VALACICLOVIR CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 23/9/1996
Dernière mise à jour : 15/12/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de (S)-2-amino-3-méthylbutanoate de 2-[(2-amino-6-oxo-1,6-dihydro-9 H-purin-9-yl)méthoxy]éthyle

    Ensemble des dénominations

    BANM : VALACICLOVIR HYDROCHLORIDE
    CAS : 124832-27-5
    DCIMr : CHLORHYDRATE DE VALACICLOVIR
    USAN : VALACYCLOVIR HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE VALACICLOVIR
    bordereau : 3060
    dcim : valaciclovir sodique
    rINNM : VALACICLOVIR HYDROCHLORIDE
    sel ou dérivé : ACICLOVIR
    sel ou dérivé : FAMCICLOVIR
    sel ou dérivé : GANCICLOVIR
    sel ou dérivé : PENCICLOVIR

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : VALACICLOVIR
    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 23/10/1998

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIVIRAL (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Pro-drogue d'aciclovir. Ester inactif de l'aciclovir et de la L-valine, résorbé par voie orale puis hydrolysé en aciclovir.
      Celle-ci après 3 phosphorylations, dont l'une nécessitant l'effet d'une thymidine kinase présente dans les virus du groupe herpès, bloque la réplication virale en inhibant son ADN polymérase.

    Effets Recherchés

    1. ANTIVIRAL (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HERPES GENITAL (principale)
      Essai randomisé positif :
      - Arch Intern Med 1996;156:1729-1735.

    2. ZONA (principale)
      Réduirait l'incidence et l'intensité des douleurs post-zostériennes :
      - Antiviral Res 1995;28:281-290.
      Autre référence :
      - Drugs 2000;59:1317-1340.

    3. DOULEUR POST-ZOSTERIENNE(PREVENTION) (principale)
      Réduirait l'incidence et l'intensité des douleurs post-zostériennes.
      Antiviral Res 1995;28:281-290

    4. INFECTION A CYTOMEGALOVIRUS(PREVENTION) (secondaire)
      Chez les sidéens, réduction du risque d'infection à CMV plus grande qu'avec l'aciclovir :
      - J Infect Dis 1998;177:48-56.
      Efficace après greffe de rein: étude randomisée chez 600 malades séronégatifs ou séropositifs au CMV :
      - N Engl J Med 1999;340:1462-1470.

    Effets secondaires

    1. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    2. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    3. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    4. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    5. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    6. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INSUFFISANCE RENALE

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etude chez le rat, le lapin.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE
      Réduire la posologie.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale, à instaurer avant la 72 ème heure suivant l'apparition des premières manifestations cutanées :
    - Adulte : 3 grammes par jour en 3 prises pendant 7 jours.
    Un apport hydrique suffisant doit être assuré.

    Posologie dans l'Insuffisance rénale :
    * Clairance de la créatinine comprise entre 15 et 30 ml/min : 2 grammes par jour.
    * Clairance de la créatinine inférieure à 15 ml/min : 1 gramme par jour.

    Posologie dans l'herpès génital :
    La dose recommandée est de un gramme par jour en une prise pendant 5 jours :
    - J Antimicrob Chemother 1999;44:525-531.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 15 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 3 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Biodisponibilité par voie orale voisine de 54%, soit 2 à 4 fois plus que celle de l'aciclovir.
    La biodisponibilité n'est pas modifiée par la prise de nourriture.
    Rapidement et presque totalement hydrolysé en aciclovir.
    Répartition
    Bonne diffusion tissulaire (foie, reins, muscles, poumons, sécrétions vaginales, LCR, liquide des vésicules herpétiques).
    Très peu lié aux protéines plasmatiques (environ 15%).
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination de l'aciclovir libéré est d'environ 3 heures. La demi-vie est allongée en cas d'insuffisance rénale.
    Métabolisme
    Peu métabolisé.
    Elimination
    *Voie rénale : élimination principalement sous forme d'aciclovir inchangé. 7 à 12% de la dose sont éliminés sous forme de métabolite de l'aciclovir (le 9 carboxyméthoxyméthylguanine).

    Bibliographie

    - Clin Pharmacol Ther 1993;54:595-605.
    - Antiviral Chem Chemother 1995;6,Suppl1:34-38.
    - Antimicrob Agents Chemother 1995;39:1546-1553.
    - Documentation produit ZELITREX 1996, laboratoire GLAXO WELLCOME.
    - Drugs 2000;59:839-863.
    - Drugs 2000;59:1317-1340.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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