DICLOXACILLINE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/1/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACIDE(DICHLORO-2,6 PHENYL)-3 METHYL-5 ISOXAZOLECARBOXAMIDO-4- 6 PENICILLANIQUE SEL DE SODIUM.ACIDE(DICHLORO-2,6 PHENYL)-3 METHYL-5 ISOXAZOLECARBOXAMIDO-4-6 DIMETHYL-3,3 OXO-7 THIA-4 AZA-1 BICYCLO 3,2,0HEPTANECARBOXYLIQUE-2 SEL DE SODIUM

    Ensemble des dénominations


    CAS : 343-55-5
    CAS : 13412-64-1
    autre dénomination : R13423 autre dénomination : BRL 1702
    bordereau : 863
    sel ou dérivé : AZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : CLOXACILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : MEZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : OXACILLINE SODIQUE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : DICLOXACILLINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre antibactérien de la pénicilline M approuvé par la commission d'AMM (GTA) le 15 Septembre 1995:
      *Espèces habituellement sensibles:
      Staphylocoques meti-S, Streptocoques.

      *Espèces résistantes:
      Staphylocoques meti-R.

      *Espèces inconstamment sensibles:
      Streptococcus pneumoniae.

      NB: certainers espèces ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indication clinique.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      IInterruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
      Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
      Résistant à la pénicillinase des staphylocoques, mais 30% des souches de staphylocoques pathogènes hospitalières sont résistantes hétérogènes à la cloxacilline.
      Résistance croisée avec la méticilline,les autres isoxazolylpénicillines, et les céphalosporines vis à vis de staphylococcus aureus.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
      A staphylocoques.

    2. INFECTION ORL (principale)
      A staphylocoques.

    3. INFECTION CUTANEE (principale)
      A staphylocoques.

    4. INFECTION URINAIRE (principale)
      A staphylocoques.

    5. INFECTION GENITALE (principale)
      A staphylocoques.

    6. INFECTION OSSEUSE (principale)
      A staphylocoques.

    7. INFECTION OSSEUSE A STAPHYLOCOQUES (principale)

    8. MENINGITE A STAPHYLOCOQUES (principale)

    Effets secondaires

    1. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)

    2. ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)

    3. ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)

    4. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)

    5. PRURIT (CERTAIN RARE)

    6. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)

    7. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    8. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)

    9. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    10. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    11. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    12. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    13. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)

    14. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    15. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    16. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)

    17. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)

    18. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)

    19. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    20. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    21. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    22. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)

    23. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    24. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    25. CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)

    26. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )

    27. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.

    28. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )

    29. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
      Pour une dose de 40 mg/kg chez un sujet de 16 ans :
      - Pediatrics 1979;63,4:676-677.

    30. HEMORRAGIE GASTRO-INTESTINALE (A CONFIRMER )
      Pour une dose de 40 mg/kg chez un sujet de 16 ans :
      - Pediatrics 1979;63,4:676-677.

    31. CHOLESTASE (A CONFIRMER )
      Cholestase prolongée
      - Am J Gastroenterol 1993;88:1299-1300.

    32. HEPATITE GRANULOMATEUSE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit :
      - J Clin Gastroenterol 1996;22:163-164.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME

    2. ANTECEDENTS ALLERGIQUES

    3. INSUFFISANCE RENALE

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE A LA PENICILLINE

    2. LUPUS INDUIT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Un à deux grammes par jour, en 2 à 3 prises à distance des repas.
    - chez l'enfant de plus de 20 kg:
    Un demi à un gramme par jour en 2 à 3 prises à distance des repas.
    - chez l'enfant de moins de 20 kg:
    Douze et demi à vingt cinq milligrammes par kilo et par jour en 2 à 3 prises à distance des repas.

    Toute manifestation allergique impose l'arrêt immédiat du traitement, et l'usage éventuel de corticoïdes injectables et/ou d'antihistaminiques.
    Dans les formes graves, hospitalisation en réanimation avec ventilation assistée, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrôle de la pression veineuse.
    En cas de prise massive, tenir compte du risque de surcharge sodée: teneur en sodium = 2,3 meq / g.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 1 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire
    - 4 - REPARTITION 97 % lien protéines plasmatiques

    Absorption
    Résorption par le tube digestif: 37 à 76%.
    Meilleure absorption à jeun.
    Pic plasmatique atteint en 1 heure, voisin de 15 microgrammes par ml après prise de 500mg, taux sérique voisin de 1 microgramme par ml à la 6ème heure.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 97%;
    Diffusion vers la bile, les séreuses à l'exception des méninges.
    Traverse la barrière placentaire.
    Diffusion médiocre vers le LCR: 5% du taux sérique.
    Demi-Vie
    1 heure.
    Métabolisme
    Métabolisé à 10% environ en métabolite actif.
    Pourcentage d'inactivation métabolique exprimé en acide pénicilloïque dosé dans les urines: 4%.
    Elimination
    Voie rénale:
    60% de la dose administrée sont éliminés dans les 24h, par filtration glomérulaire pour 20%, sécrétion tubulaire pour 80%.
    Le probénécide diminue la sécrétion tubulaire.
    Voie bilaire.
    Non dialysable.

    Bibliographie

    - Drugs 1993;45:866-894.
    - Drugs 1993;45:353-366.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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