ESERINE SALICYLATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/8/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (METHYLCARBAMOYLOXY)-5 TRIMETHYL-1,3A,8 HEXAHYDRO-1,2,3,3A,8A PYRROLO 2,3-B INDOLE SALICYLATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : PHYSOSTIGMINE SALICYLATE
    autre dénomination : SALICYLATE D'ESERINE
    bordereau : 543
    sel ou dérivé : ESERINE AMINOXYDE SALICYLATE
    sel ou dérivé : ESERINE SULFATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. INHIBITEUR DE LA CHOLINESTERASE (principale certaine)

    2. PARASYMPATHOMIMETIQUE INDIRECT (principale certaine)

    3. PARASYMPATHOMIMETIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action anticholinestérasique provoquant une accumulation d'acétylcholine aux synapses cholinergiques, d'où:
      - Effets muscariniques: contracturant de la fibre lisse (tube digestif, oeil, bronches), stimulation des sécrétions (sudorale, lacrymale, salivaire, bronchique), hypotension et bradycardie.
      - Effets nicotiniques: action excitoganglionnaire: hypertension, dûe également à une stimulation médullosurrénale), contractions des muscles striés, puis action curarisante acétylcholinomimétique.
      - Effets centraux: augmentation de l'activité électrique corticale et de la formation réticulée.

    2. secondaire
      Action antagoniste des curarisants curarimimétiques par accumulation d'acétylcholine à la jonction myoneuronale (action antimyasthénique).

    Effets Recherchés

    1. MYOTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. GLAUCOME (principale)

    2. GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
      à angle ouvert

    3. MALADIE D'ALZHEIMER (à confirmer)
      Effet variable selon les sujets :
      - J Clin Psychopharmacol 1990;51:3-6.

    Effets secondaires

    1. CEPHALEE (CERTAIN )

    2. DOULEUR OCULAIRE (CERTAIN )

    3. SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Toxicité cochléo-vestibulaire le plus souvent réversible.
      Accidents observés quand la concentration sérique dépasse 300 mg/l.

    4. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Toxicité cochléovestibulaire le plus souvent réversible.
      Ces accidents sont observés quand la concentration sérique dépasse 300 milligrammes par litre.

    5. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Toxicité cochléo-vestibulaire le plus souvent réversible. Accidents observés quand la concentration sérique dépasse 300 mg/l.

    6. SURDITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Toxicité cochléovestibulaire le plus souvent réversible.
      Ces accidents sont observés quand la concentration sérique dépasse 300 milligrammes par litre.

    Contre-Indications

    1. IRIDOCYCLITE

    2. IRITIS AIGU

    Posologie et mode d'administration

    N'est commercialisé en France que sous forme d'association.
    Utilisé en instillation oculaire d'une solution à 0,5%.

    Dose usuelle par voie intraveineuse (dans les cas d'intoxication par les antidépresseurs tricycliques ou autres anticholinergiques):
    - chez l'adulte:
    Un milligramme renouvelable en fonction de la réponse.
    - chez l'enfant:
    Un demi milligramme renouvelable jusqu'à un maximum de deux milligrammes.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Bonne résorption par le tube digestif, muqueuse et tissus sous-cutanés.
    Action en 2 minutes, maximale en 2 h , dure 2 jours.
    Métabolisme
    Hydrolyse de fonction ester par cholinestérase.
    Elimination
    Voie rénale.
    Faible excrétion rénale.

    Bibliographie

    - Drug Intell Clin Pharm 1970;4:60.
    -Médicaments organiques de synthèse 1969;1:185.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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