LACIDIPINE

Introduction dans BIAM : 8/4/1993
Dernière mise à jour : 19/7/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    4-[2-(3(1,1-diméthyléthoxy)-3-oxo-1 propényl) phényl] -1,4- dihydro 2,6-diméthyl-3,5-pyridine-acide dicarboxylique diéthylester

    Ensemble des dénominations


    bordereau : 2954
    sel ou dérivé : NICARDIPINE
    sel ou dérivé : NIFEDIPINE
    sel ou dérivé : NIMODIPINE
    sel ou dérivé : NITRENDIPINE sel ou dérivé : AMLODIPINE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/11/91

    Proprietés Pharmacologiques

    1. INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)

    2. VASODILATATEUR (principale certaine)

    3. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    4. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)

    5. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'inhibition de l'entrée du calcium dans la fibre musculaire lisse vasculaire provoque une vasodilatation à l'origine d'une baisse des résistances périphériques et de la tension artérielle.
      Possède une activité vasodilatatrice au niveau coronarien et au niveau cérébral, ainsi qu'une activité natriurétique.
      N'exercerait pas d'effet dépresseur myocardique ou d'effet dépresseur sur la conduction auriculo-ventriculaire.
      Son importante lipophilie serait à l'origine d'une durée d'action longue.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    2. VASODILATATEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
      Efficace chez les sujets âgés, surtout en association avec l'hydrochlorothiazide:
      - J Hypertens 1997;15:1503-1510.

    Effets secondaires

    1. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    2. TROUBLE VASOMOTEUR (CERTAIN RARE)

    3. OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (CERTAIN RARE)

    4. PALPITATION (CERTAIN RARE)

    5. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)

    6. RASH (CERTAIN TRES RARE)

    7. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    8. HYPERPLASIE GINGIVALE (CERTAIN TRES RARE)

    9. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    10. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    11. POLYURIE (CERTAIN TRES RARE)

    12. DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INSUFFISANCE CORONARIENNE

    13. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ALLAITEMENT
      Le résultat des études chez l'animal montre que la lacidipine (ou ses métabolites) passe dans le lait maternel. La lacidipine ne sera donc prescrite pendant l'allaitement que si le bénéfice escompté pour la mère l'emporte sur d'éventuels événements indésirables chez le nouveau-né.

    2. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE

    3. CIRRHOSE
      Réduire la posologie en cas d'insuffisance hépatique.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Il n'existe pas de donnée sur la tolérance de la lacidipine pendant la grossesse ; néanmoins la lacidipine franchissant la barrière placentaire, le produit est contre-indiqué chez la femme enceinte.

    2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles chez l'adulte, voie orale :
    Débuter par quatre milligrammes par jour (4 mg/j) le matin en une prise, puis ajuster en cas de besoin par paliers de deux milligrammes.
    Sujets âgés ou insuffisants hépatiques :
    Débuter par deux milligrammes par jour (2 mg/j), puis ajuster sans dépasser six milligrammes par jour (6 mg/j).

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 1.50 heure(s)
    - 2 - METABOLISME foie
    - 3 - REPARTITION 95 % lien protéines plasmatiques
    - 4 - ELIMINATION 70 % voie fécale

    Absorption
    Rapidement résorbée par le tractus gastro-intestinal.
    Important effet de premier passage hépatique.
    Biodisponibilité par voie orale voisine de 18,5%.
    Biodisponibilité accrue (X2) chez le sujet âgé.
    Concentration plasmatique maximale voisine de 3 ng/ml, une heure après une prise orale de 4 mg.

    Répartition
    Volume de distribution :0,9 à 2,3 l/kg.
    Liaison aux protéines plasmatiques : > 95%.
    Demi-Vie
    12 à 19 heures.
    Importante variabilité inter-individuelle.
    Augmentée en cas d'insuffisance hépatique.
    Augmentée en cas d'insuffisance rénale.
    Métabolisme
    Fortement métabolisée au niveau du foie.
    Elimination
    (VOIE FECALE)
    70% de la dose administrée sont éliminés dans les féces sous forme de métabolites.

    Bibliographie

    - brochure pharmaciens hospitaliers CALDINE 1992;Lab Boehringer Ingelheim (CREATION)
    - brochure documentation scientifique CALDINE 1992;Lab Boehringer Ingelheim (CREATION)
    - Drugs 1994;48:274-296.
    - Drugs 1999; 57,Suppl1-29.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


    Retour à la page d'accueil