MECAMYLAMINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/7/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    N-METHYL TRIMETHYL-2,2,3 NORBORNANAMINE-3 CHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations

    BANM : MECAMYLAMINE HYDROCHLORIDE
    CAS : 826-39-1
    DCIMr : CHLORHYDRATE DE MECAMYLAMINE
    DCIMr : MECAMYLAMINE HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE MECAMYLAMINE
    autre dénomination : MECAMINE CHLORHYDRATE
    bordereau : 191
    dcim : chlorhydrate de mécamylamine

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : MECAMYLAMINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. GANGLIOPLEGIQUE (principale certaine)

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      S'oppose à la dépolarisation de la membrane post-synaptique par compétition avec l'acétylcholine au niveau des récepteurs.
      L'action sur l'organe est fonction de la prédominance du tonus sympathique ou parasympathique, d'où, chez l'homme, tachycardie habituelle, chute du tonus sympathique entrainant une dilatation des vaisseaux avec réduction du retour veineux et diminution du débit cardique: effet hypotenseur.
      Importance du changement de posture.
      En cas d'orthostatisme, accumulation sanguine dans les parties 'en pente' de l'organisme, d'où chute tensionnelle importante.
      Augmente le débit cardiaque chez l'insuffisant cardiaque car la chute du retour veineux diminue les pressions auriculaires et pulmonaires.
      Diminution de la pression ventriculaire systolique et télédiastolique, sans effet dépresseur direct.
      Diminution de la pression pulmonaire d'autant plus nette que les pression étaient initialement élevées.
      Diminution du débit sanguin coronaire et du travail cardiaque.
      Pas de modification du contenu en oxygène du sang veineux coronaire.
      Diminution de la sécrétion de rénine, et s'oppose à l'augmentation consécutive à une chute tensionnelle .

    2. secondaire
      Action curarisante (acétylcholinocompétitif).
      Stimulant central dû à la présence du noyau bornane.

    Effets Recherchés

    1. GANGLIOPLEGIQUE (principal)

    2. HYPOTENSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (secondaire)
      Dans les formes sévères, résistant aux autres traitement

    2. SEVRAGE DU TABAC (à confirmer)
      En association avec les patch de nicotine, réduirait nettement les échecs à six et douze mois :
      - Clin Pharmacol Ther 1994;56:86-88.
      Autre référence :
      - Drugs 2000;59:17-31.

    3. SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE (à confirmer)
      Bien qu'antagoniste de la nicotine, aurait le même effet favorable sur la fréquence des tics et des troubles de l'humeur (13 cas traités, dont 11 avec amélioration des symptômes) :
      - Lancet 1998;352:705-706.

    Effets secondaires

    1. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    2. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    3. DYSURIE (CERTAIN RARE)

    4. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)

    5. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN RARE)

    6. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    7. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)

    8. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    9. ILEUS PARALYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    10. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    11. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    12. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    13. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)

    14. FIBROSE PULMONAIRE (A CONFIRMER )

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE

    Contre-Indications

    1. INFARCTUS DU MYOCARDE

    2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    3. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Dose initiale: Deux milligrammes et demi 2 fois par jour, à augmenter de deux milligrammes et demi tous les 2 à 3 jours jusqu'à la baisse tensionnelle.
    dose maximale: Trente milligrammes par jour.

    Utilité des associations médicamenteuses potentialisatrices, permettant une diminution de posologie, et donc des effets secondaires éventuels.
    Ne pas interrompre brutalement le traitement.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Bien résorbé par le tube digestif; temps de latence 30 mn à 2 heures.
    Répartition
    Traverse la barrière hémato-encaphalique et placentaire.
    L'effet débute 2 h après administration par voie orale.
    Action très longue car élimination lente : durée d'action 6 à 12h.
    Concentration élevée dans le foie et le rein.
    Métabolisme
    Non métabolisé.
    Elimination
    Voie rénale:
    Elimination sous forme inchangée (50% d'une dose administrée par voie orale en 24 h).
    Elimination lente , fonction du PH urinaire, augmentée en PH acide, diminuée en PH alcalin.

    Bibliographie

    - J Pharm Exp ther 1956;117:169-183.
    - Ganglion blocking and ganglion stimuating AGENTS; Kharkevich ; Pergamon Press 1967.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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