CINOXACINE
CINOXACINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/6/1997
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
acide 1-éthyl-1,4-dihydro-4-oxo[1,3]dioxolo[4,5-g]cinnoline-3-carboxyliqueEnsemble des dénominations
BAN : CINOXACIN
CAS : 28657-80-9
DCF : CINOXACINE
DCIR : CINOXACINE
USAN : CINOXACIN
autre dénomination : ACIDE AZOLINIQUE
autre dénomination : 64716
bordereau : 2615
rINN : CINOXACIN
sel ou dérivé : NALIDIXIQUE ACIDE
sel ou dérivé : FLUMEQUINE
sel ou dérivé : OXOLINIQUE ACIDE
sel ou dérivé : PEFLOXACINE MESILATE
sel ou dérivé : PIPEMIDIQUE ACIDE
sel ou dérivé : PIROMIDIQUE ACIDE
sel ou dérivé : ROSOXACINE
sel ou dérivé : NORFLOXACINEClasses Chimiques
- ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- ANTISEPTIQUE URINAIRE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Traverse la paroi bactérienne et inhibe la réplication de l’ADN chromosomique bactérien par inactivation de l’ADN gyrase ou topoisomérase de type II.
- ESCHERICHIA COLI (principal)
- PROTEUS (principal)
- KLEBSIELLA (principal)
- ENTEROBACTER (principal)
- CITROBACTER (principal)
- SERRATIA (principal)
- SALMONELLA (accessoire)
- SHIGELLA (accessoire)
- NEISSERIA GONORRHOEAE (accessoire)
- INFECTION URINAIRE (principale)
A germes sensibles Gram-.
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
Réaction d’hypersensibilité à type d’éruption maculopapuleuse, elle peut nécessiter l’arrêt du traitement. - URTICAIRE (CERTAIN RARE)
Parfois sévère, pouvant nécessiter l’arrêt du traitement. - PRURIT (CERTAIN RARE)
- REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
– Br Med J 1988;297:1434-1435. - CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Trois cas :
– Br Med J 1988;297:1434-1435. - UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN RARE)
Peut être atténué par la prise du produit pendant les repas. - ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- NERVOSITE (CERTAIN TRES RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
- ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
- PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
- FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
Deux cas rapportés :
– Med Letter 1981;23:57-58. - PHOTOPHOBIE (CERTAIN TRES RARE)
- LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas rapporté, réversible à l’arrêt du traitement :
– Drugs 1983;25:544-569.
- FOETOPATHIE CHEZ L’ANIMAL
Atteinte des cartilages articulaires. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- INSUFFISANCE RENALE
Nécessité d’adapter la posologie. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- GROSSESSE
Chez l’animal, atteinte des cartilages articulaires chez le foetus; en l’absence d’information dans l’espèce humaine, ne pas utiliser chez la femme enceinte. - ALLAITEMENT
En l’absence d’information sur le passage de la substance dans le lait, éviter l’allaitement pendant la durée du traitement. - ENFANT
Risque potentiel d’atteinte des cartilages articulaires (effet observé chez le jeune chien). - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Contre-indiqué en cas d’anurie.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
– Adulte à fonction rénale normale, ou si la clairance de la créatinine est > 80 ml / mn : un gramme par 24 heures en 2 à 4 prises pendant 7 à 14 jours.
– Chez l’insuffisant rénal :
*Clairance de la crétinine entre 50 et
80 ml/min : sept cent cinquante milligrammes par 24 heures en 3 prises.
*Clairance de la créatinine entre 20 et 50 ml/min : cinq cents milligrammes par 24 heures en 2 prises.
*Clairance de la crétinine inférieure à 20 ml/min : deux cent cinquante
milligrammes par 24 heures.
*Anurie : contre-indiquée.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
95
%
lien protéines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
1
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
2 heures après la prise de 250 mg per os, taux plasmatique compris entre 4 et 14 microgrammes par ml.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 65%.
Demi-Vie
La demi-vie d’élimination est d’environ 1 heure.
Métabolisme
Métabolisme hépatique.
Le métabolisme n’intervient que pour une fraction voisine de 50%.
Elimination
*Voie rénale : élimination par filtration et sécrétion; 95% apparaît dans les urines de 24 heures.
Présence dans l’urine sous forme active à des concentrations largement supérieures aux CMI (concentration minimale inhibitrice) vis à vis de nombreux
enterobacter, et sous forme de métabolites inactifs.
Bibliographie
– Ann Microbiol (Inst Pasteur) 1977;128B:19-33.
– J Urol 1980;123:47-50.
– J Antimicrob Chemother 1977;3:411-422.
– Urology 1981;17:492.
– Drugs 1983;25:544*
– Inpharma 1982;350:19*
– Pharmacotherapy 1988;8:301-314.(REVUE GENERALE).
– Drugs
1996;52,Suppl2:numéro spécial. (Bons et mauvais usages des quinolones)*Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- ALMAR (PORTUGAL)
- CINOBAC (SUISSE)
- CINOBAC (ANGLETERRE)
- CINOBAC (ALLEMAGNE)
- CINOBAC (USA)
- CINOBAC (BELGIQUE)
- CINOBACTIN (ALLEMAGNE)
- NOFRIN (ESPAGNE)
- QUINOXIN (PEROU)