NAFTIDROFURYL OXALATE ACIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/6/1997
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    3-(1-naphtyl)-2-tétrahydrofurfuryl propionate de 2-(diéthylamino) éthyle oxalate acide

    Ensemble des dénominations


    CAS : 3200-06-4
    autre dénomination : NAFTIDROFURYL OXALATE autre dénomination : NAFRONYL OXALATE ACIDE
    bordereau : 456
    code expérimentation : EU-1806
    code expérimentation : LS-121

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : NAFTIDROFURYL
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)

    2. VASODILATATEUR (principale certaine)
      De type papavérinique.
      pas d'effet vasodilatateur cérébral.
      - Br J Clin Pharmacol 1978;6:545-546.

    3. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
      Augmentation du débit circulatoire périphérique surtout net lors de l'administration intraveineuse.

    4. CORONARODILATATEUR (principale certaine)

    5. ANTIANOXIQUE (principale certaine)
      S'opposerait aux conséquences métaboliques de l'ischémie cérébrale ou périphérique.

    6. ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)

    7. GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)

    8. ANTIBRADYKININE (secondaire certaine)

    9. ANTISEROTONINE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action spasmolytique sur les fibres lisses et les fibres vasculaires par effet direct et par blocage du système sympathique au niveau ganglionnaire et peut-être axonal.
      Pas d'action hypotensive systémique aux doses thérapeutiques.

    2. secondaire
      Effet antalgique possible par action antibradykinine et antisérotonine; un blocage des récepteurs sérotoninergiques S2 pourrait être à l'origine de l'amélioration de la circulation au niveau des territoires ischémiés.
      - Arzneimittelforschung 1986;36:1194-1198.

    Effets Recherchés

    1. ANTIANOXIQUE CEREBRAL (principal)

    2. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
      Les essais cliniques contrôlés en double aveugle ont montré un effet bénéfique sur les troubles psycho-comportementaux et neuro-sensoriels liés à l'insuffisance circulatoire cérébrale.

    2. ARTERITE DES MEMBRES INFERIEURS (secondaire)
      L'effet bénéfique sur certaines manifestations de l'artérite (douleur, périmètre de marche), n'a pas été confirmé par des essais cliniques contrôlés suffisants.

    3. TROUBLE VASOMOTEUR PERIPHERIQUE (secondaire)
      L'effet bénéfique n'a pas été confirmé par des essais cliniques contrôlés.

    4. ACCIDENT ISCHEMIQUE AIGU (secondaire)
      Périphériques et cochléovestibulaires.

    5. SYNDROME DE RAYNAUD (à confirmer)
      600 mg/j :
      - Sem Hôp Paris 1993;69:1322-1326.

    6. CRAMPE (à confirmer)
      Diminuerait l'intensité et la fréquence des crampes des membres inférieurs, essai randomisé positif :
      - Postgrad Med J 1993;69:624-626.
      - BMJ 1995;310:1138.

    Effets secondaires

    1. THROMBOPHLEBITE LOCALE (CERTAIN RARE)
      Nécessite l'injection lente d'une solution suffisament diluée.

    2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    3. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    4. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    5. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    6. ULCERATION OESOPHAGIENNE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Deux cas rapportés :
      - Br Med J 1981;282:1703
      - Br Med J 1981;282:1975.

    7. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    8. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    9. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    10. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRA-CAROTIDIENNE

    11. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN )
      Deux cas par précipitation d'oxalate dans les tubules rénaux :
      - Lancet 1991;338:1219-1220.
      Deux cas, par précipitation intratubulaire d'oxalate de calcium chez des sujets traités par voie veineuse :
      - Nephrol Dial Transplant 1995,10:1751-1755.
      Un cas lors d'un surdosage, 8 grammes par jour par voie intraveineuse :
      - Nephrol Dial Transplant 1995;10:1756-1758.

    12. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      - Gastroenterol Clin Biol 1990;14:514-515.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
      Les études n'ont mis en évidence aucun effet tératogène chez l'animal, cependant, comme pour tout médicament, en l'absence d'études contrôlées chez la femme enceinte, éviter l'utilisation pendant les trois premiers mois de grossesse.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    2. HYPOTENSION ARTERIELLE

    Contre-Indications

    1. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Non appareillé.

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRAVEINEUSE
    - 4 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
    - 5 - INTRAARTERIELLE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Trois à quatre cents milligrammes par jour en plusieurs prises au moment des repas.

    Dose usuelle par voie intramusculaire ou intraveineuse lente:
    Quarante à quatre vingts milligrammes par jour.

    Dose usuelle en perfusion intraveineuse ou intra-artérielle dans le traitement des accidents ischémiques aigüs:
    Perfusion en 3 heures (quatre vingts gouttes par minute) d'une solution de deux à quatre cents milligrammes de naftidrofuryl dans 500 ml de soluté isotonique (sérum salé ou glucosé).

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale
    - 2 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Résorption rapide par voie orale ou parentérale.
    Répartition
    Tropisme pour les muscles.
    La forme circulante du médicament est l'ester basique lié aux protéines plasmatiques, qui n'est libéré que progressivement.
    Cycle entérohépatique.
    Demi-Vie
    6 heures.
    Métabolisme
    Hépatique: hydrolyse et conjugaison.
    Elimination
    Voie rénale:
    Elimination assez faible, sous forme de métabolites glycuroconjugués et sous forme inchangée.
    Fécès:
    Sous forme de métabolites.

    Bibliographie

    - Chimie Therap 1968;6:463.
    - Chimie Therap 1969;1:39.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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