GUANETHIDINE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/1/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    monosulfate de [2-(octahydro-1-azocinyl)éthyl]guanidine

    Ensemble des dénominations

    BANM : GUANETHIDINE MONOSULPHATE
    CAS : 645-43-2
    USAN : GUANETHIDINE MONOSULFATE
    autre dénomination : GUANETHIDINE MONOSULFATE
    autre dénomination : MONOSULFATE DE GUANETHIDINE
    bordereau : 491
    rINNM : GUANETHIDINE MONOSULPHATE
    sel ou dérivé : GUANETHIDINE HEMISULFATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : GUANETHIDINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    2. SYMPATHOLYTIQUE INDIRECT (principale certaine)

    3. CATECHOLAMINES DEPLETEUR (principale certaine)

    4. ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)

    5. HISTAMINOLIBERATEUR (secondaire certaine)

    6. SENSIBILISANT ADRENERGIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Diminution du tonus sympathique.
      Inhibition de la réponse à la stimulation nerveuse sympathique et à la stimulation indirecte d'amines sympathomimétiques.
      Libère primitivement la noradrénaline, mais empêche la libération dûe à l'influx nerveux, se comporte donc alors comme un sympathomimétique indirect.
      Déplace la noradrénaline dans les vésicules de stockage, est libérée lors de la stimulation sympathique et peut se comporter alors comme un faux transmetteur, mais cette action ne semble pas expliquer le bloc post-ganglionnaire.
      Pouvoir anesthésique local puissant.

    2. secondaire
      L'administration chronique provoque une hypersensibilité des effecteurs cellulaires.
      Très faible pénétration au niveau du SNC après administration parentérale à cause de sa faible liposolubilité, ceci explique le peu d'action sédative et la non modification du taux d'amines cérébrales.
      Léger effet sur le contenu en catécholamines de la médullo-surrénale.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    2. DIMINUTION DE LA PRESSION INTRA-OCULAIRE (accessoire)
      EN FACILITANT L'EVACUATION DE L'HUMEUR AQUEUSE ET PAR MYOSIS PASSIF.

    Indications Thérapeutiques

    1. GLAUCOME (principale)

    2. GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
      Glaucome à angle ouvert.
      En collyre à des concentrations de 1 à 5% en association avec l'adrénaline dont elle potentialise l'action :
      - Br J Ophthalmol 1981;65:533.

    3. RETRACTION PALPEBRALE (secondaire)
      Des hyperthyroïdies, sous forme de collyre.

    4. SYNDROME DE RAYNAUD (secondaire)
      Dix à vingt milligrammes par voie IV sous garrot :
      - Lancet 1974;1:1019-1020.

    5. SYNDROME D'ADIE (à confirmer)
      - Br Med J 1969;2:450.

    6. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE (à confirmer)
      Un cas d'amélioration avec 75 à 100 mg/j :
      - Br Med J 1973;3:544.

    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    2. LIPOTHYMIE (CERTAIN RARE)

    3. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)

    4. OEDEME (CERTAIN RARE)
      Lié à la rétention hydrosodée.

    5. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    6. CONGESTION NASALE (CERTAIN RARE)

    7. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)

    8. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)

    9. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)

    10. ANGOR (CERTAIN TRES RARE)

    11. INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Liée à la rétention hydrosodée.

    12. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Maculopapuleuse.

    13. ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)

    14. POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)

    15. INCONTINENCE URINAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    16. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    17. RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)

    18. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)

    19. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    20. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    21. ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)

    22. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    23. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    24. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    25. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    26. FAIBLESSE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    27. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    28. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)

    29. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)

    30. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)

    31. CONJONCTIVITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      COLLYRE

    32. MYOSIS (CERTAIN RARE)
      Isolé ou dans le cadre d'un syndrome de Claude Bernard Horner.

    33. PTOSIS (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d'un syndrome de Claude Bernard Horner.

    34. PHOTOPHOBIE (CERTAIN TRES RARE)

    35. SENSATION DE BRULURE OCULAIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE

    36. PHOSPHENE (CERTAIN TRES RARE)

    37. KERATITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      COLLYRE

    38. DYSPNEE (CERTAIN RARE)

    39. ASTHME (CERTAIN RARE)
      Dû aux propriétés histaminolibératrices et à l'augmentation de la sensibilité des récepteurs aux catécholamines.

    40. ANEJACULATION (CERTAIN RARE)

    41. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)

    42. PAROTIDITE (CERTAIN TRES RARE)

    43. NEUTROPENIE (A CONFIRMER )

    44. PRIAPISME (A CONFIRMER )

    45. PERIARTERITE NOUEUSE (A CONFIRMER )
      - Br Med J 1964;2:609.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE CORONARIENNE

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    3. INSUFFISANCE RENALE
      ESPACER LES DOSES.

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    5. ASTHME

    6. ANTECEDENTS ULCEREUX

    7. ALLAITEMENT
      BIEN QU'AUCUN ACCIDENT N'AIT ETE RAPPORTE.

    8. GROSSESSE
      EN RAISON DE L'ABSENCE D'ETUDES.

    Contre-Indications

    1. PHEOCHROMOCYTOME

    2. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL RECENT

    3. INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT

    4. ULCERE GASTRODUODENAL

    5. GLAUCOME A ANGLE FERME

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Trente à soixante quinze milligrammes par jour en 1 prise le matin.
    dose maximale: Quatre cents milligrammes par jour.
    La posologie efficace sera atteinte progressivement, en commençant par dix milligrammes par jour pendant 1 semaine lors d'un traitement ambulatoire, ou vingt cinq à cinquante milligrammes en milieu hospitalier; les doses seront ensuite augementées de dix milligrammes chaque semaine.
    - chez l'insuffisant rénal: espacer les doses: toutes les 36 heures en cas d'insuffisance rénale modérée, toutes les 48 heures en cas d'insuffisance rénale sévère.

    - chez l'enfant:
    Un milligramme par kilo et par jour.
    dose maximale: Un milligramme et demi par kilo et par jour.
    La posologie efficace sera atteinte progressivement, en commençant par 0,2 milligramme par kilo et par jour , en augmentant chaque semaine de 0,2 milligramme par kilo.

    Surveillance du traitement:
    Tension artérielle, surtout en début de traitement, du fait du risque d'hypotension orthostatique marquée, favorisée par la prise d'alcool, l'exercice musculaire, l'hyperthermie et la chaleur ambiante (diminuer les doses).

    Dose usuelle par voie oculaire:
    - dans le glaucome chronique: une goutte de collyre à 5% matin et soir; sera toujours suivi d'une instillation de collyre à l'adrénaline, dont la guanéthidine augmente l'activité.
    - dans la rétraction palpébrale d'origine thyroïdienne: une goutte de collyre à 5% 3 ou 4 fois par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 228 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale
    - 4 - REPARTITION lait

    Absorption
    Résorption irrégulière par voie orale, le plus souvent 30 à 50%.
    Répartition
    Passe dans le lait: n'aurait pas d'effet hypotensuer chez l'enfant car la quantité excrétée est négligeable:
    - J Hosp Pharm 1970;28:317.
    ne diffuse pas ou très peu dans le système nerveux central.
    Après une dose orale , le taux plasmatique reste approximativement constant, pendant 1 à 10 h.
    Demi-Vie
    228 h.
    9 à 10 jours.
    Métabolisme
    Métabolisé sous forme de guanethidine N--oxyde et carboxyhexylamino ethylguanidine.
    Elimination
    Voie rénale.
    Métabolites et forme inchangée, clairance élevée.
    Arpsè administration orale, on retrouve 20% en 24 h et 36% en 72 h après IM (guanethidine marquée).; 50% sont éliminés dans les 2 à 3 jours.
    Voie fécale:
    Après IM, 2 à 3% de la dose administrée sont retrouvés dans les fécès.

    Bibliographie

    - Médicaments organiques de synthèse 1969;1:26.
    - Clin Pharmacol Therap 1971;12:73.
    - Progr Med Chem 1970;7:124.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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