PROMETHAZINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/3/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (DIMETHYLAMINO-2 PROPYL)-10 PHENOTHIAZINE CHLORHYDRATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE PROMETHAZINE
    bordereau : 153
    sel ou dérivé : PROMETHAZINE BASE
    sel ou dérivé : PROMETHAZINE EMBONATE
    sel ou dérivé : PROMETHAZINE POLYVINYLBENZENE-METACRYLATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PROMETHAZINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)

    2. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)

    3. SEDATIF (principale certaine)

    4. ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
      Périphérique et central.

    5. ANTIEMETIQUE (secondaire certaine)

    6. ANESTHESIQUE LOCAL (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Action anti-histaminique par antagonisme compétitif de l'histamine au niveau des récepteurs, d'où inhibition de la plupart des actions de l'histamine: hypotension, action sur les fibres lisses (intestion, bronches, perméabilité capillaire., effet stimulant sur la médullosurrénale, phénomènes allergiques et anaphylactiques.
      Ne modifie pas l'action de l'histamine sur les glandes exocrines.

      Action sur le système nerveux autonome: semble inhiber les phénomènes de capture des catécholamines.

    2. secondaire
      Action dépressive sur le système nerveux central en relation avec l'action cholinergique centrale et antihistaminique.
      Action anti-émétique par inhibition des récepteurs de la chemoreceptive Trigger zone (mécanisme à élucider).
      Anesthésique local: stabilisant de la membrane cellulaire.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHISTAMINIQUE (principal)

    2. ANTIALLERGIQUE (principal)

    3. SEDATIF (principal)

    4. ANTINAUPATHIQUE (principal)

    5. ANTIEMETIQUE (principal)

    6. ANTITUSSIF (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. PRURIT (principale)

    2. RHINITE ALLERGIQUE (principale)

    3. RHINITE VASOMOTRICE (principale)

    4. CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)

    5. URTICAIRE (principale)
      Essentiellement l'urticaire aiguë.

    6. INSOMNIE (principale)

    7. MAL DES TRANSPORTS (principale)

    8. VOMISSEMENT (principale)

    9. TOUX (secondaire)
      Traitement symptomatique des toux non productives.

    Effets secondaires

    1. GYNECOMASTIE (CERTAIN )
      - Concours Med 1989;111:1171-1176.

    2. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)

    3. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    4. DERMATITE DE CONTACT (CERTAIN RARE)

    5. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN RARE)

    6. RETENTION D'URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à l'effet anticholinergique.

    7. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
      Lié à l'effet anticholinergique.

    8. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE

    9. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    10. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
      Lié à l'effet anticholinergique.

    11. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    12. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    13. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    14. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    15. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    16. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    17. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    18. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )

    19. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)

    20. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)

    21. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    22. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN TRES RARE)

    23. DYSKINESIE (CERTAIN TRES RARE)
      A type de trismus, torticolis ou opistotonos.

    24. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)

    25. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Surtout en début de traitement.

    26. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT

    27. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT

    28. FASCICULATION MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    29. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      FORTES DOSES

    30. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)

    31. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN TRES RARE)

    32. TROUBLE DE L'ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à l'effet anticholinergique.

    33. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (A CONFIRMER )
      Un cas débutant après 2 jours de traitement et d'issue fatale à 3 jours chez un homme de 42 ans (sel de prométhazine non précisé) :
      - South Med J 1999;92:1017-1018.

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    5. NOURRISSON
      Une étude épidémiologique retrospective soupçonne une éventuelle imputabilité de certaines phénothiazines dans la mort subite du nourrisson.
      - Pediatrics 1982;70:75.

    6. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)

    7. ALLAITEMENT

    Contre-Indications

    1. ADENOME PROSTATIQUE
      Risque de rétention urinaire.

    2. GLAUCOME A ANGLE FERME
      Risque de crise aiguë.

    3. ILEUS PARALYTIQUE
      Risque d'aggravation.

    4. STENOSE DU PYLORE
      Risque d'occlusion complète.

    5. MYASTHENIE
      Risque d'aggravation.

    6. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE

    7. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE

    8. HYPERSENSIBILITE AUX PHENOTHIAZINES

    9. ASSOCIATION AUX IMAO
      Augmentation de l'intensité et de la durée des effets anticholinergiques.

    10. ASSOCIATION A L'ALCOOL
      Risque accru de troubles de la vigilance.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle dans les manifestations allergiques chez l'adulte:
    - par voie orale :
    Cinquante à cent cinquante milligrammes par jour en plusieurs prises au milieu des repas, la prise la plus forte étant à prendre le soir.
    - Par voie intramusculaire profonde ou intraveineuse en perfusion:
    Cinquante milligrammes; posologie maximale: cent milligrammes à réserver aux cas d'urgence.

    Dose usuelle par voie orale chez l'enfant:
    - de 0 à 30 mois:
    Deux milligrammes et demi à quinze milligrammes par jour;
    - de 30 mois à 15 ans:
    Quinze à cinquante milligrammes par jour.

    Dose usuelle par voie orale dans l'insomnie:
    - chez l'adulte:
    Vingt cinq à cinquante milligrammes le soir;
    - chez l'enfant:
    Deux milligrammes et demi à vingt cinq milligrammes suivant l'âge.

    Dose usuelle par voie orale dans le mal des transports: en une prise, 30 miniutes avant le voyage:
    - chez l'adulte:
    Vingt cinq à cinquante milligrammes .
    - chez l'enfant de moins de 1 an:
    Cinq à dix milligrammes ;
    - chez l'enfant de 1 à 5 ans:
    Dix à quinze milligrammes ;
    - chez l'enfant de 6 à 12ans :
    Quinze à vingt cinq milligrammes .

    Pour un long voyage, la dose sera divisée, et les prises fractionnées espacées de 12 heures;

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 12 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - REPARTITION lait

    Absorption
    80% de la dose administrée par voie orale sont résorbés.
    Important effet de premier passage hépatique, biodisponibilité voisine de 25%.
    Des concentrations plasmatiques maxima comprises entre 3 et 20 nanagrammes par ml sont obtenues 1 heure et demie à trois heures après une prise orale de 25 mg.
    - Br J Clin Pharmacol 1983;15:287.
    Répartition
    Passe dans le lait;
    Demi-Vie
    12 heures.
    Métabolisme
    Formation de prométhazine sulfoxyde qui subit ensuite une conjugaison hépatique.
    Elimination
    Voie rénale:
    Moins de 1% sous forme libre, la plus grande partie est éliminée sous forme de prométhazine sulfoxyde libre ou glycuroconjuguée.

    Bibliographie

    - Br Med J 1970;217-219.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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