ANTAZOLINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/12/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (N-BENZYL-ANILINOMETHYL)-2 DELTA 2-IMIDAZOLINE CHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations

    BANM : ANTAZOLINE HYDROCHLORIDE
    CAS : 2508-72-7
    autre dénomination : IMIDAMINE HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : PHENAZOLINE CHLORHYDRATE
    bordereau : 122
    rINNM : ANTAZOLINE HYDROCHLORIDE
    sel ou dérivé : ANTAZOLINE PHOSPHATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : ANTAZOLINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)

    2. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)

    3. SEDATIF (principale certaine)

    4. ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)

    5. ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)

    6. ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)

    7. HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)

    8. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action antihistaminique par antagonisme compétitif de l'histamine au niveau des récepteurs H1, d'où inhibition de la plupart des effets H1 de l'histamine, mais de façon inégale.
      - Au niveau des muscles lisses (intestin, bronches): action antagoniste la plus puissante mise en évidence chez l'animal, moins nette chez l'homme en raison de la présence d'autres médiateurs libérés en même temps que l'histamine, non antogonisés par les antihistaminiques.
      - Au niveau du système vasculaire: activité moindre: principalement inhibition des effets périphériques de l'hispamine (artériolaires, veinulaires) et augmentation de la perméabilité capillaire.
      - Action antiprurigineuse par inhibition de l'action irritative de l'histamine sur les terminaisons nerveuses.
      - Action modérée sur l'hypotension induite par l'histamine.
      - Ne modifie pas l'action de l'histamine sur les glandes exocrines.
      - Action antihistaminique plus marquée en usage préventif qu'en usage curatif.

    2. secondaire
      Action dépressive sur le système nerveux central, de mécanisme à élucider.
      Action antifibrillante de type quinidine (diminution de la phase ascendante du potentiel d'action).
      Cett propriété explique la synergie d'effet dépresseur sur la conduction intracardiaque lors d'association avec les antiarythmiques du groupe 1 (quinidine, procaïnamide, disopyramide, ajmaline, et aprindine).
      Action anesthésique locale, stabilisant de la membrane cellulaire.
      Bloquant adrénergique.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHISTAMINIQUE (principal)

    2. ANTIALLERGIQUE (principal)

    3. SEDATIF (principal)

    4. ANTIARYTHMIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. REACTION ALLERGIQUE (principale)
      Traitement symptomatique et prophylactique des réactions cutanées et muqueuses de l'hypersensibilité immédiate.

    2. RHINITE ALLERGIQUE (principale)
      Surtout efficace sur le rhume des foins.

    3. CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)

    4. PRURIT (principale)

    5. URTICAIRE (principale)
      Essentiellement l'urticaire aiguë.

    6. ALLERGIE MEDICAMENTEUSE (principale)
      De type I ou III, essentiellement efficace sur les dermatoses urticariennes ou érythémateuses et sur les manifestations cutanées et le prurit de la maladie sérique.

    7. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE (secondaire)
      Traitement symptomatique et prophylactique des extrasystoles ventriculaires et des tachycardies supraventriculaires:
      - Br Med J 1966;2:113.
      - Can Med Ass J 1975;113:391.

    8. ACCOUCHEMENT DIRIGE (secondaire)

    Effets secondaires

    1. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    2. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE LOCALE

      A type de manifestations cutanées : eczéma, érythème, favorisées par l'existence d'une lésion cutanée.

    3. RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    5. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    6. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    7. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    8. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    9. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Lié à l'effet anticholinergique.

    10. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      De mécanisme immunoallergique.

    11. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)

    12. PURPURA THROMBOPENIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    13. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN )
      Un cas décrit associée à une hémoglobinurie, une insuffisance rénale aiguë et une thrombopénie :
      - Acta Med Scand 1975;198 : 223.
      D'autres cas signalés chez des sujets ayant un déficit en G6PD, en association avec d'autres facteurs tels qu'une infection :
      - Practioner 1974;213 : 647.

    14. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    15. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    16. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    17. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    18. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT

      Effet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.

    19. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      FORTES DOSES

    20. TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à l'effet anticholinergique.

    21. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
      Lié aux troubles de l'accomodation.

    22. PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
      Un cas signalé, associé à une dyspnée, une fièvre et un rash :
      - Br Med J 1979;2:1328.

    Effets sur la descendance

    1. TOXICITE PERINATALE
      Risque important de dépression respiratoire neonatale précoce en cas d'association avec les barbituriques, les tranquilisants, les analgésiques centraux, surtout en cas d'accouchement prématuré.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    5. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    6. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)

    7. ALLAITEMENT

    8. DEFICIT EN G6PD
      Risque d'anémie hémolytique :
      - William JW.Hematology.New York :
      Mc Graw-Hill,1990;ISBN 0-07-070384-1.

    Contre-Indications

    1. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention aiguë des urines.

    2. GLAUCOME A ANGLE FERME
      Risque de crise de glaucome.

    3. ILEUS PARALYTIQUE
      Risque d'aggravation.

    4. STENOSE DU PYLORE
      Risque d'occlusion complète.

    5. MYASTHENIE
      Risque d'aggravation.

    6. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE

    7. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
      EPAISSISSEMENT DES SECRETIONS BRONCHIQUES RENDANT L'EXPECTORATION DIFFICILE.

    8. HYPERSENSIBILITE
      Aux éthylènediamines.

    9. ASSOCIATION AUX IMAO
      Augmentation de l'intensité et de la durée des effets anticholinergiques.

    10. ASSOCIATION A L'ALCOOL
      Risque accru de troubles de la vigilance.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    N'est plus commercialisé en France:
    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Trois cents milligrammes par jour en 3 prises, de préférence pendant ou après les repas.
    Dose maximale: six cents milligrammes par jour.
    - chez l'enfant de moins de 5 ans:
    Cinquante milligrammes par jour.
    - chez l'enfant de plus de 5 ans:
    Cent à cent cinquante milligrammes par jour en 2 ou 3 prises.

    Dose usuelle par voie orale dans le traitement symptomatique et prophylactique des arythmies cardiaques:
    Trois cents à huit cents milligrammes par jour en 3 ou 4 prises.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Bien résorbé par le tube digestif.

    Répartition
    Passe la barriere hématoencéphalique.
    Passe la barrière foeto placentaire.
    Métabolisme
    Probablement hépatique.
    Elimination
    Voie rénale.
    Voie principale probable.

    Bibliographie

    - Br Med J 1970;1:217-219.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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