DETENSIEL 10 mg comprimés pelliculés sécables
DETENSIEL 10 mg comprimés pelliculés sécables
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/10/1999
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES PELLICULES SECABLES
Etat : commercialisé
Laboratoire : LIPHA SANTEProduit(s) : DETENSIEL
Evénements :
- octroi d’AMM 12/5/1986
- publication JO de l’AMM 29/7/1986
- mise sur le marché 25/5/1987
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 328450-6
1
plaquette(s) thermoformée(s)
28
unité(s)
PVC/alu
gris orangéEvénements :
- inscription SS 24/5/1987
- agrément collectivités 3/6/1987
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
Régime : liste IRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 56.78 F
Prix public TTC : 74.30 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 558331-9
1
plaquette(s) thermoformée(s)
50
unité(s)
PVC/alu
gris orangéEvénements :
- agrément collectivités 26/5/1994
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
Régime : liste I
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- BISOPROLOL HEMIFUMARATE 10 mg
- AMIDON DE MAIS excipient
- HYDROGENOPHOSPHATE DE CALCIUM excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- POLYVINYLPYRROLIDONE excipient
- SILICE COLLOIDALE excipient
- OXYDE DE FER BRUN colorant (excipient)
- OXYDE DE FER JAUNE colorant (excipient)
- HUILE DE SILICONE 350 excipient
- HYPROMELLOSE excipient
- MACROGOL 400 excipient
- DIOXYDE DE TITANE excipient
- BETABLOQUANT SELECTIF (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C07A-B07.
Le bisoprolol se caractérise par deux propriétés pharmacologiques :
– une activité bêta-bloquante bêta-1 cardiosélective,
– l’absence de pouvoir agoniste partiel (ou d’activité sympathomimétique intrinsèque).
* Propriétés pharmacocinétiques :
– Absorption :
Le temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale varie de 1 à 4 heures. La biodisponibilité est élevée (88%), avec un très faible effet de premier passage hépatique, et n’est pas modifiée par la prise alimentaire. La cinétique est linéaire pour des doses comprises entre 5 et 40 mg.
– Distribution :
Le bisoprolol est lié à 30% aux protéines plasmatiques et le volume de distribution est élevé (environ 3 l/kg).
– Métabolisme :
Le bisoprolol est métabolisé pour 40% dans le foie. Les métabolites formés sont inactifs.
– Elimination :
La demi-vie d’élimination plasmatique est de 11 heures.
Les clairances rénales et hépatique sont à peu près équivalentes et la moitié de la dose administrée est retrouvée inchangée dans les urines.
– Populations à risque :
Insuffisant rénal sévère.
La demi-vie d’élimination n’est que modérément allongée.
- ***
– Hypertension artérielle
– Prophylaxie des crises d’angor d’effort. - HYPERTENSION ARTERIELLE
- ANGOR D’EFFORT
- ASTHENIE (FREQUENT)
- REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES (FREQUENT)
- BRADYCARDIE (FREQUENT)
Sévère le cas échéant. - DOULEUR EPIGASTRIQUE (FREQUENT)
- NAUSEE (FREQUENT)
- VOMISSEMENT (FREQUENT)
- IMPUISSANCE (FREQUENT)
- INSOMNIE (FREQUENT)
- CAUCHEMAR (FREQUENT)
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (RARE)
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE(AGGRAVATION) (RARE)
Intensification d’un bloc auriculo-ventriculaire existant. - INSUFFISANCE CARDIAQUE (RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (RARE)
- BRONCHOSPASME (RARE)
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (RARE)
- SYNDROME DE RAYNAUD (RARE)
- CLAUDICATION INTERMITTENTE (RARE)
Aggravation d’une claudication intermittente existante. - TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (RARE)
- ERUPTION PSORIASIFORME (RARE)
- ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (RARE)
Accompagnée exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l’arrêt du traitement. - SYNDROME LUPIQUE (EXCEPTIONNEL)
- MISE EN GARDE
Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux :
l’arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite. - ARRET DU TRAITEMENT
Le traitement ne doit jamais être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie sera diminuée progressivement, c’est à dire sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l’angor. - ASTHME
Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu’en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques. - BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu’en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
Chez l’insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, le bisoprolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte. - BRADYCARDIE
Si la fréquence s’abaisse au dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
Etant donné l’effet dromotrope négatif des bêta-bloquants, l’aténolol ne doit être administré qu’avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré. - ANGOR DE PRINZMETAL
Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d’un angor de Prinzmetal. L’utilisation d’un bêta-bloquant cardiosélectif est possible, dans les formes mineures, à condition d’administrer conjointement un vasodilatateur. - TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
Chez les patients souffrant de troubles circulatoires périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, artérites ou artériopathies chroniques oblitérantes des membres inférieurs) les bêta-bloquants peuvent entraîner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilégier un bêta-bloquant cardiosélectif et doté d’un pouvoir agoniste partiel, que l’on administrera avec prudence. - PHEOCHROMOCYTOME
L’utilisation des bêta-bloquants dans le traitement de l’hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle. - SUJET AGE
Le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite. - INSUFFISANCE RENALE
En cas d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 20 ml/min), nécessité eventuelle d'ajustement posologique. - DIABETE
Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l’autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d’une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs. - PSORIASIS
Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêta-bloquants, l’indication mérite d’être pesée. - REACTION ALLERGIQUE
Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu’en soit l’origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine (cf interactions médicamenteuses) ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêta-bloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l’adrénaline aux posologies habituelles. - ANESTHESIE GENERALE
Les bêta-bloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d’hypotension. La poursuite du traitement par bêta-bloquant diminue le risque d’arythmie, d’ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l’anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.
– Si l’arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures est considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensiblité aux catécholamines.
– Dans certains cas le traitement bêta-bloquant ne peut être interrompu :
* chez les malades atteints d’insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu’à l’intervention, étant donné le risque lié à l’arrêt brutal des bêta-bloquants.
* en cas d’urgence ou d’impossibilité d’arrêt, le patient doit être protégé d’une prédominance vagale par une prémédication suffisante d’atropine renouvelée selon les besoins. L’anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.
– Le risque anaphylactique devra être pris en compte. - THYROTOXICOSE
Les bêta-bloquants sont susceptibles d’en masquer les signes cardiovasculaires. - SPORTIFS
L’attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. - GROSSESSE
– Aspect tératogène :
Chez l’animal, aucune action tératogène n’a été mise en évidence. Dans l’espèce humaine, aucun effet tératogène n’a été rapporté à ce jour et les résultats d’études prospectives contrôlées n’ont pas fait état de malformations à la naissance.
– Aspect néonatal :
Chez le nouveau-né de mère traitée, l’action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance : si cette rémanence peut être sans conséquence clinique, il est néanmoins possible que survienne une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs (cf. surdosage), en évitant les solutés de remplissage (risque d’OAP); par ailleurs bradycardie, détresse respiratoire, hypoglycémie ont été signalées. C’est pourquoi une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée en milieu spécialisé. - ALLAITEMENT
Les bêta-bloquants sont excrétés dans le lait.
Le risque de survenue d’hypoglycémie et de bradycardie n’a pas été évalué : en conséquence et par précaution, l’allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.
- ASTHME
Sévère. - BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
Sévère. - INSUFFISANCE CARDIAQUE NON CONTROLEE
Par le traitement. - CHOC CARDIOGENIQUE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE NON APPAREILLE
Blocs auriculo-ventriculaires des second et troisième degrés non appareillés. - ANGOR DE PRINZMETAL
- MALADIE DU SINUS
- BLOC SINO-AURICULAIRE
- BRADYCARDIE SEVERE
Inférieur à 45-50 contractions par minute. - PHENOMENE DE RAYNAUD
- TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
Graves. - PHEOCHROMOCYTOME
Non traité. - HYPOTENSION
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
- REACTION ANAPHYLACTIQUE(ANTECEDENTS)
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
– Association contre-indiquée :
* Floctafénine : en cas de choc ou d’hypotension dus à ce produit, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants.
* Sultopride : association contre-indiquée.
Toubles de l’automatisme (bradycardie excessive), par addition des effets bradycardisants.
– Contre-indication relative :
* Amiodarone : troubles de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Traitement
En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l’administration :
– d’atropine, un à deux mg IV,
– de glucagon à la dose de 1 mg renouvelable,
– suivie, si nécessaire, d’isoprénaline 25 mcg en injection lente ou de
dobutamine 2.5 à 10 mcg/kg/min.
En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêtabloquant :
– glucagon sur la base de 0,3 mg/kg;
– hospitalisation en soins intensifs;
– isoprénaline et dobutamine : les posologies en général
élevées et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
– Hypertension artérielle: un comprimé par jour. Une posologie de deux comprimés pourra être necessaire dans les cas sévères
– Prophylaxie des crises d’angor d’effort : la posologie usuelle est de un comprimé par jour, en une prise ;
elle pourra être portée à deux comprimés par jour si nécessaire..
.
.
Posologie Particulière :
– Insuffisance rénale :
. légère ou modérée (clairance de la créatinine supérieure à 20 ml/min), il n’est pas nécessaire d’adapter la posologie.
. sévère
(clairance de la créatinine inférieure à 20 ml/min), le temps de demi-vie d’élimination n’est que modérement allongé. Dans ces conditions, il est recommandé de ne pas dépasser la posologie quotidienne de dix milligrammes de bisoprolol et éventuellement
de la diviser par deux.
– En cas d’insuffisance hépatique, aucune modification de la posologie n’est nécessaire.
.
.
Mode d’Emploi :
– A prendre de préférence le matin.
– Un effet additif peut être obtenu par l’association aux diurétiques.
– La prise
d’aliments n’affecte pas la biodisponibilité du bisoprolol.