THIETHYLPERAZINE DIMALEATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/1/1998
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    maléate de 2-éthylthio-10-[3-(4-méthylpipérazin-1-yl)-propyl]phénothiazine

    Ensemble des dénominations

    BANM : THIETHYLPERAZINE MALEATE
    CAS : 1179-69-7
    DCIMr : MALEATE DE THIETHYLPERAZINE
    USAN : THIETHYLPERAZINE MALEATE
    autre dénomination : MALEATE DE THIETHYLPERAZINE
    bordereau : 321
    code expérimentation : GS-95
    code expérimentation : NSC-130044
    rINNM : THIETHYLPERAZINE MALEATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : THIETHYLPERAZINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. NEUROLEPTIQUE (principale certaine)

    3. ANTIEMETIQUE (principale certaine)

    4. ADRENOLYTIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Pas d'action corticale directe.
      Hypothermiant par dépression de l'hypothalamus, de mécanisme adrénolytique.
      Provoque une indifférence émotionnelle par action sur le système limbique.
      Syndrome extrapyramidal par inhibition des neurones dopaminergiques centraux à effets inhibiteurs au niveau des noyaux gris centraux.
      Action sur la formation réticulée: diminution de l'influence activatrice sur le cortex: sédation de nature antiadrénergique, et révélation des effts inhibiteurs normaux d'origine sinocarotidienne et vagale.
      Myorelaxant par inhibition de l'action régulatrice de la formation réticulée descendante et dépression des réflexes polysynaptiques.

    2. secondaire
      Dépression au niveau des chémorecepteurs de la Trigger Zone.
      Dépression des centres bulbaires respiratoires et cardiovasculaires: hypotension, dûe également à une diminution des résistances périphériques.
      Effets endocriniens: libération initiale de TSH et d'ACTH, puis inhibition de la sécrétion de stimulines hypophysaires.
      Augmente la sécrétion de LTH.

    Effets Recherchés

    1. ANTIEMETIQUE (principal)

    2. ANTIVERTIGINEUX (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. VERTIGE (principale)

    2. NAUSEE (principale)

    Effets secondaires

    1. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
      - Concours Med 1989;111:1171-1176.

    2. SOMNOLENCE (CERTAIN )

    3. ANOREXIE (CERTAIN )

    4. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN )

    5. VERTIGE (CERTAIN )

    6. TACHYCARDIE (CERTAIN )

    7. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN )

    8. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN )

    9. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    10. ICTERE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    11. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )

    12. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
      Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l'angle iridocornéen.

    13. DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)
      Survenant à l'arrêt d'un traitement au long cours.

    14. DYSTONIE AIGUE (CERTAIN )
      Quatre cas aparaissant chez des enfants dés le début du traitement et cède lors de l'administration de diphénhydramine :
      - Pediatrics 1979;64,6:955.

    Précautions d'emploi

    1. ANESTHESIE GENERALE

    2. ALLAITEMENT
      Bien qu'aucun accident n'ait été décrit.

    Contre-Indications

    1. GLAUCOME A ANGLE FERME

    2. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - RECTALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles chez l'adulte :
    - Voie orale : dix à trente milligrammes par jour.
    - Voie rectale : dix à trente milligrammes par jour.
    .
    Posologie progressive et fractionnée.
    Ne pas administrer aux enfants en-dessous de 15 ans.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale
    - 2 - ELIMINATION voie fécale
    - 3 - ELIMINATION voie biliaire
    - 4 - REPARTITION lait

    Absorption
    Bonne résorption par le tube digestif.
    Répartition
    Cycle entérohépatique: répartition dans tous les organes;
    Concentrations maximales dans les poumons, le foie, la rate; les surrénnales.
    Passe dans le lait.
    Métabolisme
    Hépatique:
    Sulfoxydation, déalkylation du groupe dialkylamino Hydroxylation sur noyaux et glucuroconjugaison.
    Oxydation du groupe dialkylamino en N-oxyde.
    Elimination
    Voie rénale.
    Voie fécale.
    Voie biliaire.
    Elimination par ces 3 voies sous forme de nombreux métabolites.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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