SULFADIAZINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/1/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  4-amino-N-2-pyrimidinylbenzène sulfonamide

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 68-35-9
  DCF : SULFADIAZINE
  
  DCIR : SULFADIAZINE
  
  autre dénomination : SULFAPYRIMIDINE
  
  autre dénomination : SULPHADIAZINE
  
  bordereau : 1352
  
  sel ou dérivé : SULFADIAZINE ARGENTIQUE

  Classes Chimiques

  • SULFAMIDE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  3. SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  4. ANTISEPTIQUE URINAIRE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Bactériostatique : antagoniste compétitif de l’acide para-amino-benzoïque; empêche l’incorporation de l’acide para-amino-benzoïque dans l’acide folique (facteur de croissance des microorganismes).
     Les bactéries insensibles sont perméables à l’acide folique préformé et utilisent l’acide folique exogène.
  3. secondaire
     Elimination rénale rapide avec concentration urinaire bactéricide importante
     entrainant des propriétés antiseptiques urinaires.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBACTERIEN (principal)
  3. ANTISEPTIQUE (principal)
  4. ANTISEPTIQUE URINAIRE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. TOXOPLASMOSE (principale)
  3. TOXOPLASMOSE CEREBRALE (principale)
     En association avec la pyriméthamine :
     – Am J Med 1988;84:94-100.

  Effets secondaires

  2. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
  3. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  4. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  5. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
  6. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
  7. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
  8. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     SENSIBILISATION ANTERIEURE
  9. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  10. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
      Référence :
      – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
  11. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
      Référence :
      – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
  12. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
  13. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
  14. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  15. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  16. MALAISE (CERTAIN TRES RARE)
  17. ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
  18. GOITRE (CERTAIN TRES RARE)
  19. HYPOTHYROIDIE (CERTAIN TRES RARE)
  20. HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)
  21. CRISTALLURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      OLIGURIE
      PH URINAIRE BAS
  22. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Deux cas (par lithiase) réversibles chez des sidéens traités pour une toxoplasmose cérébrale :
      – Postgrad Med J 1996;72:557-558.
  23. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
  24. LITHIASE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      OLIGURIE
      PH URINAIRE BAS

      Un cas, chez un patient traité pour toxoplasmose cérébrale au cours d’un SIDA :
      – Ann Pharmacother 1996;30:41-42.

  25. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  26. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
  27. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  28. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      RACE NOIRE
      ENFANT
  29. HEMOLYSE (CERTAIN TRES RARE)
  30. HEPATITE (CERTAIN TRES RARE)
  31. METHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN TRES RARE)
  32. SULFHEMOGLOBINEMIE (CERTAIN TRES RARE)
  33. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
  34. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)
  35. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  36. ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  37. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  38. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  39. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
  40. BLOC NEUROMUSCULAIRE (A CONFIRMER )
  41. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
  42. ENCEPHALOPATHIE (A CONFIRMER )
      Deux cas réversibles à l’arrêt du traitement chez des patients atteints du SIDA traités pour une toxoplasmose cérébrale :
      – Clin Infect Dis 1992;15:556-557.
  43. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Deux cas chez des femmes traitées pour une arthrite psoriasique :
      – Br J Rheumatol 1995;34:383-384.
  44. GLANDES SALIVAIRES(INFLAMMATION) (A CONFIRMER )
      Un cas :
      Ann Pharmacother 1997;31:59-60.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. TERRAIN ALLERGIQUE
  3. ENFANT
  4. PORPHYRIE CUTANEE
  5. DEFICIT EN G6PD
     Risque d’anémie hémolytique :
     – William JW.Hematology.New York :
     Mc Graw-Hill,1990;ISBN 0-07-070384-1.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  4. INSUFFISANCE RENALE
  5. GROSSESSE
  6. GROSSESSE(DERNIERE QUINZAINE)
  7. NOUVEAU-NE
  8. HEMOPATHIE
  9. PORPHYRIE
  10. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
  11. ALLAITEMENT
      A proscrire en période d’allaitement ou nécessitant de différerer celui-ci car risque de rash cutané, d’anémie hémolytique si déficit en G6PD, d’ictère nucléaire.

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale:
  – chez l’adulte:
  Première dose de trois à quatre grammes suivis d’un gramme toutes les 6 heures.
  – chez l’enfant:
  Première dose de soixante à cent milligrammes par kilo suivis d’un sixième de la première dose toutes les 4
  heures.
  Abondante diurèse alcaline à associer.
  Surveillance clinique régulière, en particulier cutanée, hématologique et rénale.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Bonne résorption au niveau du tube digestif; taux plasmatique maximum en 3 à 4 heures; résorbé à 90% pour une prise unique de 3 grammes: taux plasmatique de 3 mg pour 100 ml en 2 heures et de 5 mg/100ml en 6 heures.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques: 17% pour une sulfamidémie de 5 mg/100ml et 55 à 75% pour une sulfamidémie de 10 mg/100ml.
  Concentration érythrocytaire égale au taux plasmatique .
  Passe la barrière hémato-encéphalique: taux dans le LCR: 13% du taux
  plasmatique; augmente si les méninges sont enflammées.
  Passe dans le lait.
  
  Métabolisme
  Subit une acétylation sur l’azote en 4 , à 40%.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  Excrétion rapide de produit inchangé (40 à 60%); N-4 acétylé (40%) au rythme de 10% (de substance résorbée) en 6 heures, 50% en 24 heures, 85% en 72 heures.
  Le taux urinaire est 25 fois le taux plasmatique, entrainant une concentration
  bactériostatique et bactéricide Résorption tubulaire à 70%.
  

  Bibliographie

  – JAMA 1984;251:1467.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ADIAZINE (BELGIQUE)
  • COCO-DIAZINE (USA)
  • CREMODIAZINE (ANGLETERRE)
  • KELADIAZINE (PAYS-BAS)
  • LIQUADIAZINE (USA)
  • MICROSULFON (USA)

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