NETILMICINE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/8/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  O-DESOXY-3 C-METHYL-4 METHYLAMINO-3 BETA-L-ARABINOPYRANNOSYL(1-4)-O- {DIAMINO-2,6 TETRADESOXY-2,3,4,6 ALPHA-D-GLYCERO-4 DELTA-4-HEXENOPYRANNOSYL(1-6) DESOXY-2 N 3-ETHYL-L-STREPTAMINE SULFATE

  Ensemble des dénominations

  BANM : NETILMICIN SULPHATE
  
  CAS : 56391-57-2
  
  DCIMr : SULFATE DE NETILMICINE
  
  USAN : NETILMICIN SULFATE
  
  autre dénomination : SULFATE DE NETILMICINE
  
  code expérimentation : Sch-20569
  
  dcim : sulfate de nétilmicine
  
  rINNM : NETILMICIN SULFATE

  Classes Chimiques

  • AMINOSIDE
  • OLIGOSACCHARIDE
  • STREPTAMINE

  Molécule(s) de base : NETILMICINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE
     Aminoside.
     Spectre antibactérien determiné par la commission d’AMM:
     * Espèces habituellement sensibles :
     Staphylocoques méticilline-sensibles,Listeria monocytogenes, Hemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis,Campylobacter, Pasteurella,
     Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Cotrobacter diversus, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Yersinia.
     Nocardia.
     *Espèces résistantes :
     Streptocoques, Entérocoques *, P. cepacia, X. maltophilia, Flavobacterium sp., Providencia stuartii, Alcaligenes denitrificans,
     Bactéries anaérobies strictes, Chlamydia, Mycoplasmes, Rickettsies, Staphylocoques méticilline-résistants,
     A. baumanii.
     *Espèces insconstamment sensibles :
     Enterobacter cloacae, E. aerogenes, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca.
     * Dans certaines indications, la nétilmicine peut être utilisée en association, en particulier avec les bêta-lactamines (septicémies, endocardites). Toutefois, la synergie est abolie lorsque les espèces impliquées (streptocoques, entérocoques) présentent une résistance acquise de haut niveau à la nétilmicine et chez E. faecium.
     N.B. : certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  4. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Les aminosides diffusent à travers les pores de la membrane externe puis interne de la bactérie grâce à un transport actif oxygéno-dépendant (phase I énergie dépendante).
     La phase I peut être bloquée ou inhibée par Ca++, Mg++, l’hyperosmolarité, une réduction de Ph, l’anaérobiose. Dans le cytoplasme, la liaison aux polysomes (sous-unités 30 S, sous-unités 50 S du ribosome) entraîne une inhibition de la synthèse des protéines bactériennes (phase II énergie dépendante). Il en résulte l’apparition de protéines anormales qui ne sont alors plus fonctionnelles.
     La résistance est liée à des enzymes cytoplasmiques inactivateurs.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)

  Effets secondaires

  2. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET AGE
     FORTES DOSES
     INSUFFISANCE RENALE PREEXISTANTE

     Pourrait être prévenue par l’administration de diltiazem :
     – Am J Med1990;88:445.
     L’administration en une seule injection quotidienne réduirait la toxicité rénale :
     – Pathol Biol 1995;43:779-787.
     Autre référence :
     – Sem Hop Paris 1995;71:119-120.

  3. TOXICITE AUDITIVE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTE DOSE
     INSUFFISANCE RENALE

     Clin Ther 1982;5:155-162

  4. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN )
     Antimicrob Agents Chemother 1989;33:797-800
  5. SURDITE (CERTAIN )
     Antimicrob Agents Chemother 1989;33:797-800
  6. SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN )
     Toxicité vestibulaire probablement inférieure à celle des autres aminoglycosides;
  7. VASCULARITE CUTANEE (A CONFIRMER )
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE SOUS-CUTANEE

     Localisée lors de l’injection sous-cutanée :
     – Presse Med 1987;16:915.

  8. HYPOTENSION ARTERIELLE (A CONFIRMER )
     Un cas d’hypotension artérielle sévère survenant immédiatement après l’injection IV et ne déclenchant pas de tachycardie réflexe :
     – BMJ 1997;315:31.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
     Ajuster la posologie et surveiller la fonction rénale.
  3. TROUBLES AUDITIFS

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLERGIE AUX AMINOSIDES
  4. MYASTHENIE
  5. ALLAITEMENT

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAMUSCULAIRE
  
  – 2 – INTRAVEINEUSE
  
  – 3 – SOUS-CUTANEE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle :
  – par voie intramusculaire ou en perfusion intraveineuse lente, chez l’adulte : quatre à six milligrammes par kilogramme et par jour en une à trois injections quotidiennes avec une dose maximale de un gramme et demi par jour et de quinze
  grammes pour la cure,
  – par voie souscutanée : déconseillée étant donné le risque de nécrose cutanée,
  – par voie intramusculaire ou en perfusion intraveineuse lente, chez le nouveau-né et l’enfant, six milligrammes à sept mille cinq cents microgrammes
  par jour en trois injections.

  Posologie particulière :
  – Insuffisance rénale : la posologie doit être réduite ou l’intervalle de temps entre chaque administration augmenté, le taux sérique régulièrement contrôlée afin d’obtenir des pics sériques de six
  à douze microgrammes par millilitre et des taux résiduels de deux microgrammes par millilitre.
  – Hémodialyse chronique : deux milligrammes par kilogramme en une injection par voie intraveineuse lente à la fin de chaque séance.

  Indication particulière
  :
  En cas d’infection urinaire non compliquée, la posologie la plus basse peut être utilisée.

  Mode d’emploi :
  – par voie intraveineuse, dissoudre la dose de nétilmycine dans cinquante à deux cents millitres de serum salé à neuf pour mille ou glucosé à
  cinq pour cent et l’administrer en trente à cent vingt minutes.
  – les dosages plasmatiques sont souhaitables lorsque le traitement doit durer plus de sept à dix jours.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2
  heure(s)
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  hémodialyse

  Absorption
  Administré par voie IM ou IV.
  Après injection IM de 1 mg/kg, un taux plasmatique maximum proche de 3,7 microgrammes par ml est observé en 30 ou 40 mns.
  
  Répartition
  Très peu lié aux protéines plasmatiques.
  Ne franchit pas la barrière hématoencéphalique en l’absence d’inflammation des méninges.
  Pénétration dans les secrétions respiratoires :
  – Presse Med 1983;12:287-292.
  Faible passage intrapéritonéal:
  – Presse Med
  1988; 17:111-114.
  Très faible passage dans le lait.
  
  Demi-Vie
  2 heures.
  Allongée en cas d’insuffisance rénale.
  – Intern J Clin Pharmacol Ther Tox 1988;26:84-87.
  4 heures chez le nouveau-né.
  
  Métabolisme
  Peu ou pas métabolisé.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  Filtration glomérulaire et secrétion tubulaire.
  Forte concentration urinaire sous forme inchangée.
  50% et 70% de la dose administrée sont éliminés par l’urine en 6 heures et 24 heures respectivement.
  Hémodialyse.
  Clairance de 72 ml/mn en
  hémodialyse standard: 50 à 60% de la dose administrée sont éliminés au coures d’une séance d’hémodialyse de 4 heures.
  Dialysance voisine de 90 ml.mn.
  – Intern J Clin Pharmacol Ther Tox 1988;26:84-87.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1989;38:703-756.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • NETILLIN (GRANDE-BRETAGNE)
  • NETROMYCIN (USA)
  • NETROMYCINE (SUISSE)
  • ZETAMICIN (ITALIE)

  ---

  Retour à la page d’accueil