TRAMADOL MSD 50 mg gélules
TRAMADOL MSD 50 mg gélules
Introduction dans BIAM : 13/7/2000
Dernière mise à jour : 13/11/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : GELULES
Etat : commercialisé
Laboratoire : MERCK SHARP & DOHME-CHIBRETProduit(s) : TRAMADOL MSD
Evénements :
- octroi d’AMM 17/12/1999
- publication JO de l’AMM 11/4/2000
- mise sur le marché 29/6/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 352991-3
3
plaquette(s) thermoformée(s)
10
unité(s)
PVC/alu
jaune/vertEvénements :
- agrément collectivités 26/5/2000
- inscription SS 26/5/2000
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 24
mois
Régime : liste IRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 30.85 F
Prix public TTC : 45.20 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- TRAMADOL CHLORHYDRATE 50 mg
- HYDROGENOPHOSPHATE DE CALCIUM ANHYDRE excipient
- SILICE COLLOIDALE ANHYDRE excipient
- CARBOXYMETHYLAMIDON SODIQUE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- GELATINE excipient de la gélule
- DIOXYDE DE TITANE excipient de la gélule
- OXYDE DE FER JAUNE colorant (gélule)
- ERYTHROSINE colorant (gélule)
- INDIGOTINE colorant (gélule)
- ANALGESIQUE MORPHINIQUE (AUTRE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N02A-X02
Le tramadol est un analgésique central dont l’efficacité est due à la synergie, aux doses thérapeutiques :
– d’un effet opioïde dû à la fixation sur les récepteurs opioïdes de type mu.
– d’un effet monoaminergique central dû à une inhibition du recaptage de la noradrénaline et de la sérotonine, mécanisme impliqué dans le contrôle de la transmission nociceptive centrale.
Comme les autres produits de cette classe, le tramadol possède des propriétés antitussives. Les effets sur le tractus gastro-intestinal sont faibles aux doses thérapeutiques. Les effets dépresseurs respiratoires du tramadol sont moindres que ceux de la morphine. Les études réalisées chez l’animal ont montré un potentiel de dépendance réduit par rapport à celui de la morphine, et un potentiel de tolérance très faible.
* Propriétés pharmacocinétiques :
Après administration orale unique d’une dose de 50 à 100 mg, la biodisponibilité est comprise entre 70 à 90%. Après administration orale, répétée toutes les 6 heures, de 50 à 100 mg, l’état d’équilibre est rapidement atteint en 36 heures environ et la biodisponibilité augmente, dépassant 90%.
Le pic sérique après administration orale de 100 mg de tramadol est d’environ 300 nanogrammes par ml (Cmax) et est atteint après environ 2 heures (Tmax).
La liaison aux protéines plasmatiques est de 20%, et le volume de distribution est important (3 à 4 litres par kilo).
Le tramadol traverse la barrière placentaire et passe en très faible quantité dans le lait maternel (environ 0.1% de la dose maternelle administrée).
La demi-vie d’élimination est comprise entre 5 et 7 heures chez le volontaire sain; 90% du tramadol est métabolisé, principalement au niveau du foie; un des métabolites déméthylés possède un effet analgésique; sa demi-vie est de l’ordre de celle du tramadol.
Le tramadol et ses métabolites sont presque totalement excrétés par voie rénale (95%). Le reste est éliminé dans les fèces.
La pharmacocinétique du tramadol n’est que très peu modifiée par l’âge du patient; chez le patient âgé de plus de 75 ans, la demi-vie est légèrement augmentée.
Chez l’insuffisant rénal, la clairance du tramadol est diminuée parallèlement à la clairance de la créatinine; la demi-vie est en moyenne de 12 heures.
Chez l’insuffisant hépatique, la clairance du tramadol est diminuée, en fonction de la sévérité de l’insuffisance hépatique.
* Données de sécurité précliniques
Chez l’animal, les signes d’intoxication qui apparaissent après administration répétée à doses élevées sont compatibles avec une intoxication morphinique.
Certains tests de mutagénicité in vitro conduits avec le tramadol se sont avérés positifs.
Toutefois, les essais in vivo chez la souris, le rat et le hamster chinois au niveau de la moelle osseuse et des cellules germinales ont permis d’exclure un potentiel mutagène in vivo du tramadol.
Les études de reproduction ont mis en évidence une élévation du taux de mortalité néo-natale et un retard du développements de certains organes pour des doses très supérieures à celles utilisées en clinique.
- ***
Traitement des douleurs modérées à intenses de l’adulte. - DOULEUR AIGUE
- DOULEUR CHRONIQUE
- TROUBLE NEUROPSYCHIQUE
troubles neuropsychiques (en fonction de la réactivité individuelle et principalement chez les personnes âgées) à type de confusion et exceptionnellement à type d’hallucination et/ou délire, - CONFUSION MENTALE
- HALLUCINATION (EXCEPTIONNEL)
- DELIRE (EXCEPTIONNEL)
- CRISE CONVULSIVE
des convulsions principalement après l’administration de doses élevées ou après un traitement concomitant par des médicaments qui peuvent abaisser le seuil épileptogène ou qui déclenchent eux-mêmes des convulsions. - NAUSEE
- VOMISSEMENT
- SOMNOLENCE
- CEPHALEE
- VERTIGE
- HYPERSUDATION
- SECHERESSE DE LA BOUCHE
- CONSTIPATION
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - DOULEUR ABDOMINALE
- RASH (RARE)
- ASTHENIE (RARE)
- EUPHORIE (RARE)
- TROUBLE DE LA VISION (RARE)
- TACHYCARDIE (RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (RARE)
- PALPITATION (RARE)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (RARE)
- REACTION ANAPHYLACTIQUE (TRES RARE)
- URTICAIRE (TRES RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (TRES RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (EXCEPTIONNEL)
pouvant être fatal. - DYSURIE (TRES RARE)
- RETENTION D’URINE (TRES RARE)
- DEPRESSION RESPIRATOIRE (TRES RARE)
Une dépression respiratoire peut survenir si les doses administrées dépassent largement les doses recommandées ou si d’autres médicaments dépresseurs centraux sont administrés de façon concomitante. - DEPENDANCE (TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGECas de dépendance après utilisation au long cours, comportant des symptômes tels que : agitation, anxiété, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux.
- SYNDROME DE SEVRAGE (TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGECas de syndrome de sevrage après utilisation au long cours, comportant des symptômes tels que : agitation, anxiété, nervosité, insomnie, hyperkinésie, tremblements et symptômes gastro-intestinaux.
- MISE EN GARDE
– L’utilisation prolongée sur plusieurs mois peut éventuellement conduire à un état de dépendance. Chez des patients prédisposés, le traitement doit se faire sous surveillance médicale stricte.
– Le tramadol n’est pas adapté au traitement de sevrage ou de substitution chez les patients présentant une dépendance aux opioïdes. Bien qu’agoniste des opioïdes, le tramadol ne peut pas corriger les symptômes de sevrage de la morphine.
– Des cas de convulsions ont été observés principalement après administration de doses élevées ou chez des patients prédisposés, ou traités par des médicaments pouvant diminuer le seuil épileptogène, en particulier des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, antidépresseurs, neuroleptiques, analgésiques centraux ou anesthésiques locaux.
Les patients épileptiques ou les patients susceptibles de présenter des convulsions ne devront être traités par tramadol retard qu’en cas de nécessité absolue.
– La prise d’alcool pendant le traitement est déconseillée. - RECOMMANDATION
Le tramadol ne doit être utilisé qu’après une évaluation soigneuse du rapport bénéfice-risque, suivant l’origine de la douleur et le profil du patient (cf. données de sécurité précliniques). - HYPERTENSION INTRACRANIENNE
Le tramadol doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une hypertension intracranienne. - TRAUMATISME CRANIEN
Prudence. - TROUBLES DE LA CONSCIENCE
Prudence en cas de trouble de la conscience sans cause évidente. - TROUBLES RESPIRATOIRES
Prudence en cas de troubles du centre ou de la fonction respiratoire. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
L’altération possible de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l’utilisation de machines, notamment en cas d’absorption concomitante de boissons alcoolisées ou de médicaments dépresseurs du SNC.
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
au tramadol ou aux opiacés. - INTOXICATION MEDICAMENTEUSE
ou surdosage avec des produits dépresseurs du système nerveux central (alcool, hypnotiques, autres analgésiques…) - TRAITEMENT PAR LES IMAO
simultané ou récent (arrêt de moins de 15 jours). - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- ALLAITEMENT
Par prudence, l’administration de tramadol est contre-indiquée chez la femme allaitante. - EPILEPSIE
non contrôlé par un traitement. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
– Associations contre-indiquées :
Agoniste-antagonistes morphiniques (nalbuphine, buprénorphine, pentazocine) :
Diminution de l’effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d’apparition d’un syndrome de sevrage.
– Association déconseillée :
Carbamazépine :
risque de diminution des concentrations plasmatiques de tramadol. - GROSSESSE (relative)
Ce médicament ne doit généralement pas être utilisé, sauf avis contraire du médecin, pendant la grossesse.
Les études conduites chez l’abimal ont mis en évidence pour des doses très élevées, des effets sur le développement organique et la mortalité néo-natale. Le tramadol et ses métabolites passent faiblement dans le lait maternel.
Le tramadol traverse la barrière placentaire. L’innocuité du tramadol chez la femme enceinte n’a pas été démontrée.
En conséquence, l’utilisation du tramadol est déconseillée pendant la grossesse. Cet argument ne constitue pas l’élément systématique pour conseiller une intervention thérapeutique de grossesse mais conduit à une attitude de prudence et une surveillance prénatale orientée.
Signes de l’intoxication :
Traitement
Les signes de surdosage sont : myosis, vomissements, collapsus cardio-vasculaire, dépression respiratoire pouvant aller jusqu’à l’arrêt respiratoire, coma et convulsions.
Les premiers gestes thérapeutiques seront le maintien des fonctions respiratoire et
cardiovasculaire et le transfert en urgence en milieu hospitalier.
La naloxone peut être utilisée en cas de dépression respiratoire, sous couvert d’un contrôle des fonctions respiratoires.
Le diazépam peut être utilisé en cas de convulsions.
Le tramadol
est peu ou pas hémodialysable.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
Comme pour tous les médicaments antalgiques, la posologie du tramadol doit être adaptée à l’intensité de la douleur et à la réponse clinique de chaque patient.
* Douleurs aiguës :
– La dose d’attaque est de 100 mg (2 gélules) suivies
de 50 ou 100 mg (1 ou 2 gélules) toutes les 4-6 heures sans dépasser 400 mg par jour (8 gélules).
* Douleurs chroniques :
– La dose d’attaque est de 50 ou 100 mg (1 ou 2 gélules) suivies de 50 ou 100 mg (1 ou 2 gélules) toutes les 4-6 heures sans
dépasser 400 mg par jour (8 gélules).
.
Posologie particulière :
– A partir de 75 ans, il est recommandé d’augmenter l’intervalle entre les prises (toutes les 9 heures).
– En cas d’insuffisance hépatique : réduire la dose unitaire de moitié ou augmenter
de 2 fois l’intervalle entre les prises (toutes les 12 heures).
– En cas d’insuffisance rénale : augmenter de deux fois l’intervalle entre les prises (toutes les 12 heures pour une clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min). Eviter d’utiliser le
tramadol si la clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min).