PROCHLORPERAZINE MALEATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  CHLORO-2[(METHYL-4 PIPERAZINYL-1)-3 PROPYL]-10 PHENOTHIAZINE DIMALEATE

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : MALEATE DE PROCHLORPERAZINE
  
  sel ou dérivé : PROCHLORPERAZINE MESILATE

  Classes Chimiques

  • MALEATE
  • PHENOTHIAZINES
  • PIPERAZINE

  Molécule(s) de base

  • CHLORMEPRAZINE
  • PROCHLORPERAZINE
  • PROCHLORPEMAZINE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
  4. ANTIEMETIQUE (principale certaine)
  5. ANTIDELIRANT (principale certaine)
  6. ANTIHALLUCINATOIRE (principale certaine)
  7. ADRENOLYTIQUE (secondaire certaine)
  8. HYPOTHERMISANT (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Pas d’action corticale directe.
     Hypothermiant par dépression de l’hypothalamus (mécanisme adrénolytique).
     Provoque une indifférenca émotionnelle pa son action sur le système limbique.
     Provoque un syndrome extrapyramidal par inhibition des neurones dopaminergiques des noyaux gris centraux à effets inhibiteurs.
     Action sur le formation réticulée : diminution de son influence activatrice sur le cortex: sédation de nature antiadrénergique, révélation des effets inhibiteurs normaux d’origine sinocarotidienne et vagale.
     Myorelaxant par inhibition de l’action régulatrice de la formation réticulée descendante et dépression des reflexes polysynaptiques.
  3. secondaire
     Dépression de la Trigger zone, centre du vomissement, au niveau des chemorécepteurs.
     Dépression des centres bulbaires respiratoires et cardiovasculaires.
     Hypotension dûe aussi à une diminution des résistances périphériques.
     Effets endocriniens: libération initiale de TSH et d’ACTH, puis dans un second temps, inhibition de la sécrétion des stimulines hypophysaires: augmente la sécrétion de LTH.

  Effets Recherchés

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principal)
  3. NEUROLEPTIQUE (principal)
  4. ANTIEMETIQUE (principal)
  5. ANTIDELIRANT (principal)
  6. ANTIHALLUCINATOIRE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (principale)
  3. PSYCHOSE AIGUE (principale)
  4. ACCES MANIAQUE (principale)
  5. BOUFFEE DELIRANTE (principale)
  6. PSYCHOSE CHRONIQUE (principale)
  7. SCHIZOPHRENIE (principale)
  8. DELIRE CHRONIQUE (principale)
  9. NEVROSE (principale)
  10. TROUBLE CARACTERIEL (principale)
      En particulier des épileptiques.
  11. VERTIGE (principale)
  12. NAUSEE DE LA CHIMIOTHERAPIE (principale)
  13. VOMISSEMENT DE LA CHIMIOTHERAPIE (principale)
      – Oncology 1991;48:226-229.
      Réduit l’incidence des vomissements au cours du traitement préparatoire des greffes de moelle (sel de prochlorpérazine non précisé) :
      – Cancer 1995;76:2330-2337.
  14. VOMISSEMENT (à confirmer)
      Prévention des vomissements post-opératoires: essai randomisé versus ondansétron: la prochlorperazine (sel non précisé) serait plus efficace et moins coûteuse:
      – Arch Intern Med 1998;158:2124-2128.
  15. MAL DES RAYONS (principale)

  Effets secondaires

  2. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
     – Concours Med 1989;111:1171-1176.
  3. SOMNOLENCE (CERTAIN )
  4. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN )
  5. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN )
  6. DYSTONIE AIGUE (CERTAIN )
     Deux cas, chez des nourrisons traités depuis 24 à 48 heures pour une gastroentérite virale (sel de prochlorpérazine non précisé) :
     – N Z Med J 1994;107:452-453.
  7. MYOCLONIE (CERTAIN )
  8. SIALORRHEE (CERTAIN )
  9. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN )
  10. VERTIGE (CERTAIN )
  11. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
  12. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN )
  13. ICTERE (CERTAIN )
  14. FIEVRE (CERTAIN )
  15. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
  16. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)
  17. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  18. ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  19. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
  20. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen.
  21. DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)
      Survenant à l’arrêt d’un traitement au long cours.
  22. AKATHISIE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet traité depuis 6 semaines par voie intraveineuse (sel de prochlorpérazine non précisé :
      – Ann Oncol 1996;7:103.
  23. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Egalement rapporté lors de l’augmentation trop rapide de la posologie.

  Précautions d’emploi

  2. CACHEXIE
  3. MALADIE D’ADDISON
  4. ATHEROSCLEROSE SEVERE
  5. HEPATITE
  6. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
  7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  8. EPILEPSIE(PETIT MAL)
  9. ANESTHESIE GENERALE
  10. ALLAITEMENT
      Bien qu’aucun accident n’ait été décrit.

  Contre-Indications

  2. INTOXICATION BARBITURIQUE
  3. INTOXICATION ETHYLIQUE
  4. GLAUCOME A ANGLE FERME

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – RECTALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale ou rectale chez l’adulte:
  Trente à quarante milligrammes par jour, augmentés de dix milligrammes tous les jours jusqu’à la posologie effeicace, au maximum deux cent cinquante milligrammes par jour.
  Dose d’entretien: vingt cinq
  à cinquante milligrammes par jour.

  Administration doit être progressive et fractionnée.
  Le traitement doit être instauré en milieu hospitalier, sous surveillance clinique régulière, le patient doit rester en décubitus strict durant les premiers jours,
  et ensuite, 1 heure après chaque prise.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 3 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Bonne résorption par le tube digestif.
  
  Répartition
  Cycle entérohépatique : répartition dans tous les organes; concentration maximale dans les poumons, le foie, les surrénales, la rate.
  Passe dans le lait.
  
  Métabolisme
  Hépatique: sulfoxydation, déalkylation du groupe dialkyl amino.
  Hydroxylation sur noyaux et glycuroconjugaison.
  Oxydation du groupe dialkyl amino en N-oxyde.

  Elimination
  Voie rénale:
  Elimination de nombreux métabolites.
  Voie bilaire:
  Elimination biliaire et fécale de nombreux métabolites.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • BUCCASTEM (GRANDE-BRETAGNE)
  • COMPAZINE (USA)
  • STEMETIL (GRANDE-BRETAGNE)

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