
CEFALOTINE SODIQUE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/7/1999
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
ACIDE ACETOXYMETHYL-3 OXO-8((THIENYL-2)-2 ACETAMIDO)-7 THIA-5 AZA-1 BICYCLO(4.2.0)OCTENE-2 CARBOXYLIQUE-2 SEL DE SODIUM
Ensemble des dénominations
autre dénomination : CEFALOTHINE SODIQUE
autre dénomination : CEPHALOSPORINE 871
autre dénomination : CEPHALOTHINE SODIQUE
autre dénomination : CEPHALOTINE SODIQUE
bordereau : 1195
sel ou dérivé : CEFACLOR
sel ou dérivé : CEFADROXIL
sel ou dérivé : CEFACETRILE SODIQUE
sel ou dérivé : CEFALORIDINE
sel ou dérivé : CEFAPIRINE SODIQUE
sel ou dérivé : CEFAZOLINE SODIQUE
sel ou dérivé : CEFOXITINE SODIQUE
sel ou dérivé : CEFRADINE
sel ou dérivé : FORMYL CEFAMANDOLE SODIQUE
sel ou dérivé : CEFALEXINE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base
Regime : liste I
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre antibactérien déterminé par la commission d'AMM:
* Espèces habituellement sensibles:
Staphylocoques méticilline-sensibles, streptocoques, dont les Streptococcus pneumoniae pénicillosensibles, entérobactéries (Escherichia coli, salmonella à l'exception des salmonelles de fièvre typho-paratyphique, shigella, Proteus mirabilis), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrheae, Clostridium perfringens, peptococcus.
* Espèces inconstamment sensibles:
Klebsiella.
* Espèces résistantes:
Staphylocoques méticilline-résistants, streptococcus pneumoniae résistants ou de sensibilité diminuée à la pénicilline, entérocoques, Listeria monocytogènes, entérobactéries (enterobacter, serratia, citrobacter, Proteus vulgaris, Morganella morganii, providencia, Yersinia enterolitica), pseudomonas, acinetobacter, bordetella, vibrio, campylobacter, mycobactéries, chlamydia, mycoplasmes, legionella, bacteroïdes, clostridium species.
En France, 10 à 30% des pneumocoques sont de sensibilité diminuée aux beta-lactamines; cette diminution de l'activité doit être prise en compte notamment dans le traitement des méningites, en raison de leur gravité, et des otites aigües moyennes .
- ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Inhibiteur de la synthèse des mucopeptides de la paroi bactérienne.
Action bactéricide pour des concentrations proches des concentrations bactériostatiques.
30% des souches hospitalières de staphylocoques pathogènes sont résistantes hétérogènes.
La sensibilité des bacilles Gram négatif est diminuée par les plasmides de résistance à l'ampicilline.
Résistance chromosomique pour un certain nombre d'entérobactéries.
- secondaire
Résiste à la pénicillinase staphylococcique.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBACTERIEN (principal)
- ENDOCARDITE A STAPHYLOCOQUES (principale)
- SEPTICEMIE (principale)
A germes sensibles.
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
A germes sensibles.
- INFECTION URINAIRE (principale)
A germes sensibles.
- INFECTION CUTANEE (principale)
A staphylocoques et Klebsiella.
- INFECTION OSSEUSE (principale)
A staphylocoques et à klebsiellae.
- INFECTION OSSEUSE A STAPHYLOCOQUES (principale)
- INFECTION INTESTINALE (principale)
A germes sensibles.
- SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES BETA-HEMOLYTIQUES (secondaire)
- SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES ALPHA-HEMOLYTIQUES (secondaire)
- ENDOCARDITE A STREPTOCOQUES ALPHA-HEMOLYTIQUES (secondaire)
- ENDOCARDITE A STREPTOCOQUES BETA-HEMOLYTIQUES (secondaire)
- ANGINE A STREPTOCOQUES (secondaire)
- INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES ALPHA-HEMOLYTIQUES (secondaire)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES A-HEMOLYTIQUES (secondaire)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES B-HEMOLYTIQUES (secondaire)
- REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN FREQUENT)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ALLERGIE A LA PENICILLINE
- SYNDROME HEMORRAGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- NEPHROPATHIE TUBULO-INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES TRES ELEVEES
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
INSUFFISANCE RENALE
ASSOCIATION DE GENTAMICINE
ASSOCIATION DE PROBENECIDE
ASSOCIATION DE PHENYLBUTAZONE
ASSOCIATION DE DIURETIQUES(FUROSEMIDE,ACIDE ETACRYNIQUE)
- PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPHLEBITE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
- DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAMUSCULAIRE
- INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
HYPERSENSIBILITE
INSUFFISANCE RENALE PREEXISTANTE
- TEST DE COOMBS POSITIF (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE RENALE
ALLERGIE A LA PENICILLINE
FORTE DOSE
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN )
- BISALBUMINEMIE (CERTAIN )
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN )
Un cas, probablement par atteinte médullaire, avec régression des troubles en une semaine :
- JAMA 1981;245:1148-1149.
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAPERITONEALE
- Lancet 1981;1:1004.
- SYNDROME DE FANCONI (A CONFIRMER )
Condition d'apparition favorisante : association à la gentamycine :
- Cancer 1978;41:769.
- IMMUNOGLOBULINE MONOCLONALE (A CONFIRMER )
Transitoire, au cours d'une réaction d'hypersensibilité :
- Am J Med 1979;66:1051.
- COLORATION DE L'URINE (A CONFIRMER )
Coloration rose :
- Am J Hosp Pharm 1980;37:775.
- NON
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- ALLERGIE A LA PENICILLINE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES
- VOIE INTRARACHIDIENNE
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
Voies d'administration
- 1 - INTRAMUSCULAIRE
- 2 - INTRAVEINEUSE
- 3 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie intramusculaire:
- chez l'adulte:
Deux grammes par jour en 4 à 6 injections.
- chez l'enfant jusqu'à 20 kgs:
Cinquante à cent milligrammes par kilo par jour en 4 injections.
Dose usuelle par voie intraveineuse:
- chez
l'adulte:
Quatre à douze grammes par jour en IV directe toutes les 3 à 6 heures, ou en perfusion continue.
- chez l'enfant jusqu'à 20 kgs:
Cent à cent cinquante milligrammes par kilo et par jour en IV directe toutes les 3 à 6 heures ou en perfusion
continue.
Réduire la posologie en cas d'insuffisance rénale sévère et de traitement prolongé.
Tenir compte de la teneur en sodium: 55 mg/g.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
0.50
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie rénale
- 3 -
ELIMINATION
hémodialyse
- 4 -
ELIMINATION
dialyse péritonéale
- 5 -
ELIMINATION
voie biliaire
Absorption
Peu résorbé par le tube digestif.
Résorption rapide lors d'injection intramusculaire.
Taux plasmatique maximal entre 30 et 60 mns.
Répartition
Voie intramusculaire:
Pic du taux sérique à 30 mns, voisin de 15 microgrammes par ml après injection de 1 g; taux sérique voisinde 1 microgramme par ml à la 4ème heure.
Voie IV directe:
Pic du taux sérique à 15 mns, voisin de 30 à 40 microgrammes par
ml.
Liaison aux protéines plasmatiques: 65%.
Diffuse bien dans l'organisme et franchit la barrière placentaire.
Ne franchit pas la barrière méningée, même si les méninges sont enflammées.
Ne passe pas dans le lait.
Rapport bile/plasma: 0,4.
Demi-Vie
30 à 45 minutes.
Métabolisme
Hépatique: formation d'un dérivé O-désacétylé possédant une activité antibactérienne.
Elimination
Voie rénale:
ÈPar secrétion tubulaire sous forme inchangée ou métabolisée (20%).
Excrétion rénale: 55% de la dose administrée.
L'excrétion rénale est précoce: la majeure partie se fait dans les 6 premières heures.
Le probénécide retarde l'élimination
urinaire.
Hémodialyse.
Dialyse péritonéale.
Voie biliaire: 0,25% en 2 heures après 1 gramme IV.
Bibliographie
- J Clin Pathol 1971;24:419.
- J Pharm Sci 1975;66:1899.
- J Clin Pharmacol 1982;22:403.
- Clin Pharmacokinet 1984;9:42.
- Med Lett 1986;28:33.
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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