BROMAZEPAM
BROMAZEPAM
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/1/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
7-bromo-1,3-dihydro-5-(2-pyridyl)-1,4-benzodiazépin-2-oneEnsemble des dénominations
BAN : BROMAZEPAM
CAS : 1812-30-2
DCF : BROMAZEPAM
DCIR : BROMAZEPAM
USAN : BROMAZEPAM
code expérimentation : Ro-5-3350
rINN : BROMAZEPAMClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 12 semaines.
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- MYORELAXANT (principale certaine)
- ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d’une structure tripartite composée d’un canal chlore, du récepteur aux BZD et d’un récepteur GABA. L’occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d’ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.
- ANXIOLYTIQUE (principal)
- ANXIETE (principale)
Sous toutes ses formes, en particulier anxiété névrotique, réactionnelle et manifestations somatiques associées à l’anxiété. - SEVRAGE DE L’ALCOOL (secondaire)
Prévention et traitement du délirium tremens.
- ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
FORTES DOSESUn cas à localisation faciale après deux jours de traitement :
– Biomed Pharmacother 1992;46:375-376. - SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESPeut s’atténuer malgré la poursuite du traitement mais nécessite parfois de dminuer la posologie.
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
PRISE D’ALCOOL - TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGEEffet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET BRUTALCondition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGEPossibilité de dépendance physique lors de l’utilisation chronique, entrainant, à l’arrêt du traitement, un risque de syndrome de sevrage avec cauchemars, insomnie, agitation, tremblements, nausées, vomissements, myoclonies et convulsions.
Deux cas de délire rapportés à l’arrêt du bromazépam. - HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLe plus souvent modérée.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Réaction d’hypersensibilité à type d’érythème maculopapuleux.
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
- SYNDROME DE SEVRAGE NEONATAL
– Therapie 2000;55:587-595.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence. - INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Adapter la posologie. - INSUFFISANCE RENALE
Diminuer les doses. - SUJET AGE
La clearance du bromazepam est réduite chez les sujets âgés, entrainant une augmentation de la concentration plasmatique : nécessité de réduire la posologie.
– Clin Pharm Ther .1987,41:562-570 - ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
Arrêt progressif pour prévenir l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant : insomnies, anxiété, céphalée, myalgie, tension musculaire, irritabilité, convulsions.
- HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
- MYASTHENIE
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
Diminution des performances psychomotrices et risque accru de troubles de la vigilance. - GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
Risque tératogène non évalué. - GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
Risque d’intoxication ou de sevrage du nouveau-né. - ALLAITEMENT
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
– 1 -Dose usuelle par jour
Voie : ORALE
Classe d’age : adulte
Posologie : 6 à 9 mg – par jour – en plusieurs prises .
– 2 -Maximum par jour
Voie : ORALE
Classe d’age : adulte
Posologie : 18 à 36 mg – par jour – en plusieurs prises – en milieu hospitalier.
Dose usuelle , chez l’adulte, par voie orale:
Six à neuf milligrammes par jour en plusieurs prises.
Dose maximale, chez l’adulte, par voie orale:
dix-huit à trente six milligrammes par jour en plusieurs prises, en milieu hospitalier.
La posologie sera
ajustée progressivement en fonction de l’efficacité et de la tolérance.
Le traitement ne devra pas dépasser quelques mois, l’arrêt s’effectuant de façon progressive afin d’éviter un syndrome de sevrage.Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
19
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Après administration orale de 12 mg, un pic plasmatique voisin de 0,13 microgramme par ml est atteint en 1 à 4 heures.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 70%.
Les concentrations plasmatiques sont plus élevées chez les sujets âgés.
Demi-Vie
(19.00)Métabolisme
Hydroxylation puis hydrolyse conduisant au
Hydroxy – 3 bromazepam, puis au
2 – amino – 3 – hydroxy – 5 -bromobenzoylpyridine.
– J Pharm Sci 1974;63:1440.
Elimination
rein
Environ 70% de la dose administrée est éliminée sous forme de métabolites conjugués.
Bibliographie
– Nouv. Presse Med 1982;11:1661-1752.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- BARTUL (SUISSE)
- BROMAZEPAM-OPT (ALLEMAGNE)
- BROMIDEN (BELGIQUE)
- DURAZANIL (ALLEMAGNE)
- LENITIN (ISRAEL)
- LEXATIN (ESPAGNE)
- LEXOTAN (BELGIQUE)
- LEXOTAN (GRANDE-BRETAGNE)
- LEXOTAN (ITALIE)
- LEXOTANIL (SUISSE)
- LEXOTANIL (ALLEMAGNE)
- LEXOTANIL (AUTRICHE)
- LEXOTANIL (PAYS-BAS)
- NEO-OPT (ALLEMAGNE)
- NORMOC (ALLEMAGNE)
- SENIRAN (JAPON)