IMIPENEM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/6/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide [5R-[5 alpha,6 alpha (R*)]]-6-(1-hydroxyéthyl)-3-[[2-[(iminométhyl)amino]éthyl]thio-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0.]hept-2-ène carboxylique

    Ensemble des dénominations

    BAN : IMIPENEM
    CAS : 64221-86-9 (imipénem anhydre)
    CAS : 74431-23-5 (imipénem monohydraté)
    DCF : IMIPENEM
    DCIR : IMIPENEM
    USAN : IMIPENEM
    autre dénomination : IMIPEMIDE
    autre dénomination : THIENAMYCINE FORMAMIDINE
    bordereau : 2760
    code expérimentation : MK-0787
    code expérimentation : MK-787
    dci : imipénem
    rINN : IMIPENEM

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : J.O. - 07/12/1994.

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Antibiotique de la famille des bêta lactamines, classe des thiénamycines.
      Spectre antibactérien approuvé par la commission d'AMM:
      * Espèces habituellement sensibles:
      Cocci Gram +, sauf staphylocoques meticilline résistants et Enterococcus faecium, Listeria monocytogènes, corynebactéries, sauf Corynebacterium jeikeium,
      bacilles Gram - sauf : Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Xanthomonas maltophilia,
      bactéries anaérobies strictes, sauf Clostridium difficile,
      Morganella morganii.

      *Espèces modérément sensibles:
      Enterococcus faecalis, Clostridium difficile.

      * Espèces résistantes:
      Staphylocoque méticilline résistant, Corynebacterium jeikeium, Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia, mycobactéries, mycoplasma, chlamydiae, rickettsies, legionella.

      *Espèces inconstamment sensibles:
      Enterococcus faecium, Pseudomonas aeruginosa.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agit par fixation sur les penicillin binding proteines (particulièrement les PBP2), actif sur les bactéries Gram positif et Gram négatif, aérobies ou anaérobies; importante résistance aux bêta lactamases.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)

    2. INFECTION NOSOCOMIALE (principale)

    3. INFECTION PLURIMICROBIENNE (principale)
      Germes aérobies et anaérobies.

    4. INFECTION CHIRURGICALE (principale)
      En chirurgie digestive et gyneco-obstétricale.

    5. NEUTROPENIE POST-CHIMIOTHERAPIE (à confirmer)
      Utilisé en monothérapie.
      En association avec la vancomycine en cas de neutropénie fébrile après chimiothérapie, serait aussi efficace que l'aztréonam (essai randomisé positif) :
      - Cancer 1996;77:1386-1394.
      Serait efficace en monothérapie ( association seulement avec la cilastatine), dans les neutropénies fébriles des cancéreux:
      - Cancer 1998;82:2449-2458.

    6. PANCREATITE AIGUE (à confirmer)
      Dans les pancréatites aiguës sévères: l'imipenem est plus efficace que la pefloxacine pour prévenir les infections de la nécrose:
      - Gastroenterology 1998;115:1513-1517.

    Effets secondaires

    1. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE
      SUJET AGE

    2. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    3. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Réaction d'hypersensibilité.

    4. COLORATION DES DENTS (A CONFIRMER )
      - Prescrire 2000;20:37-38

    5. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas après administration IV chez un patient exposé précédemment à plusieurs reprises par voi locale :
      - Allergy 2000;55:92-93.

    6. PRURIT (CERTAIN RARE)

    7. URTICAIRE (CERTAIN RARE)

    8. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    9. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    10. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    11. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN TRES RARE)

    12. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE

      - Clin Pharm 1984;3:536-539.
      Deux cas lors de l'utilisation à fortes doses, en association avec la cilastatine :
      - DICP Ann Pharmacother 1990;24:467-469.
      Treize cas notifiés à la pharmacovigilance australienne :
      - Austr Adv Drug React Bull 1991;10,Août.
      Autre publication (association imipenem-cilastatine) :
      - Ann Pharmacother 1993;27:497-501.
      Fréquence estimée à 0,2% (sur 1951 patients traités).
      Quatre cas de convulsions généralisées tonico-cloniques sur 61 sujets, apparues après 4 à 12 jours de traitement :
      - Hosp Formul 1995;30:172-175.
      Association imipénem-cilastatine : fréquence de 2 à 4% chez des patients traités à des doses supérieures à 50 mg/kg/J ou dont la posologie n'a pas été adaptée à l'existence d'une insuffisance rénale. L'utilisation de doses inférieures à 50 mg/kg/J chez le sujet normal ou inférieures à 30 mg/kg/J en cas de clairance de la créatinine comprise entre 10 et 50 ml/min (ou inférieures à 20 mg/kg/J en cas de clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min) a permis de réduire à moins de 1% la fréquence des convulsions :
      - Am J Health-Syst Pharm 1996;53:2097-2098.

    13. MYOCLONIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE RENALE
      SUJET AGE

    14. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)

    15. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)

    16. THROMBOCYTOSE (CERTAIN RARE)

    17. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)

    18. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    19. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    20. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Therapie 1990;45:70.

    21. HOQUET (A CONFIRMER )
      Un cas associé à des nausées et des vomissements lors de la perfusion (imipenem-cilastatine) :
      - DICP Ann Pharmacother 1992;26/1459.

    22. MYASTHENIE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
      Un cas, 48 heures après l'instauration d'un traitement par voie IV (imipenem-cilastatine) :
      - J Neurol Neurosurg Psychiatry 1994;57:383.

    Précautions d'emploi

    1. ALLERGIE AUX BETALACTAMINES

    2. GROSSESSE
      Information manquante.

    3. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE A CETTE SUBSTANCE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie intraveineuse chez l'adulte:
    Un à quatre grammes par jour en 3 à 4 injections, obligatoirement associées avec une dose équivalente de cilastatine.
    Réduire la posologie en cas d'insuffisance rénalesévère.
    En cas d'hémodialyse, le médicament doit être administré après chaque séance de dialyse, puis toutes les 12 heures.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 1 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Non résorbé par voie orale, administration par voie intraveineuse.
    Répartition
    Ne diffuse pas à l'intérieur des cellules. Liaison aux protéines plasmatiques de 20 %. Passe dans le LCR en cas d'inflammation des méninges. Diffuse dans le liquide synovial :
    - Sem Hôp Paris 1991;39: 503-506.
    Franchit la barrière placentaire (rapport foetus/mère = 0.15 - 0.45). Réduction importante des concentrations plasmatiques chez la femme enceinte :
    - Antimicrob Agents Chemother 1992;36:2652-2655.
    Demi-Vie
    1 heure.
    Allongée en cas d'insuffisance rénale sévère.
    Métabolisme
    Hydrolysée par une déhydropeptidase présente au niveau de la bordure en brosse rénale, la cilastatine peut inhiber cette enzyme.
    Elimination
    (REIN)
    Eliminé principalement par filtration glomérulaire et accessoirement par sécrétion tubulaire.

    Bibliographie

    - J Antimicrob Chemother 1986;18,suppl.
    - Pharmacotherapy 1988;8:324-333. *
    - Lettre de l'Infectiologue 1989;4,suppl19.
    - Presse Med 1990;19,4 Avril.
    - Drugs 1992;44:413. *
    - Drugs 1992;44:1012. (errata)
    - Drugs 1996;51:99-136. (En association avec la cilastatine)

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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