CEFALOTINE SODIQUE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/7/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  ACIDE ACETOXYMETHYL-3 OXO-8((THIENYL-2)-2 ACETAMIDO)-7 THIA-5 AZA-1 BICYCLO(4.2.0)OCTENE-2 CARBOXYLIQUE-2 SEL DE SODIUM

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : CEFALOTHINE SODIQUE
  
  autre dénomination : CEPHALOSPORINE 871
  
  autre dénomination : CEPHALOTHINE SODIQUE
  
  autre dénomination : CEPHALOTINE SODIQUE
  
  bordereau : 1195
  
  sel ou dérivé : CEFACLOR
  
  sel ou dérivé : CEFADROXIL
  
  sel ou dérivé : CEFACETRILE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : CEFALORIDINE
  
  sel ou dérivé : CEFAPIRINE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : CEFAZOLINE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : CEFOXITINE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : CEFRADINE
  
  sel ou dérivé : FORMYL CEFAMANDOLE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : CEFALEXINE

  Classes Chimiques

  • BETALACTAMINE
  • CEPHALOSPORINE
  • CEPHALOSPORINE I
  • SODIUM
  • THIOPHENE

  Molécule(s) de base

  • CEFALOTINE
  • CEFALOTHINE
  • CEPHALOTINE
  • CEPHALOTHINE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Spectre antibactérien déterminé par la commission d’AMM:

     * Espèces habituellement sensibles:
     Staphylocoques méticilline-sensibles, streptocoques, dont les Streptococcus pneumoniae pénicillosensibles, entérobactéries (Escherichia coli, salmonella à l’exception des salmonelles de fièvre typho-paratyphique, shigella, Proteus mirabilis), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrheae, Clostridium perfringens, peptococcus.

     * Espèces inconstamment sensibles:
     Klebsiella.

     * Espèces résistantes:
     Staphylocoques méticilline-résistants, streptococcus pneumoniae résistants ou de sensibilité diminuée à la pénicilline, entérocoques, Listeria monocytogènes, entérobactéries (enterobacter, serratia, citrobacter, Proteus vulgaris, Morganella morganii, providencia, Yersinia enterolitica), pseudomonas, acinetobacter, bordetella, vibrio, campylobacter, mycobactéries, chlamydia, mycoplasmes, legionella, bacteroïdes, clostridium species.

     En France, 10 à 30% des pneumocoques sont de sensibilité diminuée aux beta-lactamines; cette diminution de l’activité doit être prise en compte notamment dans le traitement des méningites, en raison de leur gravité, et des otites aigües moyennes .

  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibiteur de la synthèse des mucopeptides de la paroi bactérienne.
     Action bactéricide pour des concentrations proches des concentrations bactériostatiques.
     30% des souches hospitalières de staphylocoques pathogènes sont résistantes hétérogènes.
     La sensibilité des bacilles Gram négatif est diminuée par les plasmides de résistance à l’ampicilline.
     Résistance chromosomique pour un certain nombre d’entérobactéries.
  3. secondaire
     Résiste à la pénicillinase staphylococcique.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBACTERIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ENDOCARDITE A STAPHYLOCOQUES (principale)
  3. SEPTICEMIE (principale)
     A germes sensibles.
  4. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
     A germes sensibles.
  5. INFECTION URINAIRE (principale)
     A germes sensibles.
  6. INFECTION CUTANEE (principale)
     A staphylocoques et Klebsiella.
  7. INFECTION OSSEUSE (principale)
     A staphylocoques et à klebsiellae.
  8. INFECTION OSSEUSE A STAPHYLOCOQUES (principale)
  9. INFECTION INTESTINALE (principale)
     A germes sensibles.
  10. SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES BETA-HEMOLYTIQUES (secondaire)
  11. SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES ALPHA-HEMOLYTIQUES (secondaire)
  12. ENDOCARDITE A STREPTOCOQUES ALPHA-HEMOLYTIQUES (secondaire)
  13. ENDOCARDITE A STREPTOCOQUES BETA-HEMOLYTIQUES (secondaire)
  14. ANGINE A STREPTOCOQUES (secondaire)
  15. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES ALPHA-HEMOLYTIQUES (secondaire)
  16. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES A-HEMOLYTIQUES (secondaire)
  17. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES B-HEMOLYTIQUES (secondaire)

  Effets secondaires

  2. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
  3. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
  4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  5. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
  6. FIEVRE (CERTAIN RARE)
  7. EOSINOPHILIE (CERTAIN FREQUENT)
  8. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  9. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     ALLERGIE A LA PENICILLINE
  10. SYNDROME HEMORRAGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  11. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  12. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  13. NEPHROPATHIE TUBULO-INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DOSES TRES ELEVEES

      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      INSUFFISANCE RENALE
      ASSOCIATION DE GENTAMICINE
      ASSOCIATION DE PROBENECIDE
      ASSOCIATION DE PHENYLBUTAZONE
      ASSOCIATION DE DIURETIQUES(FUROSEMIDE,ACIDE ETACRYNIQUE)

  14. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
  15. THROMBOPHLEBITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE
  16. DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE
  17. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      HYPERSENSIBILITE
      INSUFFISANCE RENALE PREEXISTANTE
  18. TEST DE COOMBS POSITIF (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE RENALE
      ALLERGIE A LA PENICILLINE
      FORTE DOSE
  19. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN )
  20. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )
  21. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN )
      Un cas, probablement par atteinte médullaire, avec régression des troubles en une semaine :
      – JAMA 1981;245:1148-1149.
  22. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAPERITONEALE

      – Lancet 1981;1:1004.

  23. SYNDROME DE FANCONI (A CONFIRMER )
      Condition d’apparition favorisante : association à la gentamycine :
      – Cancer 1978;41:769.
  24. IMMUNOGLOBULINE MONOCLONALE (A CONFIRMER )
      Transitoire, au cours d’une réaction d’hypersensibilité :
      – Am J Med 1979;66:1051.
  25. COLORATION DE L’URINE (A CONFIRMER )
      Coloration rose :
      – Am J Hosp Pharm 1980;37:775.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  3. ALLERGIE A LA PENICILLINE

  Contre-Indications

  2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  3. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES
  4. VOIE INTRARACHIDIENNE
  5. GROSSESSE
  6. ALLAITEMENT

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAMUSCULAIRE
  
  – 2 – INTRAVEINEUSE
  
  – 3 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie intramusculaire:
  – chez l’adulte:
  Deux grammes par jour en 4 à 6 injections.
  – chez l’enfant jusqu’à 20 kgs:
  Cinquante à cent milligrammes par kilo par jour en 4 injections.

  Dose usuelle par voie intraveineuse:
  – chez
  l’adulte:
  Quatre à douze grammes par jour en IV directe toutes les 3 à 6 heures, ou en perfusion continue.
  – chez l’enfant jusqu’à 20 kgs:
  Cent à cent cinquante milligrammes par kilo et par jour en IV directe toutes les 3 à 6 heures ou en perfusion
  continue.
  Réduire la posologie en cas d’insuffisance rénale sévère et de traitement prolongé.
  Tenir compte de la teneur en sodium: 55 mg/g.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  0.50
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  hémodialyse
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  dialyse péritonéale
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  voie biliaire

  Absorption
  Peu résorbé par le tube digestif.
  Résorption rapide lors d’injection intramusculaire.
  Taux plasmatique maximal entre 30 et 60 mns.

  Répartition
  Voie intramusculaire:
  Pic du taux sérique à 30 mns, voisin de 15 microgrammes par ml après injection de 1 g; taux sérique voisinde 1 microgramme par ml à la 4ème heure.
  Voie IV directe:
  Pic du taux sérique à 15 mns, voisin de 30 à 40 microgrammes par
  ml.
  Liaison aux protéines plasmatiques: 65%.
  Diffuse bien dans l’organisme et franchit la barrière placentaire.
  Ne franchit pas la barrière méningée, même si les méninges sont enflammées.
  Ne passe pas dans le lait.
  Rapport bile/plasma: 0,4.
  
  Demi-Vie
  30 à 45 minutes.
  
  Métabolisme
  Hépatique: formation d’un dérivé O-désacétylé possédant une activité antibactérienne.

  Elimination
  Voie rénale:
  ÈPar secrétion tubulaire sous forme inchangée ou métabolisée (20%).
  Excrétion rénale: 55% de la dose administrée.
  L’excrétion rénale est précoce: la majeure partie se fait dans les 6 premières heures.
  Le probénécide retarde l’élimination
  urinaire.
  Hémodialyse.
  Dialyse péritonéale.
  Voie biliaire: 0,25% en 2 heures après 1 gramme IV.
  

  Bibliographie

  – J Clin Pathol 1971;24:419.
  – J Pharm Sci 1975;66:1899.
  – J Clin Pharmacol 1982;22:403.
  – Clin Pharmacokinet 1984;9:42.
  – Med Lett 1986;28:33.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • CEFALOTINA (ITALIE)
  • CEFALOTINA NORMON (ESPAGNE)
  • CEPHALOTIN (ALLEMAGNE)
  • CEPHATION (JAPON)
  • CEPORACIN (ESPAGNE)
  • CEPOVENIN (ALLEMAGNE)
  • CET GLAXO (JAPON)
  • COAXIN (JAPON)
  • KEFLIN (ITALIE)
  • KEFLIN (BELGIQUE)
  • KEFLIN (ESPAGNE)
  • KEFLIN (SUISSE)
  • KEFLIN (JAPON)
  • KEFLIN (USA)
  • KEFLIN (PAYS-BAS)
  • SEFFIN (USA)
  • SYNCLOTIN (JAPON)
  • TORICELOCIN (JAPON)

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