NAPROXENE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 22/11/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACIDE(+)-(METHOXY-6 NAPHTALENE-2)-2 PROPIONIQUE

    Ensemble des dénominations

    BAN : NAPROXEN
    CAS : 22204-53-1
    DCF : NAPROXENE
    DCIR : NAPROXENE
    USAN : NAPROXEN
    autre dénomination : RS-3540
    bordereau : 1829
    dci : naproxène
    rINN : NAPROXEN
    sel ou dérivé : FENOPROFENE CALCIQUE
    sel ou dérivé : NAPROXENE SODIQUE
    sel ou dérivé : PIRPROFENE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : NAPROXENE
    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)

    3. ANALGESIQUE (principale certaine)

    4. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)

    5. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)

    6. INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)

    7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
      - J Clin Pharmac 1974;14:176.
      - Clin Pharm Ther 1980;27:247.

    8. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2C9 (principale certaine)

    9. SUBSTRAT DU CYP 2C9 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action analgésique périphérique de type aspirine.
      Inhibition de la cyclo-oxygénase et de la synthèse des prostaglandines.
      Action anti-inflammatoire au stade aigü de l'inflammation, expliquée en partie par l'inhibition de la biosynthèse des prostaglandines.
      S'oppose à l'action des médiateurs chimiques de la douleur et de l'inflammation, en particulier par inhibition de la synthèse d'histamine et de la libération de la sérotonine plaquettaire.
      Inhibition des effets de la bradykinine.
      Inhibition de l'augmentation de la perméabilité capillaire.
      Au stade cellulaire, inhibition partielle de la migration leucocytaire.
      N'empêche pas la formation du tissu de granulation.

    2. secondaire
      Effet anti-agrégant plaquettaire à confirmer.
      Activité fibrinolytique.

    Effets Recherchés

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    2. ANTALGIQUE (principal)

    3. ANTIPYRETIQUE (accessoire)
      - J Pediatr 1979;95:626.

    Indications Thérapeutiques

    1. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
      - Curr ther Res 1980;27:556-564.

    2. POLYARTHRITE CHRONIQUE DE L'ENFANT (principale)
      - Eur J Rheumatol Inflamm 1979;2:79.

    3. SPONDYLARTHRITE ANKYLOSANTE (principale)
      - Ann Rheum Dis 1978;37:85.

    4. ARTHROSE (principale)
      Traitement des poussées aigües d'arthrose, dont coxarthrose et gonarthrose.
      - Curr ther Res 1983;34:45-58.

    5. RHUMATISME PSORIASIQUE (principale)

    6. TENDINITE (principale)

    7. BURSITE (principale)

    8. GOUTTE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (secondaire)

    9. DOULEUR POSTOPERATOIRE (secondaire)

    10. DOULEUR POST-TRAUMATIQUE (secondaire)
      - Practitionner 1979;223:706.

    11. DOULEUR OBSTETRICALE (secondaire)
      Tranchées utérines du post-partum

    12. DYSMENORRHEE (secondaire)

    13. SYNDROME DE BARTTER (à confirmer)
      - N Engl J Med 1978;299:100.

    14. MIGRAINE (à confirmer)
      Traitement de la crise

    15. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (à confirmer)
      - Cephalalgia 1985;5:5-10.
      - Headache 1985;25:320-324.
      - Cephalalgia 1989;9:29-32.

    16. RHINITE (à confirmer)
      Améliorerait les symptômes, sel non précisé :
      - Ann Intern Med 1992;117:37-41.

    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    2. HYPERSUDATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    3. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      lié à la rétention hydrosodée.

    4. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
      Par rétention hydrosodée.

    5. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d'un syndrome néphrotique.

    6. INSUFFISANCE RENALE (CERTAIN )
      La diminution de la filtration glomérulaire est plus importante avec le naproxène qu'avec le célécoxib. Essai randomisé en cross-over chez 29 sujets âgés :
      - Arch Intern Med 2000;160:1465-1470.

    7. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    8. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    9. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      DESHYDRATATION
      CIRRHOSE DECOMPENSEE
      TRAITEMENT DIURETIQUE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      INSUFFISANCE RENALE CHRONIQUE
      LUPUS ERYTHEMATEUX AIGU DISSEMINE

      Quelques cas d'oligoanurie en rapport avec l'effet inhibiteur sur la synthèse des prostaglandines, empèchant ainsi l'adaptation circulatoire rénale à l'hypotension. Elles sont favorisées par les états d'hypoperfusion rénale et/ou d'hypovolémie :
      - JAMA 1982;248:2864-2867.
      - Am J Med 1978;64:804-807.
      Elle peut plus rarement signer une néphropathie intersticielle par hypersensibilité :
      - N Engl J Med 1979;301:1271-1273.
      - Drugs 1982;23:115.

    10. SYNDROME NEPHROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Elle peut révéler une néphropathie intersticielle par hypersensibilité, un cas rapporté :
      - N Engl J Med 1979;301:1271-1273.

    11. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité :
      - N Engl J Med 1979;301:1271-1273.
      Un cas :
      - Pediatrics 1987;80:904-908.

    12. GLOMERULONEPHRITE EXTRAMEMBRANEUSE (CERTAIN )
      Référence :
      - JAMA 1996;276:466-469.

    13. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité. Eruption de type maculopapuleux.
      Un cas d'oedeme des glandes salivaires associé à un rash cutané généralisé (sel de naproxene non precise) :
      - Br J Dermatol 1995,133:647-649.

    14. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas, avec infarctus du myocarde d'origine spastique, 30 minutes après une prise orale :
      - Allergy 1992;47:576-578.
      Un cas, au cours d'un exercice physique, chez une adolescente sans antécédents allergiques (sel de naproxène non précisé) :
      - Allergy 1995;50:992-994.

    15. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    16. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
      Référence :
      - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.

    17. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
      Référence :
      - N Engl J Med 1995;333:1600-1607.

    18. PORPHYRIE CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      EXPOSITION SOLAIRE

      Cinq cas de pseudoporphyrie se manifestant par l'apparition de signes cutanés favorisés par une exposition solaire sans modification du métabolisme des porphyrines :
      - Lancet 1985;1:819-820.
      Six cas chez des enfants traités pour une arthrite chronique :
      - J Rheumatol 1991;18: 893-896.
      Une protoporphyrie apparaît chez douze pour cent des enfants traités pour arthrite rhumatoïde :
      - J Pediatr 1994;124:639-642.

    19. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    20. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    21. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    22. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)

    23. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    24. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    25. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      Il peut se compliquer de perforation et nécessite l'arrêt du traitement.

    26. GASTRITE (CERTAIN TRES RARE)

    27. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      A type de méléna ou d'hématémèse, en rapport avec une gastrite ou un ulcère gastroduodénal, nécessite l'arrêt du traitement :
      - Br Med J 1974;1:572-573.
      - Br Med J 1974;2:51-52.
      Etude comparative portant sur 101318 patients traités par naproxene et 277601 traités par ibuprofene : le risque global est faible, mais serait inférieur avec l'ibuprofène:
      - Arch Intern Med 1997;157:2626-2631.

    28. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Deux cas d'aggravation d'une rectocolite hémorragique, lors de l'utilisation d'une forme à délitement entérique, et ayant nécessité une colectomie :
      - J Clin Gastroenterol 1992;15:160-161.

    29. PROCTALGIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE

      Lié à l'irritation locale.

    30. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Le plus souvent on n'observe qu'une élévation modérée et transitoire des transaminases. Les hépatites symptômatiques sont exceptionnelles.

    31. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Modérée et transitoire, le plus souvent.

    32. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    33. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    34. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    35. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      A prédominance cholestatique, réversible à l'arrêt nécessaire du traitement :
      - N Engl J Med 1976;295:1201.
      - Postgrad Med 1980;56:368.

    36. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas après une prise de 500 mg :
      - Am J Gastroenterol 1993;88:464.
      Un cas, réversible à l'arrêt du traitement (sel ou base non précisé) :
      - J Clin Gastroenterol 1995;21:258.

    37. ANEMIE (CERTAIN RARE)
      Le plus souvent anémie hypochrome en rapport avec un saignement digestif occulte, plus rarement anémie hémolytique.

    38. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Sept cas connus dont deux avec test de Coombs positif :
      - BMJ 1986;292:1430.

    39. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)

    40. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    41. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet antiagrégant plaquettaire, dose-dépendant.

    42. MALADIE DE PARKINSON(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Un cas décrit avec épreuve de réintroduction positive; le mécanisme est inconnu (sel de naproxène non précisé) :
      - BMJ 1995;311:422.

    43. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    44. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    45. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Peut provoquer une HTA modérée.
      Antagonise les effets des anti-hypertenseurs et augmente la morbidité de l'HTA:
      - Ann Intern Med 1994;121:289-300.

    46. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    47. ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)

    48. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)

    49. GLANDES SALIVAIRES(TUMEFACTION) (A CONFIRMER )
      Un cas d'oedeme des glandes salivaires associé à un rash cutané généralisé (sel de naproxene non precise) :
      - Br J Dermatol 1995,133:647-649.

    50. SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
      - JAMA 1984;251:65-66.
      Un cas décrit, réversible à l'arrêt du traitement, et revue de 22 cas :
      - Arch Intern Med 1992;152:1521-1524.

    51. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un sujet âgé :
      - Lancet 1987;1:1270.

    52. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - JAMA 1987;257:1732.

    53. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      - Lancet 1980;1:321.

    54. SURDITE (A CONFIRMER )
      Un cas de surdité bilatérale :
      - J Laryngol Otol 1982;96:163.

    55. ANEJACULATION (A CONFIRMER )
      - Ann Intern Med 1980;93: 933.

    56. KERATOPATHIE (A CONFIRMER )
      Un cas réversible à l'arrêt du traitement :
      - Am J Ophtalmol 1985;99:598.

    57. STENOSE DE L'INTESTIN GRELE (A CONFIRMER )
      - Gastroenterology 1988;94:1070-1074.

    58. ALOPECIE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un jeune enfant :
      - Br Med J 1989;298:325.

    59. MENINGITE ASEPTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Drug Intell Clin Pharm1988;22:399-401.
      Un cas :
      - Arch Intern Med 1991;151:1309-1313.
      Un cas :
      - DICP Ann Pharmacother 1991;25:1183-1184.
      Un cas :
      - Presse Med 1998;27:1102.

    60. COLITE AIGUE A EOSINOPHILES (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Am J Med 1990;89:526-527.

    61. CAUCHEMAR (A CONFIRMER )
      Un cas avec le naproxène :
      - South Med J 1991;84:1271-1273.

    62. TROUBLE COGNITIF (A CONFIRMER )
      Difficulté de concentration

    63. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Récidive. Un cas :
      - JAMA 1992;268:51-52.

    64. CYSTITE (A CONFIRMER )
      Trois cas (sel de naproxène non précisé) :
      - N Z Med J 1993;106:501-503.

    65. LICHEN PLAN (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté (sel ou base de naproxene non précisé) :
      - Pharmacotherapy 1994;14:561-571.
      Un cas de lichen plan bulleux observé après une semaine de traitement chez une malade ayant des antécédents de lichen plan :
      - Acta Derm Venereol 1999:79:329-330.

    66. PARESTHESIE (CERTAIN )
      Réversible à l'arrêt du traitement, 28 cas rapportés à la pharmacovigilance australienne (sel de naproxène non précisé) :
      - Aust Adv Drug React Bull 1997;16:7.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. TOXICITE FOETALE
      Au cours du troisième trimestre de grossesse, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer le foetus à une toxicité cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel).

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

    2. GASTRITE

    3. INSUFFISANCE RENALE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    5. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      Risque de décompensation.

    6. CIRRHOSE
      En cas d'ascite, risque d'insuffisance rénale et d'augmentation de la rétention hydrosodée.
      - Gastroenterol Clin Biol 1986;10:231-233.

    7. SYNDROME NEPHROTIQUE

    8. LUPUS ERYTHEMATEUX AIGU DISSEMINE

    9. EXPOSITION AU SOLEIL
      Risque de porphyrie cutanée.

    10. SUJET AGE

    11. ALLAITEMENT

    12. STERILET
      Risque de diminution de l'efficacité du dispositif intra-utérin.

    Contre-Indications

    1. ULCERE GASTRODUODENAL

    2. HEMORRAGIE DIGESTIVE

    3. RECTITE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    6. GROSSESSE

    7. HYPERSENSIBILITE A L'ASPIRINE
      Il existe une allergie associée entre l'aspirine et les antiinflammatoires non stéroïdiens chez les sujets présentant un syndrome de Fernand Widal (asthme, rhinite vasomotrice, polypes nasaux) déclenché par l'aspirine.

    8. HYPERSENSIBILITE
      Hypersensibilité connue au naproxène.

    9. ENFANT DE MOINS DE 5 ANS
      Absence d'études.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale ou rectale dans les affections rhumatismales:
    - chez l'adulte:
    Cinq cents milligrammes par jour en une prise.
    Dose maximale: un gramme par jour en 2 prises.
    - chez l'enfant de plus de 5 ans:
    Dix milligrammes par kilo et par jour en 2 prises.

    Dans les états inflammatoires non articulaires, le traitement sera de courte durée.
    Dans les pathologies comportant un risque infectieux, l'utilisation sera prudente en raison de la diminution des défenses naturelles de l'organisme contre les infections.

    Dose usuelle par voie orlae chez l'adulte dans la crise de goutte:
    Débuter par une dose de sept cent cinquante milligrammes puis donner deux cent cinquante milligrammes toutes les 8 heures.

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte dans la dysménorrhée:
    Débuter par une dose de cinq cents milligrammes puis donner deux cent cinquante milligrammes toutes les 4 à 6 heures, sans dépasser la dose de mille deux cent cinquante milligrammes par jour.

    Surveillance du traitement:
    Surveillance de la fonction rénale chez les sujets en état d'hypoperffusion rénale ou d'hypovolémie.
    Surveillance hématologique en cas de traitement prolongé.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 14 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire
    - 4 - REPARTITION lait
    - 5 - REPARTITION 99 à 100 % lien protéines plasmatiques

    Absorption
    Résorption complète par voie digestive.
    Après une prise de 250 mg per os, pic plasmatique atteint en 30 à 90 mns, de 34 microgrammes par ml.
    Résorption rectale rapide, mais la concentration plasmatique maximale est supérieure par voie orale pour une même dose.
    Répartition
    Liaison à l'albumine plasmatique: 99,9%.
    Taux sanguins stables et proportionnels aux doses administrées pour des doses inférieures à 300 mg.
    Pour des doses supérieures à 300 mg, les taux sanguins tendent vers une asymptote, ce qui limite le rique de surdosage.
    Traverse la barrière foetoplacentaire.
    Passe dans le lait: concentration dans le lait = environ 1% de la concentration plasmatique maternelle.
    Demi-Vie
    14 heures.
    Allongée en cas d'insuffisance hépatique (20 heures).
    - Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1980;18:242.
    Métabolisme
    Déméthylation et /ou glycuroconjugaison.
    Elimination
    Voie rénale:
    par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire.
    50% de la dose administrée sont éliminés en 24 heures ; 94% en 5 jours, sous forme active et surtout glycuroconjuguée (98%).
    Voie biliaire:
    Après excrétion bilaire, élimination dans les fecès, de 0,5 à 2,5% de la quantité administrée.

    Bibliographie

    - Drugs 1979;18:241-277.
    - Drugs 1990;40:91-137.
    - Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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