NICARDIPINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/7/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    DIMETHYL-2,6(NITRO-3 PHENYL)-4 DIHYDRO-1,4 PYRIDINEDICARBOXYLATE-3,5 DE (BENZYL METHYL AMINO)-2 ETHYLE ET DE METHYLE

    Ensemble des dénominations

    BANM : NICARDIPINE HYDROCHLORIDE
    CAS : 54527-84-3
    DCIMr : CHLORHYDRATE DE NICARDIPINE
    USAN : NICARDIPINE HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE NICARDIPINE
    bordereau : 2759
    code expérimentation : RS-69216
    code expérimentation : YC-93
    rINNM : NICARDIPINE HYDROCHLORIDE
    sel ou dérivé : NIFEDIPINE
    sel ou dérivé : NIMODIPINE
    sel ou dérivé : NITRENDIPINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : NICARDIPINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)

    2. VASODILATATEUR (principale certaine)

    3. CORONARODILATATEUR (principale certaine)

    4. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    5. ANTIATHEROMATEUX (secondaire certaine)
      DRUGS OF TODAY 1991, 27: 147-155

    6. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)

    7. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agit principalement par blocage de la pénétration intracellulaire du calcium au niveau des canaux voltage-dépendants; possède également une activité inhibitrice sur la phosphodiéstérase de l'AMP cyclique qui pourrait participer à l'activité vasodilatatrice.

    2. secondaire
      Augmente le débit cardiaque; diminue la consommation d'oxygène du myocarde, augmente la filtration glomérulaire, diminue la résistance vasculaire rénale, diminue la natriurèse, pas d'effet sur l'activité rénine:
      - Br J Clin Pract 1989;93:369-379.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    2. ANTIANGOREUX (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
      105 malades traités :
      - J cardiovasc Pharmacol 1985;7:1149-1153.
      Utilisée dans les formes graves d'hypertension artérielle. Son action par voie intraveineuse en perfusion est comparable à celle de la nifédipine sublinguale :
      - Arch Intern Med 1989;149:2662.
      Au cours des poussées, la nicardipine intraveineuse est aussi efficace et mieux tolérée que le nitroprussiate de sodium :
      - Am J Hypertens 1994;7:623-628.

    2. ANGOR (principale)
      - Chest 1986;89:260-265.

    3. SYNDROME DE RAYNAUD (secondaire)
      - Rev Praticien 1989;47:14-16.

    4. INSUFFISANCE CARDIAQUE (à confirmer)
      En réduisant les résistances périphériques, améliore la fonction cardiaque (30 mg X3/j par voie orale) :
      - Am J Cardiol 1986;58:583-588.

    5. HYPOTENSION CONTROLEE (à confirmer)
      En anesthésiologie :
      - Ann Fr Anesth Réanim 1988;7:447-448.

    6. ACCOUCHEMENT PREMATURE(MENACE) (à confirmer)
      Présenterait une activité supérieure au salbutamol (étude sur 100 patients entre 25 et 35 semaines de grosssesse) :
      - Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol 1997;73:11-16.

    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    2. OEDEME (CERTAIN RARE)

    3. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    4. HEPATITE PSEUDOALCOOLIQUE (A CONFIRMER )
      - Presse Med 1988;17:647.

    5. RETENTION D'URINE (A CONFIRMER )
      Trois cas :
      - JAMA 1987;258:3388-3389.

    6. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Un cas chez un sujet âgé :
      - Am Family Physician 1992;45:449-452.

    7. DYSKINESIE (A CONFIRMER )
      Un cas sévère, après trois semaines de traitement :
      - Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1994;32:612-613.

    8. HYPERPLASIE GINGIVALE (CERTAIN )

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE

    2. ALLAITEMENT

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Soixante milligrammes par jour en 3 prises avant les repas;
    Dose maximale: Quatre vingt dix milligrammes par jour.

    Voie veineuse:
    Usage strictement hospitalier, dans les hypertensions aigüess, par injection veineuse directe lente ou en perfusion.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 2 heure(s)
    - 2 - DEMI VIE 4 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION voie rénale
    - 4 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Résorption rapide par le tractus gastro-intestinal. Pic plasmatique atteint en 1 heure; volume de distribution 11 l/kg.La prise de nourriture réduit la biodisponibilé et ralentit la résorption.
    Répartition
    Liaison aux protéïnes plasmatiques : 99%.
    Demi-Vie
    (2.00)
    Par voie intraveineuse.
    (4.00)
    Par voie orale.
    La demie-vie est très fortement augmentée chez les cirrhotiques, les concentrations plasmatiques fortement accrues et la baisse rensionnelle est plus marquée :
    - Clin Pharmacol Ther 1990;47:463-469.
    Métabolisme
    Hépatique.
    N-débenzylation de la chaine latérale, oxydation du noyau dihydropyridine, élimination du reste N-benzyl N-méthylamino
    Elimination
    (RENALE)
    Cinquante quatre pour cent de la dose administrée sont éliminés par les urines sous forme métabolisée.
    (FECES)
    Quarante trois pour cent de la dose administrée sont éliminés dans les féces.

    Bibliographie

    - Drugs 1987;33:296-345. (REVUE) *
    - Chest 1989;96:393-399. (INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES)
    - Med Letter (EdFr)1989;11:59-60.
    - Facts and Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (TOXICOLOGIE) *

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


    Retour à la page d'accueil