HEPARINATE DE MAGNESIUM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/12/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    HEPARINATE DE MAGNESIUM

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : HEPARINE MAGNESIUM
    bordereau : 1426
    sel ou dérivé : HEPARINATE DE CALCIUM
    sel ou dérivé : HEPARINATE DE PHENYLEPHRINE ET MEGLUMINE
    sel ou dérivé : HEPARINE
    sel ou dérivé : IODOHEPARINATE SODIQUE
    sel ou dérivé : TEDELPARINE SODIQUE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : HEPARINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTICOAGULANT (principale certaine)

    2. ANTITHROMBOTIQUE (principale certaine)

    3. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)

    4. ANALGESIQUE (secondaire certaine)

    5. HYPOLIPIDEMIANT (secondaire certaine)

    6. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
      A fortes doses.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'action anticoagulante nécessite la présence de cofacteurs plasmatiques (antithrombine III).
      Le facteur 4 plaquattaire inactive l'héparine, ce qui explique l'activité variable de celle-ci en fonction du nombre de plaquettes.
      Inhibition de la thromboplastine: empêche la transformation de la prothrombine en thrombine.
      Action antithrombine empêchant la transformation du fibrinogène en fibrine.
      Action clarifiante du serum par libération et /ou activation d'une lipoprotéine lipase.

    2. secondaire
      Action natriurique associée à une légère rétention potassique.
      L'inhibition de l'agrégation et de l'adhésivité plaquettaire ne se manifeste que pour de fortes doses d'héparine.
      S'oppose par son action antithrombine à la libération de certains facteurs plaquettaires (facteur 3).
      Prolonge la survie des plaquettes.
      Diminue l'activité des inhibiteurs de l'activation du plasminogène, jouant ainsi un rôle profibrinolytique.

    Effets Recherchés

    1. ANTICOAGULANT (principal)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE (accessoire)
      Action modérée.

    3. ANALGESIQUE (accessoire)
      Action modérée.

    4. HYPOLIPEMIANT (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE(PREVENTION) (principale)

    2. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (principale)

    3. EMBOLIE CRUORIQUE (principale)

    4. COAGULATION INTRAVASCULAIRE DISSEMINEE (principale)

    5. DYSLIPIDEMIE (secondaire)

    Effets secondaires

    1. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
      La fréquence des thrombopénies serait de 5 % :
      - Ann Rev Med 1989;40:31-44.

    2. INDURATION LOCALE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE SOUS-CUTANEE

      Réaction inflammatoire à la constitution locale de savons dûe à l'activité potentialisatrice de l'héparine sur la lipoprotéïne lipase.
      Ces nodules disparaissent spontanément au bout de quelques jours sans nécessiter l'arrêt du traitement.

    3. ECCHYMOSE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE SOUS-CUTANEE

    Effets sur la descendance

    1. PAS D'EFFET SIGNALE CHEZ L'HOMME

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. TROUBLES DE LA CRASE SANGUINE

    2. ULCERE GASTRODUODENAL RECENT

    3. INTERVENTION CHIRURGICALE RECENTE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    6. SUJET AGE

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE A L'HEPARINE

    2. HEMOPHILIE

    3. PURPURA

    4. ULCERE GASTRODUODENAL

    5. HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE
      Diastolique > 120 mm Hg.

    6. ACCIDENT NEUROLOGIQUE NON EMBOLIQUE

    7. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL

    8. AVORTEMENT(MENACE)

    9. CANCER
      Forme viscérale.

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie sous-cutanée:
    Deux cent cinquante unités par kilo et par injection, à répéter toutes les 12 heures.
    La posologie doit être adaptée selon le temps de Howell.
    Prévention des thromboses veineuses chez les malades opérés ou alités:
    Cinq mille unités par injection, 3 injections par jour.
    Nécessité d'un surveillance clinique et biologique rigoureuse.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 100UI/kg 0.93 heure(s) voie intraveineuse
    - 2 - DEMI VIE 200UI/kg 1.60 heure(s) voie intraveineuse
    - 3 - DEMI VIE 400 UI/kg 2.53 heure(s) voie intraveineuse
    - 4 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Résorption digestive pratiquement nulle après administration orale.
    Résorption lente après administration sous cutanée, parfois irrégulière.
    Héparinémie efficace obtenue après 30 mn, la durée d'action est généralement de 12 h, parfois réduite à 8 h chez certains malades.
    Répartition
    Fixation protéique non évaluée, mais ne modifie pas l'activité biologique.
    Captée et stockée dans les mastocytes.
    Ne franchit pas la barrière placentaire.
    Ne passe pas dans le lait.
    Demi-Vie
    0,93.
    Pour une dose de 100 UI par kilo administrée IV.
    1,6
    Pour une dose de 200 Ui par kilo administrée IV.
    2,53 h
    Pour une dose de 400 UI par kilo IV.
    Métabolisme
    Dégradation par une héparinase hépatique.
    Le principal métabolite semble être l'urohéparine, dont l'activité anticoagulante est 2 fois plus faible que celle de l'héparine.
    Elimination
    Voie rénale.
    L'héparine et l'urohéparine sont éliminées par les urines.

    Bibliographie

    - Pharmacol Rev 1984;36:91-110.
    - N Engl J Med 1991;324:1565-1574.
    - Adv Drug React Bull 1989;137:512-515.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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