NABUMETONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/6/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    4-(6-méthoxy-2-naphthyl)-butane-2-one

    Ensemble des dénominations

    BAN : NABUMETONE
    CAS : 42924-53-8
    DCIR : NABUMETONE
    USAN : NABUMETONE
    bordereau : 2942 et un autre
    code expérimentation : BRL-14777
    rINN : NABUMETONE
    sel ou dérivé : NAPROXENE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

    3. ANALGESIQUE (principale certaine)

    4. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)

    5. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Molécule inactive métabolisée dans l'organisme en acide 6-méthoxy-2-naphthylacétique (6 MNA).C'est un analogue déméthylé du naproxène capable d'inhiber la synthèse des prostaglandines au niveau de la cyclooxygénase.
      N'a pas d'effet in vitro sur la synthèse des prostaglandines par le tissu gastrique humain :
      - Br J Rheumatol 1990;29:116-119.

    Effets Recherchés

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    2. ANTALGIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
      - J Rheumatol 1992;19, Suppl 36:32-40.

    2. ARTHROSE (principale)
      Traitement des poussées douloureuses.

    3. CONTUSION (principale)
      - Am J Med 1987;83, Suppl 4B:101-106.

    4. SPONDYLARTHRITE ANKYLOSANTE (secondaire)
      - Drugs 1990;40, Suppl 5:80-86.

    Effets secondaires

    1. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    2. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    3. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    4. VOMISSEMENT (CERTAIN )

    5. CONSTIPATION (CERTAIN )

    6. RASH (CERTAIN RARE)

    7. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    8. ACOUPHENE (CERTAIN RARE)

    9. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Quelques cas de perforation d'ulcère gastroduodénal :
      - J Rheumatol 1992;19, Suppl 36:48-57.

    10. GASTRITE (CERTAIN RARE)

    11. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    12. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    13. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)

    14. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE

      - Drugs 1990;40, Suppl 5:61-64.

    15. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Deux cas :
      - Am J Hosp Pharm 1994;51:2506-2508.

    16. GRANULOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas:
      - Drugs 1993;45:131-156.

    17. INSUFFISANCE RENALE (A CONFIRMER )
      - Drug Saf 1994;10:185-195.

    18. GLOMERULONEPHRITE EXTRAMEMBRANEUSE (CERTAIN )
      - JAMA 1996;276:466-469.

    19. PORPHYRINES(TROUBLE DU METABOLISME) (A CONFIRMER )
      Pseudoporphyrie. Deux cas réversibles à l'arrêt :
      - J Rheumatol 1999:26:2703-2705.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE

    2. CIRRHOSE
      Réduire la posologie.

    3. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

    4. SUJET AGE
      Utiliser la posologie la plus faible.

    5. ALLERGIE A L'ASPIRINE
      Risque d'allergie croisée.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. ENFANT
      Information manquante.

    4. ULCERE GASTRODUODENAL

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    - Adulte : Un gramme par jour en une prise unique. Cette dose peut être augmentée de un demi à un grammme en cas de besoin sauf chez les sujets âgés.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 99 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 24 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION 80 % voie rénale
    - 4 - ELIMINATION 10 % voie fécale

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal. Généralement non détectable dans le plasma à l'état inchangé.
    Le pic plasmatique du métabolite actif, l'acide 6 méthoxy-2-naphthyl acétique (6 MNA) se situe 3 à 6 heures après une prise orale de un gramme.
    La biodisponibilité du 6 MNA est voisine de 38 %, fortement accrue par la prise de nourriture, notamment le lait. La biodisponibilité n'est pas modifiée par la prise d'anti-acide.
    L'apparition du 6 MNA est retardée en cas d'insuffisance hépatique.
    Répartition
    Liaison du 6 MNA aux protéines plasmatiques : 99 %.
    Bonne diffusion dans le liquide synovial.
    Demi-Vie
    La demi-vie du 6 MNA est de 24 heures.
    Elle est allongée en cas d'insuffisance rénale sévère, ceci ne nécessite toutefois pas d'adaptation de la posologie :
    - Clin Pharmacol Ther 1995;57:622-627.
    Métabolisme
    Principalement métabolisé en 6 MNA subissant ensuite une glucurono ou une sulfoconjugaison et/ou une O-déméthylation.
    Elimination
    *Voie rénale : 80 % de la dose administrée sont éliminés dans les urines.
    *Voie fécale :10 % de la dose administrée sont éliminés dans les fèces.

    Bibliographie

    - Am J Med 1987;83,4B:1-122. (numéro spécial)
    - Drugs 1988;35:504-524.
    - Med Letter 1992;14,11.
    - Drugs 1993;45:131-156.
    - Drug Saf 1993;8:99-127. (revue des interactions avec les AINS)
    - Ann Pharmacother 1993;27:456-463. (création)
    - Drugs 2000;59 (special issue):25-41.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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