DIRITHROMYCINE

Introduction dans BIAM : 4/4/1995
Dernière mise à jour : 16/5/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  [9S(R)]-9-désoxo-11-désoxy-9,11-[imino[2-(2-méthoxyéthoxy)éthylidène]oxy]érythromycine

  Ensemble des dénominations

  BAN : DIRITHROMYCIN
  
  CAS : 62013-04-1
  
  DCF : DIRITHROMYCINE
  
  DCIR : DIRITHROMYCINE
  
  USAN : DIRITHROMYCIN
  
  bordereau : 3040
  
  code expérimentation : AS-E 136
  
  code expérimentation : LY-237216
  
  dci : dirithromycine
  
  rINN : DIRITHROMYCIN

  Classes Chimiques

  • MACROLIDE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 02/02/94
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
  3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
     Antibiotique de la classe des macrolides:
     Spectre antibactérien déterminé par la commission d’AMM:

     * Espèces habituellement sensibles :
     Streptocoques, staphylocoques méticilline-sensibles, Rhodococcus equi ,
     Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Corynebacterium diphteriae, Moraxella, Mycoplasma pneumoniae, Coxiella, Chlamydia, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, leptospires, Propionibacterium acnes, Actinomyces, Eubacterium, Porphyromonas, Mobiluncus.

     * Espèces modérément sensibles :
     Neisseria gonorrhoeae, Vibrio, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Hemophilus influenzae, Hemophilus parainfluenzae.

     * Espèces résistantes :
     staphylocoques méticilline-résistants, Enterobacter, Pseudomonas, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Nocardia, Fusobacterium, Bacteroides fragilis,

     * Espèces inconstamment sensibles :
     Streptococcus pneumoniae, entérocoques, Campylobacter coli , Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.

     En France, 30 à 40% des pneumocoques sont résistants à l’ensemble des macrolides, voire plus de 50 % pour les pneumocoques de sensibilité diminuée à la pénicilline.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antibiotique semi-synthétique dérivé de l’érythromycine A, rapidement hydrolysé en érythromycylamine à activité antibactérienne.
     Inhibe la synthèse protéique en se liant aux sous-unités 50 S ribosomales des bactéries sensibles.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
     Cf propriétés pharmacologiques.
  3. ANGINE (principale)
     En alternative au traitement de référence, lorsque celui-ci ne peut être utilisé.
  4. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE (principale)
     Surinfection de bronchopneumopathie chronique.
  5. BRONCHOPNEUMOPATHIE AIGUE (principale)
  6. INFECTION CUTANEE (à confirmer)

  Effets secondaires

  2. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
  3. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  4. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  5. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  6. RASH (CERTAIN TRES RARE)
  7. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  8. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  9. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  10. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  11. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
  12. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
  13. CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Transitoire.
  14. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Transitoire.
  15. CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN TRES RARE)
  16. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Réversible;
  17. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Transitoire.
  18. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
      Transitoire.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
  3. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE GRAVE
     Données manquantes sur l’élimination hépatique et biliaire.
  3. CHOLESTASE
     Données manquantes sur l’élimination hépatique et biliaire.
  4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Réduire la posologie de moitié.
  5. SUJET AGE
     Chez les sujets âgés de plus de 80 ans, réduire la posologie de moitié.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : cinq cents milligrammes par jour en une prise unique, indépendamment des repas.
  Réduire de moitié la posologie en cas d’insuffisance rénale sévère ainsi que chez les sujet âgés de plus de 80 ans.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  44
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie fécale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Biodisponibilité voisine de 10% par voie orale et peu modifiée par la prise d’aliments.
  Pic plasmatique 3 heures après une prise orale.
  Très rapidement hydrolysée dans le sang en érythromycylamine active.
  
  Répartition
  Diffusion importante et rapide vers les tissus (notamment de la sphère broncho-pulmonaire) où le produit persiste à des concentrations élevées alors que les taux plasmatiques sont faibles (rapport tissu/sang=20-40).
  Présente une affinité élevée pour les
  macrophages et les polynucléaires qui pourrait contribuer à l’obtention de concentrations élevées dans les tissus infectés et à une synergie bactéricide entre le produit et les polynucléaires.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est en moyenne de 44 heures.
  Elle n’est pas allongée en cas d’insuffisance rénale, mais allongée en cas d’insuffisance hépatique.
  
  Métabolisme
  Après hydrolyse rapide dans le sang en érythromycylamine, ne subit que peu ou pas de métabolisation hépatique.
  
  Elimination
  *Voie fécale : principale voie d’élimination.
  Elimination dans les fèces de 62 à 81% de la dose administrée par voie veineuse et de 81 à 97% de la dose administrée par voie orale.
  *Voie rénale : une faible concentration est éliminée dans les urines : 17
  à 25% après administration veineuse et 1,2 à 2,9% après une prise orale.
  

  Bibliographie

  – J Antimicrob Chemother 1993,31,SupplC:1-185.
  – Drugs 1994;48:599-616.
  – Ann Pharmacother 1996;30:1145-1149. (Revue générale)*
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • DYNABAC (USA)

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