désintoxication.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie & mode d’administration

    Posologie usuelle :
    La dose devra être adaptée à l’intensité de la douleur et à la sensibilité individuelle de chaque patient.
    Sauf prescription contraire, le tramadol retard devra être administré comme suit :
    – Adulte et enfant de plus de douze ans
    :
    La dose initiale habituelle est de cent mg deux fois par jour, le matin et le soir. Si le niveau d’antalgie est insuffisant, la dose peut être portée à cent cinquante mg ou deux cents mg, deux fois par jour.
    La dose antalgique efficace la plus faible
    doit généralement être choisie. Une dose quotidienne de quatre cents mg de principe actif ne doit pas être dépassée sauf circonstances cliniques particulières.
    Le tramadol retard ne devra en aucun cas être administré pendant une durée supérieure à celle
    absolument nécessaire. Si un traitement au long cours de la douleur par tramadol retard est nécessaire, compte tenu de la nature et de la sévérité de la maladie, il convient de procéder à une surveillance soigneuse et régulière (en intercalant si
    nécessaire des pauses thérapeutiques) en vue de vérifier si et dans quelle mesure la poursuite du traitement est nécessaire.
    .
    Posologies particulières :
    – Enfant de moins de douze ans :
    Le tramadol retard n’est pas approprié au traitement des enfants
    âgés de moins de douze ans.
    – Sujet âgé :
    Une adaptation posologique n’est habituellement pas nécessaire chez les patients âgés (jusqu’à l’âge de soixante quinze ans), en l’absence d’insuffisance hépatique ou rénale cliniquement avérée. Chez les
    patients âgés de plus de soixante quinze ans, l’élimination du produit peut être retardée. C’est pourquoi l’intervalle posologique devra être allongé, si nécessaire, en fonction des besoins du patient.
    – Insuffisance rénale, dialyse et insuffisance
    hépatique :
    Le tramadol retard n’est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale et/ou hépatique sévère. Dans les insuffisances rénales et hépatiques modérées, il convient de discuter soigneusement d’un allongement de
    l’intervalle posologique.
    .
    Mode d’emploi :
    Les comprimés ne devront pas être fractionnés ou mâchés et devront être pris entiers avec une quantité suffisante de boisson indépendamment des repas.


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