BENOXAPROFENE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/5/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide 2-(4-chlorophényl)-alpha-méthyl-5-benzoxazoleacétique

    Ensemble des dénominations

    BAN : BENOXAPROFEN
    CAS : 51234-28-7
    DCF : BENOXAPROFENE
    DCIR : BENOXAPROFENE
    USAN : BENOXAPROFEN
    bordereau : 2604
    code expérimentation : Compound-90459
    code expérimentation : LRCL-3794
    rINN : BENOXAPROFEN
    sel ou dérivé : PIRPROFENE

    Classes Chimiques


    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)

    3. ANALGESIQUE (principale certaine)

    4. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)

    5. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)

    6. INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Une faible activité sur la cyclo-oxygénase pourrait expliquer la tolérance gastro-intestinale. Une activité inhibitrice sur la voie de la lipoxygénase serait responsable d'un effet sur la migration cellulaire.
      Ne possèderait pas d'effet antiagrégant plaquettaire.

    Effets Recherchés

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
      Traitement symptomatique des poussées aiguës de la polyarthrite rhumatoïde.

    2. ARTHROSE (principale)
      Traitement symptomatique des poussées aiguës.

    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)

    2. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
      Liés à la rétention hydrosodée.

    3. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à la rétention hydrosodée.

    4. POLLAKIURIE (CERTAIN TRES RARE)

    5. DYSURIE (CERTAIN TRES RARE)

    6. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    7. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    8. HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)

    9. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      DESHYDRATATION
      CIRRHOSE DECOMPENSEE
      SYNDROME NEPHROTIQUE
      TRAITEMENT DIURETIQUE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      NEPHROPATHIE PREEXISTANTE
      LUPUS ERYTHEMATEUX DISSEMINE

      Soit oligoanurie en rapport avec l'effet inhibiteur sur la synthèse des prostaglandines (favorisée par les états d'hypoperfusion rénale), soit néphropathie avec atteinte tubulaire.

    10. SYNDROME NEPHROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1982;285:137.

    11. NECROSE PAPILLAIRE RENALE (CERTAIN TRES RARE)
      Deux cas décrits :
      - Br Med J 1982;285:694.

    12. ONYCHOLYSE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      EXPOSITION SOLAIRE

      - Br Med J 1982;284:1365-1369.

    13. COELONYCHIE (CERTAIN RARE)
      - Br Med J 1982;284:1365.

    14. HYPERTRICHOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Associée à une photosensibilisation et à une accélération de la pousse des cheveux et des ongles :
      - Br Med J 1982;284:1228-1229.

    15. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      A type d'érythème généralisé, nécessite l'arrêt du traitement.

    16. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1981;282:1433.

    17. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1981;282:1433.
      - Br Med J 1982;283:144.

    18. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1982;285:376-377.

    19. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN FREQUENT)
      De mécanisme phototoxique.
      Effet photosensibilisant dose-dépendant :
      - Br Med J 1982;284:1368-1369.

    20. ERUPTION BULLEUSE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      EXPOSITION SOLAIRE

      - Lancet 1982;1:47.

    21. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
      A type d'ulcérations buccales.

    22. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    23. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    24. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    25. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX
      GASTRITE
      HERNIE HIATALE

    26. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      TRAITEMENT PROLONGE
      ANTECEDENTS ULCEREUX

      Nécessite l'arrêt du traitement.

    27. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      TRAITEMENT PROLONGE

      A type de saignement occulte, d'hématémèse ou de méléna :
      - Br Med J 1982;284:163-164 et 508.

    28. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)

    29. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    30. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

      Parfois sévère surtout chez le sujet âgé de plus de 70 ans.
      Plus de soixante cas ont été rapportés.

    31. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    32. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    33. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    34. HEPATITE MIXTE (CERTAIN RARE)
      A prédominance cholestatique, parfois sévère surtout chez le sujet âgé. Souvent associée à une insuffisance rénale :
      - Br Med J 1982;284:372 et 783.
      - Lancet 1982;1:959.
      - Sem Hop Paris 1985;61:2049-2071.

    35. ICTERE (CERTAIN RARE)

    36. ANEMIE (CERTAIN RARE)
      Féminine, liée à un saignement digestif occulte.

    37. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Isolée, ou dans le cadre d'une hypoplasie médullaire, le plus souvent modérée et transitoire :
      - Lancet 1982;1:1302.
      - Br Med J 1982;284:1783-1784.

    38. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Le plus souvent isolée, modérée et transitoire. Parfois associée à une atteinte des autres lignées sanguines dans le cadre d'une hypoplasie médullaire :
      - Lancet 1982;1:1302.

    39. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)

    40. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)

    41. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)

    42. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1982;284:1367.

    43. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1982;284:1367.

    44. PHOTOPHOBIE (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1982;284:1784.

    45. GYNECOMASTIE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      - Br Med J 1982;284:1367.

    46. NEVRITE OPTIQUE (A CONFIRMER )
      - Br Med J 1982;283:193-194.

    47. CIRRHOSE BILIAIRE PRIMITIVE (A CONFIRMER )
      - Br Med J 1986;293:241.

    Effets sur la descendance

    1. TOXICITE FOETALE
      Au cours du troisième trimestre de grossesse, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer le foetus à une toxicité cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel).

    Précautions d'emploi

    1. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

    2. GASTRITE(ANTECEDENT)

    3. HERNIE HIATALE

    4. ETHYLISME CHRONIQUE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    7. SYNDROME NEPHROTIQUE

    8. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    9. LUPUS ERYTHEMATEUX DISSEMINE

    10. SUJET AGE

    11. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Absence d'études systématiques chez la femme enceinte.

    12. ALLAITEMENT

    13. STERILET
      Risque d'inefficacité.

    14. EXPOSITION AU SOLEIL

    Contre-Indications

    1. ULCERE GASTRODUODENAL

    2. HEMORRAGIE DIGESTIVE

    3. GASTRITE

    4. HYPERSENSIBILITE A L'ASPIRINE

    5. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    6. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    7. GROSSESSE(DERNIER MOIS)

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle chez l'adulte par voie orale : six cents milligrammes par jour en plusieurs prises.

    N'a pas été commercialisé en France et a été retiré du marché dans les autres pays du fait de sa toxicité, en particulier hépatique.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 19 à 35 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale
    - 4 - REPARTITION 99 % lien protéines plasmatiques

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Taux plasmatique maximal proche de 40 à 50 mcg/ml 2 à 3 heures après une prise de 400 mg per os.
    Résorption par voie rectale voisine de 80% de celle obtenue per os.
    Répartition
    Fortement lié aux protéines plasmatiques : 99%.
    Affinité élevée pour la sérum albumine humaine.
    Demi-Vie
    La demi-vie plasmatique se situe entre 19 et 35 heures :
    - J Rheumatol 1980;7,Suppl6.
    Elle est augmentée chez le sujet âgé :
    - Therapie 1988;43:451-456.
    Métabolisme
    Glucuroconjugaison.
    Elimination
    Voie rénale :
    60% de la dose administrée sont éliminés dans les urines dont 85% sous forme de métabolites et 15% sous forme inchangée.

    Voie fécale :
    40% de la dose administrée sont éliminés dans les fécès sous forme inchangée.

    Bibliographie

    - J Rheumatol 1980;7,Suppl6.
    - J Pharm Pharmacol 1979;31:778.
    - Med Letter 1982;4,20:93.
    - Reactions 1982;64:11.*
    - Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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