QUINAPRIL CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/3/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide (3S)-2-{N-[(S)-1-éthoxycarbonyl-3-phénylpropyl]-L-alanyl}-1,2,3,4-tétrahydro-isoquinoline-3-carboxylique, monochlorhydrate

    Ensemble des dénominations

    BANM : QUINAPRIL HYDROCHLORIDE
    CAS : 82586-55-8
    DCIM : CHLORHYDRATE DE QUINAPRIL
    USAN : QUINAPRIL HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE QUINAPRIL
    bordereau : 2839
    rINNM : QUINAPRIL HYDROCHLORIDE

    Molécule(s) de base : QUINAPRIL
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. INHIBITEUR DE L'ENZYME DE CONVERSION (principale certaine)

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    3. VASODILATATEUR (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Le quinapril lui-même et son produit d'hydrolyse enzymatique, le quinaprilate sont des inhibiteurs de l'enzyme responsable de la conversion de l'angiotensine 1 (inactive) en angiotensine 2 (active).
      Provoque une chute de l'angiotensine 2 et une augmentation de l'angiotensine 1 et de la rénine.
      Cet effet est accompagné d'une chute de l'aldostérone.
      Inhibe la dégradation de la bradykinine.
      Entraîne une chute des résistances périphériques avec peu de changement sur le débit cardiaque ou la pression artérielle pulmonaire.
      N'active pas le système sympathique.
      Réduit l'hypertrophie du ventricule gauche.
      Augmente le flux sanguin rénal sans modifier le taux de filtration glomérulaire.
      N'affecte pas la contractibilité myocardique ou la conductibilté.

    2. secondaire
      Augmente la sensibilité à l'insuline.
      Diminue la protéinurie chez les patients porteurs d'une néphropathie diabétique.
      - Postgrad Med 1992; 91:163-193.
      - Drugs 1992; 43:464-489.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE (principale)

    3. INFARCTUS DU MYOCARDE (à confirmer)
      Utilisation préconisée en cas d'infarctus étendu entraînant une insuffisance ventriculaire gauche :
      - Drugs 1993;46:209-218.

    Effets secondaires

    1. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PREMIERE DOSE

    2. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)

    3. KALIEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Un apport excessif de potassium pourrait être fréquemment à l'origine de cet effet :
      - JAMA 1995;274:538.

    4. NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    5. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Tous les inhibiteurs de l'enzyme de conversion augmenteraient le risque d'hypoglycémie grave chez les diabétiques traités par insuline ou par hypoglycémiants oraux:
      - Dibetes care 1997;20:1363-1367.

    6. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)

    7. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)

    8. RASH (CERTAIN TRES RARE)

    9. PEMPHIGUS (A CONFIRMER )
      Un cas débutant après 11 mois de traitement:
      - Australas J Dermatol 2000;41:242-246

    10. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas chez un patient ayant présenté, par la suite, la même réaction au losartan :
      - J Allergy Clin Immunol 1996;98:471.

    11. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)

    12. ANEMIE (CERTAIN TRES RARE)

    13. TOUX (CERTAIN TRES RARE)
      - Eur J Resp 1989;2:198-201.
      - J Human Hypertension 1989;3,Suppl1:159-161.
      Autre publication :
      - Drug Newletter 1993;12:31-32.
      Cas rapportés chez la femme deux fois plus souvent que chez l'homme (inhibiteurs de l'enzyme de conversion, pharmacovigilance française) :
      - Lancet 1993;341:61.
      Bilan des effets secondaires du quinapril sur 3742 hypertendus au Canada, la toux touche 13,4% des femmes et 7,4% des hommes :
      - Clin Ther 1994;16:838-853.

    14. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
      Bilan des effets secondaires du quinapril sur 3742 hypertendus au Canada, les céphallées touchent 2,5% des patients :
      - Clin Ther 1994;16:838-853.

    15. HALLUCINATION VISUELLE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient âgé:
      - New Zeal Med J 1999;112:83.
      Un cas associé à une confusion mentale chez une femme âgée. Réversible à l'arrêt:
      - J Am Geriatr Soc 2000;48:1533

    16. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Bilan des effets secondaires du quinapril sur 3742 hypertendus au Canada, les vertiges touchent 2,1% des patients :
      - Clin Ther 1994;16:838-853.

    17. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Bilan des effets secondaires du quinapril sur 3742 hypertendus au Canada, l'asthénie touche 1,5 % des patients :
      - Clin Ther 1994;16:838-853.

    18. DOULEUR LOMBAIRE (CERTAIN RARE)

    19. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    20. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    21. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    22. PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      - Am J Gastroenterol 1999;94:290-291.

    23. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    24. INSUFFISANCE RENALE FONCTIONNELLE (CERTAIN TRES RARE)

    Effets sur la descendance

    1. FOETOTOXICITE CHEZ L'HOMME
      Quelques cas de retard de croissance in utero, de prématurité et de persistance du canal artériel, ont été observés lors du traitement de la femme enceinte par les inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC).
      Quelques cas d'anurie néonatale irréversible lors du traitement de la mère par une association diurétique-IEC ont été observés.
      Différentes malformations graves, probablement liées à une hypoperfusion du foetus durant les deuxième et troisième trimestres de la grossesse, conduiraient à rejeter l'utilisation des inhibiteurs de l'enzyme de conversion durant cette période :
      - Teratology 1991;43:543-546.
      L'importance des foetopathies et des troubles néo-nataux conduit à éviter l'usage des IEC au cours de la grossesse :
      - Obstet Gynecol 1991;78:128-135.
      Controverse: la survenue d'une grossesse chez une femme hypertendue traitée par l'inhibiteur de l'enzyme de conversion n'aurait pas de conséquences néfastes sur le foetus; toutefois, il est recommandé d'interrompre le traitement:
      - Lancet 1997;350:1446-1447.

    2. EMBRYOTOXICITE CHEZ L'ANIMAL
      Suspicion chez la lapine.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE
      Réduire la posologie.

    2. HYPERTENSION RENOVASCULAIRE
      Débuter par des doses faibles.

    3. SUJET AGE
      Débuter par des doses faibles.

    4. ANESTHESIE GENERALE
      Risque d'hypotension artérielle.

    5. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      Consulter le chapitre -association-

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Différentes malformations graves, probablement liées à une hypoperfusion du foetus durant les deuxième et troisième trimestres de la grossesse, conduiraient à rejeter l'utilisation des inhibiteurs de l'enzyme de conversion durant cette période :
      - Teratology 1991;43:543-546.
      L'importance des foetopathies et des troubles néo-nataux conduit à éviter l'usage des IEC au cours de la grossesse :
      - Obstet Gynecol 1991;78:128-135.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. ENFANT
      Information manquante.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale, chez l'adulte:
    - Débuter par cinq milligrammes par jour en une prise.
    - Dose d'entretien:vingt milligrammes par jour en une prise.
    Dose maximale:
    Quarante à quatre vingts milligrammes par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 0.80 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Absorption: 60%. Après prise orale, les pics plasmatiques du quinapril et de son métabolite actif le quinaprilate sont atteints respectivement en 1h et 2h.
    Au pic, la concentration de quinaprilate est 4 fois supérieure à celle du quinapril.
    Répartition
    La liaison du quinaprilate aux protéines plasmatiques est de 97%.
    Demi-Vie
    0,8 heure
    Les demi-vies respectives du quinapril et du quinaprilate sont de 0,8 et 1,9 heures.
    La demi-vie du quinaprilate est allongée en cas d'insuffisance rénale sévère et chez le sujet de plus de 65 ans.

    Métabolisme
    Hépatique.
    En grande partie hydrolysé en diacide correspondant au quinaprilate.Cette hydrolyse est réduite en cas de cirrhose.
    Elimination
    Rein
    60% de la dose sont éliminés par les urines, principalement sous forme de quinaprilate.
    Fécès
    40% de la dose sont éliminés par les fécès.

    Bibliographie

    - Drugs 1991;41,3:378-399. (REVUE GENERALE)
    - Angiology 1989;40,4,Part2:329-415. (REVUE GENERALE)
    - Cardiology 1989;76:56-67. (EFFETS SECONDAIRES)
    - Adv Drug React Bull 1990;141:528-531. (EFFETS SECONDAIRES)
    - Clin Pharmacol Ther 1990;48:41-49. (EFFETS SECONDAIRES)
    - Clin Pharmacokinet 1990;19:177-196. (PHARMACOCINETIQUE)
    - Kidney Int 1990;38,Suppl30:118-122. (INDICATIONS)* insuffisance rénale.
    - DICP Ann Pharmacother 1991;25:499-504 (REVUE GENERALE)
    - Drug Saf 1992;7:14-31. (EFFETS SECONDAIRES)*
    - Drugs 1994;48:227-252.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

    Principe actif présent en association dans les spécialités étrangères suivantes :


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