RISORDAN 5 mg comprimés
RISORDAN 5 mg comprimés
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/3/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES
Etat : commercialisé
Laboratoire : SPECIAProduit(s) : RISORDAN
Evénements :
- octroi d’AMM 18/7/1962
- mise sur le marché 15/12/1962
- validation de l’AMM 6/6/1988
- rectificatif d’AMM 2/2/1999
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 309169-3
1
plaquette(s) thermoformée(s)
30
unité(s)
PVC/alu
blancEvénements :
- inscription SS 24/11/1962
- agrément collectivités 15/4/1963
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
Régime : liste IIRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 4.35 F
Prix public TTC : 8.10 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 555397-9
1
plaquette(s) thermoformée(s)
60
unité(s)
PVC/alu
blancEvénements :
- agrément collectivités 15/4/1963
Lieu de délivrance : hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
Régime : liste II
Prix Pharmacien HT : 7.86 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- ISOSORBIDE DINITRATE 5 mg
- LACTOSE excipient
- MANNITOL excipient
- AMIDON DE MAIS excipient
- CARMELLOSE SODIQUE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- SILICE COLLOIDALE excipient
- VASODILATATEUR ANTIANGOREUX (DERIVE NITRE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C01D-A08.
Le dinitrate d’isosorbide (DNIS) provoque :
– une vasodilatation veineuse entraînant :
. une réduction de la précharge ventriculaire (diminution des pressions de remplissage et du volume des ventricules droit et gauche),
. une diminution de la pression télédiastolique du ventricule gauche;
– une vasodilatation coronarienne entraînant une meilleure perfusion des zones ischémiques sous-endocardiques;
– une action antispastique;
– une vasodilatation artériolaire à forte dose, entraînant une réduction des résistances vasculaires périphériques donc de la postcharge ventriculaire.
Ces effets contribuent à l’amélioration de l’état hémodynamique avec diminution des besoins en oxygène du myocarde et augmentation des apports en oxygène ; ceux-ci sont à l’origine des indications dans l’angor et dans l’insuffisance cardiaque gauche ou globale.
Le dinitrate d’isosorbide est un donneur de NO (monoxyde d’azote). Le monoxyde d’azote stimule la formation de GMP cyclique; il en résulte une diminution des taux de calcium intracellulaire et une relaxation vasculaire.
Risordan 5 mg se caractérise par :
– délai d’action bref (absorption sublinguale) comparable à celui de la trinitrine;
– durée d’action prolongée sur plusieurs heures (2 à 6) suivant la posologie et le mode d’administration.
*** Propriétés Pharmacocinétiques :Risordan 5 mg est une forme de comprimé à libération instantanée (voie sublinguale), à durée d’action prolongée (voie orale).
Le dinitrate d’isosorbide est un nitrate organique rapidement et totalement métabolisé par les glutathion-S-transférases. La demi-vie plasmatique d’une dose orale unique sous forme de comprimé standard est de 40 minutes chez l’homme.
Toutefois, ce produit se transforme en 2 métabolites, le 2-mononitrate d’isosorbide et le 5-mononitrate d’isosorbide présents à plus forte concentration que la molécule mère, doués d’une nette activité, quoique moindre, et dont la demi-vie excède celle de la substance mère : 4 à 5 heures.
Des travaux, au moyen de traceurs radioactifs, ont montré qu’une dose orale de DNIS était totalement absorbée par l’organisme.
L’élimination du DNIS marqué chez l’homme se fait pour 99 % de la radioactivité, par voie urinaire.
- ***
Par voie sublinguale :
– traitement de la crise d’angor,
– oedème aigu du poumon en association au traitement classique.
Per os :
– traitement prophylactique de la crise d’angor,
– traitement adjuvant de l’insuffisance cardiaque gauche ou globale. - ANGOR(TRAITEMENT DE LA CRISE)
- OEDEME AIGU DU POUMON
- ANGOR(TRAITEMENT DE FOND)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- CEPHALEE
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTSurvenant en début de traitement, mais disparaissant le plus souvent progressivement.
- HYPOTENSION ARTERIELLE
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGE
TRAITEMENT VASODILATATEUR ASSOCIEBaisse tensionnelle pouvant s’accompagner de sensations vertigineuses, voire de lipothymies, exceptionnellement de syncopes (surtout chez les personnes âgées et lors d’association avec d’autres vasodilatateurs).
- SENSATION DE VERTIGE
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGE
TRAITEMENT VASODILATATEUR ASSOCIEBaisse tensionnelle pouvant s’accompagner de sensations vertigineuses, voire de lipothymies, exceptionnellement de syncopes (surtout chez les personnes âgées et lors d’association avec d’autres vasodilatateurs).
- LIPOTHYMIE
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGE
TRAITEMENT VASODILATATEUR ASSOCIEBaisse tensionnelle pouvant s’accompagner de sensations vertigineuses, voire de lipothymies, exceptionnellement de syncopes (surtout chez les personnes âgées et lors d’association avec d’autres vasodilatateurs).
- SYNCOPE (EXCEPTIONNEL)
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGE
TRAITEMENT VASODILATATEUR ASSOCIEBaisse tensionnelle pouvant s’accompagner de sensations vertigineuses, voire de lipothymies, exceptionnellement de syncopes (surtout chez les personnes âgées et lors d’association avec d’autres vasodilatateurs).
- METHEMOGLOBINEMIE
Eventuelle, sans traduction clinique aux doses thérapeutiques, mais de degré appréciable lors de traitements à doses très élevées. - VASODILATATION PERIPHERIQUE
Avec érythème. - TROUBLE DIGESTIF
- MISE EN GARDE
– Insuffisance cardiaque droite :
L’insuffisance cardiaque droite pure n’est pas une indication.
– Arrêt brutal du traitement :
En cas d’utilisation à doses élevées, il est recommandé de ne pas arrêter brutalement le traitement.
– Associations médicamenteuses :
. Il n’est pas logique d’associer le dinitrate d’isosorbide avec la malsidomine ou le nicorandil dans la mesure où leur mécanisme d’action est similaire.
. L’association d’un dérivé nitré, quelle que soit sa nature ou son mode d’administration, au sildénafil risque d’entraîner une chute importante et brutale de la pression artérielle pouvant être notamment à l’origine d’une lipothymie, d’une syncope ou d’un accident coronarien aigu. - RECOMMANDATION
La posologie efficace devra être atteinte progressivement, en raison du risque d’hypotension artérielle et de céphalées violentes chez certains sujets.
La posologie quotidienne doit être répartie et ajustée en fonction de l’efficacité et de la tolérance du patient. - ALCOOL
Les effets vasodilatateurs de l’alcool se conjuguent à ceux des dérivés nitrés : l’association risque de majorer l’action hypotensive. - ASSOCIATION AUX ANTICHOLINERGIQUES
Les substances anticholinergiques, en raison de la diminution de sécrétion salivaire, peuvent ralentir la dissolution du dinitrate d’isosorbide administré par voie sublinguale. - GROSSESSE
En l’absence d’études chez l’animal et de données cliniques, le risque n’est pas connu.
En conséquence, l’utilisation du dinitrate d’isosorbide ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire. - ALLAITEMENT
En l’absence de données sur le passage dans le lait maternel, l’allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.
- HYPERSENSIBILITE AUX DERIVES NITRES
- CARDIOMYOPATHIE OBSTRUCTIVE
Risque de décompensation. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
– Sildénafil :
. Chez tout patient traité par dérivé nitré, sous quelque forme que ce soit, on ne doit pas prescrire de sildénafil tant que le patient est sous l’action du dérivé nitré.
. En cas de traitement par sildénafil, les dérivés nitrés sont contre-indiqués sous quelque forme que ce soit. En particulier, il convient d’avertir tout patient coronarien de ce que, s’il présente au cours de l’acte sexuel des douleurs angineuses, il ne devra en aucun cas prendre un dérivé nitré d’action immédiate.
De même, chez le patient sans antécédent coronarien présentant un premier épisode angineux au décours de l’activité sexuelle, il convient de rechercher par l’interrogatoire la prise éventuelle de sildénafil (le plus souvent, dans l’heure précédant l’activité sexuelle) et si tel est le cas de s’abstenir de tout traitement nitré. D’une façon générale, d’après les données disponibles, le délai à respecter avant d’administrer un dérivé nitré à un patient exposé au sildénafil n’est pas précisément connu, mais peut être estimé à un minimum de 24 heures.
Signes de l’intoxication :
Traitement
En cas d’absorption massive accidentelle, les manifestations sont de deux types :
– vasodilatation généralisée avec collapsus,
– cyanose par méthémoglobinémie.
A partir de 0,8 g pour 100 ml de méthémoglobinémie, le traitement consistera en bleu de
méthylène IV à 1% : 1 à 2 mg/kg, ou per os : 50 mg/kg dans les cas les moins sévères.
Le traitement en centre spécialisé est recommandé.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
A – Voie sublinguale (action rapide : 2 minutes environ) :
* Crise d’angor : 5 à 10 mg à renouveler si nouvelle crise.
* Oedème aigu du poumon : 5 à 10 mg en association au traitement classique.
B – Voie orale (action prolongée sur
4 à 6 heures) :
1 / Prophylaxie de la crise d’angor :
– Dose initiale :
Il est conseillé de commencer le traitement par les dosages les plus faibles de dinitrate d’isosorbide. La spécialité sera administrée 2 à 3 fois par 24 heures en respectant un
intervalle libre d’au moins 12 heures (par exemple à 8 h, 12 h, 18 h).
– Dose d’entretien :
La dose sera ensuite ajustée en fonction de l’effet clinique souhaité et de la réaction individuelle de chaque patient. La dose usuelle varie de 10 à 60 mg par
24 heures répartie en 2 ou 3 prises, en respectant un intervalle libre d’au moins 12 heures.
2 / Insuffisance cardiaque gauche ou globale :
– Dose initiale :
Il est conseillé de commencer le traitement par les dosages les plus faibles de dinitrate
d’isosorbide. La spécialité sera administrée 2 à 3 fois par 24 heures en respectant un intervalle libre d’au moins 12 heures (par exemple à 8 h, 12 h, 18 h).
– Dose d’entretien :
La dose sera ensuite ajustée en fonction de l’effet clinique souhaité et
de la réaction individuelle de chaque patient. La dose usuelle varie de 20 à 60 mg par 24 heures répartie en 2 ou 3 prises, en respectant un intervalle libre d’au moins 12 heures.
3 / Insuffisance cardiaque réfractaire :
En raison de l’équilibre
hémodynamique précaire de ces patients, les doses devront être augmentées très progressivement jusqu’à la dose maximale de 240 mg par 24 heures. Les doses élevées s’adressent à des cas exceptionnels de patients en général hospitalisés et donc sous
surveillance clinique étroite. Les formes à libération prolongée sont particulièrement adaptées à ce type de patients car elles permettent d’atteindre les concentrations plasmatiques efficaces de manière très progressive.
.
.
Mode d’emploi :
Par voie
orale, les comprimés sont à avaler sans être croqués ni sucés.
Les dérivés nitrés s’administrent de façon discontinue sur le nycthémère en aménageant un intervalle libre quotidien afin d’éviter le phénomène d’échappement thérapeutique bien établi
lorsque les dérivés nitrés sont administrés de façon continue.
Cet intervalle libre sera choisi dans la période où le patient ne présente pas de crise. L’horaire des prises du traitement antiangineux associé (bêtabloquant et/ou inhibiteur calcique)
devra être choisi pour assurer une couverture thérapeutique pendant l’intervalle libre. Les modalités d’administration sont les mêmes dans le traitement prophylactique de la crise d’angor et dans le traitement de l’insuffisance cardiaque gauche ou
globale.
Dans le traitement prophylactique de la crise d’angor le phénomène d’échappement est bien établi. Une maîtrise des modalités de prescription respectant un intervalle libre assure aux dérivés nitrés une efficacité thérapeutique reconnue. Dès le
début du traitement, les formes les plus adaptées sont celles à libération prolongée. Les formes conventionnelles peuvent être utilisées si la posologie n’excède pas 60 mg par jour.
Dans l’insuffisance cardiaque, le phénomène d’échappement est également
présent et justifie une administration discontinue en aménageant un intervalle libre. Toutefois, son intensité peut être limitée par une parfaite adaptation des doses de dérivés nitrés ainsi que des traitements associés.