CLORAZEPATE DIPOTASSIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    mélange de 7-chloro-2,3-dihydro-2-oxo-5-phényl-1H-1,4-benzodiazépine-3-carboxylate de potassium et d'hydroxyde de potassium

    Ensemble des dénominations

    BANM : POTASSIUM CLORAZEPATE
    CAS : 57109-90-7
    DCF : CLORAZEPATE DIPOTASSIQUE
    DCIR : CLORAZEPATE DIPOTASSIQUE
    USAN : CLORAZEPATE DIPOTASSIUM
    autre dénomination : POTASSIUM CLORAZEPATE
    code expérimentation : AH-3232
    code expérimentation : Abbott-35616
    code expérimentation : 4306-CB
    rINN : DIPOTASSIUM CLORAZEPATE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 12 semaines.

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. SEDATIF (principale certaine)

    4. MYORELAXANT (principale certaine)

    5. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
      Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

    Effets Recherchés

    1. ANXIOLYTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANXIETE (principale)
      Sous toutes ses formes, en particulier anxiété névrotique, réactionnelle et les manifestations somatiques liées à l'anxiété.

    2. ATTAQUE DE PANIQUE (principale)
      Voie parentérale.

    3. DELIRIUM TREMENS (principale)
      Voie parentérale.

    4. SYNDROME DE SEVRAGE DE L'ALCOOL (principale)
      Traitement symptomatique.

    5. ENDOSCOPIE(PREPARATION) (principale)
      Lors de certaines explorations endoscopiques

    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)

    2. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    3. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE

    4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Par réaction d'hypersensibilité, à type d'érythème maculopapuleux.

    5. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)

    6. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)

    7. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    8. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    9. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)

    10. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE

    11. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    12. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      SUJET AGE

    13. ATAXIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    14. DYSARTHRIE (CERTAIN TRES RARE)

    15. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      FORTES DOSES

    16. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

    17. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PRISE D'ALCOOL

    18. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      SUJET AGE

      Effet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.

    19. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)

    20. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)

    21. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL

      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      Possibilité de dépendance physique lors de l'utilisation chronique, entrainant, à l'arrêt du traitement, un risque de syndrome de sevrage avec cauchemars, insomnie, agitation, tremblements, nausées, vomissements, myoclonies et convulsions.
      Références :
      - Concours Med 1980;102:6995-6999.
      - Lancet 1980;1:151.

    22. ONYCHOLYSE (A CONFIRMER )
      Un cas après exposition au soleil :
      - J Am Acad Dermatol 1989;21:1304-1305.

    23. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
      - Postgrad Med J 1979;55:908.

    24. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      - Postgrad Med J 1979;55:908.

    25. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      - Postgrad Med J 1979;55:908.

    26. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      - Postgrad Med J 1979;55:908.

    27. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      - Postgrad Med J 1979;55:908.

    28. AKATHISIE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet présentant les mêmes symptomes sous clonazépam :
      - Behavioural Neurol 1993;6:221-223.

    Effets sur la descendance

    1. TOXICITE PERINATALE
      Hypotonie, somnolence, bradycardie :
      - Therapie 2000;55:587-595.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Dépendance de type alcool, barbituriques.
      - Nouv Presse Med 1980,9:1942

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    6. SUJET AGE

    7. ENFANT
      A n'utiliser qu'en cas d'absolue nécessité.

    8. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arrêt progressif pour prévenir l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant : insomnie, anxiété, céphalée, myalgie, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    3. MYASTHENIE

    4. ASSOCIATION A L'ALCOOL
      Risque accru de troubles de la vigilance.

    5. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque tératogène non évalué.

    6. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.

    7. ALLAITEMENT
      Innocuité non établie.

    8. PORPHYRIE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle ,par voie orale:
    -adulte:
    Cinq à trente milligrammes par jour en plusieurs prises.
    - enfant :
    Un demi milligramme par kilo et par jour en plusieurs prises.
    Dose maximale, par voie orale:
    - adulte :
    Cent à deux cents milligrammes par jour en plusieurs prises : en milieu hospitalier.
    Dose usuelle ,chez l'adulte, par voie parentérale :
    -dans les état d'agitation:
    Vingt à deux cents milligrammes par jour.
    -en prémédication :
    Vingt à cinquante milligrammes , soit par voie intraveineuse un quart d'heure à une demi-heure avant l'examen, soit par voie intramusculaire une demi-heure à une heure avant l'examen.
    -delirium tremens :
    cinquante à cent milligrammes toutes les 3 à 4 heures sous surveillance hospitalière.
    Chez le sujet âgé et l'insuffisant rénal, la posologie sera diminuée de moitié, et atteinte progressivement.
    La durée du traitement ne doit pas dépasser quelques mois (quatre maximum) et l'arrêt du traitement sera fait d'une façon progressive afin d'éviter un syndrome de sevrage.


    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale
    - 2 - REPARTITION lait

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal. Résorbtion ralentie mais non réduite par l'administration d'anti-acide :
    - Clin Pharmacol Ther 1977;22:329.
    Immédiatement transformé en desméthyldiazépam dont la formation est influencée par l'acidité gastrique (formation réduite en cas d'achlorhydrie).
    Taux plasmatique maximal de desméthyldiazépam une heure et demi après administration per os.
    Répartition
    Passe dans le lait (taux inconnu).
    Taux plasmatique maximal réduit de 50% chez la femme enceinte.
    Taux plasmatique maximal du métabolite nordiazépam réduit de 50% chez la femme enceinte.
    La demi-vie du nordiazépam est de 180 heures chez la femme enceinte contre 60 heures chez la femme non enceinte.
    - Eur J Clin Pharmacol 1979;15:175.
    Métabolisme
    Mécanisme hépatique : rapidement et totalement transformé par decarboxylation en desméthyldiazépam. Une fraction est ensuite métabolisée en oxazépam.
    1/2 vie courte.
    Elimination
    *Voie rénale : élimination sous forme de desméthyldiazépam et d'oxazépam glycuroconjugué.

    Bibliographie

    - Drugs 1980;19:195.
    - J Clin Psych 1984;45: 411 . (PHACI)

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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