BROMAZEPAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    7-bromo-1,3-dihydro-5-(2-pyridyl)-1,4-benzodiazépin-2-one

    Ensemble des dénominations

    BAN : BROMAZEPAM
    CAS : 1812-30-2
    DCF : BROMAZEPAM
    DCIR : BROMAZEPAM
    USAN : BROMAZEPAM
    code expérimentation : Ro-5-3350
    rINN : BROMAZEPAM

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 12 semaines.

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. SEDATIF (principale certaine)

    4. MYORELAXANT (principale certaine)

    5. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
      Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

    Effets Recherchés

    1. ANXIOLYTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANXIETE (principale)
      Sous toutes ses formes, en particulier anxiété névrotique, réactionnelle et manifestations somatiques associées à l'anxiété.

    2. SEVRAGE DE L'ALCOOL (secondaire)
      Prévention et traitement du délirium tremens.

    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)

    2. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)

    3. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES

      Un cas à localisation faciale après deux jours de traitement :
      - Biomed Pharmacother 1992;46:375-376.

    4. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Peut s'atténuer malgré la poursuite du traitement mais nécessite parfois de dminuer la posologie.

    5. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    6. ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)

    7. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    8. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

    9. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PRISE D'ALCOOL

    10. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    11. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Effet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.

    12. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)

    13. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    14. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL

      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Possibilité de dépendance physique lors de l'utilisation chronique, entrainant, à l'arrêt du traitement, un risque de syndrome de sevrage avec cauchemars, insomnie, agitation, tremblements, nausées, vomissements, myoclonies et convulsions.
      Deux cas de délire rapportés à l'arrêt du bromazépam.

    15. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Le plus souvent modérée.

    16. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Réaction d'hypersensibilité à type d'érythème maculopapuleux.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. SYNDROME DE SEVRAGE NEONATAL
      - Therapie 2000;55:587-595.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
      Adapter la posologie.

    5. INSUFFISANCE RENALE
      Diminuer les doses.

    6. SUJET AGE
      La clearance du bromazepam est réduite chez les sujets âgés, entrainant une augmentation de la concentration plasmatique : nécessité de réduire la posologie.
      - Clin Pharm Ther .1987,41:562-570

    7. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arrêt progressif pour prévenir l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant : insomnies, anxiété, céphalée, myalgie, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    3. MYASTHENIE

    4. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    5. ASSOCIATION A L'ALCOOL
      Diminution des performances psychomotrices et risque accru de troubles de la vigilance.

    6. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque tératogène non évalué.

    7. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de sevrage du nouveau-né.

    8. ALLAITEMENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    - 1 -Dose usuelle par jour
    Voie : ORALE
    Classe d'age : adulte
    Posologie : 6 à 9 mg - par jour - en plusieurs prises .
    - 2 -Maximum par jour
    Voie : ORALE
    Classe d'age : adulte
    Posologie : 18 à 36 mg - par jour - en plusieurs prises - en milieu hospitalier.
    Dose usuelle , chez l'adulte, par voie orale:
    Six à neuf milligrammes par jour en plusieurs prises.
    Dose maximale, chez l'adulte, par voie orale:
    dix-huit à trente six milligrammes par jour en plusieurs prises, en milieu hospitalier.
    La posologie sera ajustée progressivement en fonction de l'efficacité et de la tolérance.
    Le traitement ne devra pas dépasser quelques mois, l'arrêt s'effectuant de façon progressive afin d'éviter un syndrome de sevrage.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 19 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Après administration orale de 12 mg, un pic plasmatique voisin de 0,13 microgramme par ml est atteint en 1 à 4 heures.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 70%.
    Les concentrations plasmatiques sont plus élevées chez les sujets âgés.
    Demi-Vie
    (19.00)

    Métabolisme
    Hydroxylation puis hydrolyse conduisant au
    Hydroxy - 3 bromazepam, puis au
    2 - amino - 3 - hydroxy - 5 -bromobenzoylpyridine.
    - J Pharm Sci 1974;63:1440.
    Elimination
    rein
    Environ 70% de la dose administrée est éliminée sous forme de métabolites conjugués.

    Bibliographie

    - Nouv. Presse Med 1982;11:1661-1752.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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