DESIRUDINE

Introduction dans BIAM : 26/10/1999
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    63-désulfohirudine (Hirudo medicinalis, isoform HV1)

    Ensemble des dénominations


    CAS : 120993-53-5 DCIR : DESIRUDINE
    autre dénomination : HIRUDINE RECOMBINANTE
    bordereau : 3144
    code expérimentation : CGP39393
    dci : désirudine
    rINN : DESIRUDINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTITHROMBOTIQUE (principale certaine)

    2. ANTICOAGULANT (principale certaine)

    3. ANTAGONISTE DE LA THROMBINE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Dérivé de l'hirudine naturelle obtenue par génie génétique.
      Inhibe de manière directe et spécifique la thrombine liée et la thrombine libre.
      Son activité s'exerce plus rapidement que celle des héparines standards ou de bas poids moléculaires.
      Ne nécessiterait ni surveillance de la coagulation ni de la numération plaquettaire.

    Effets Recherchés

    1. ANTITHROMBOTIQUE (principal)

    2. ANTICOAGULANT (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE(PREVENTION) (principale)
      Après chirurgie orthopédique :
      - N Engl J Med 1998;338:920.
      Autre référence :
      - Presse Med 1999;38:1941-1942.
      Serait plus efficace que l'héparine dans cette indication (après prothèse de hanche):
      - Drugs 2000;60:649-700

    2. ANGOR INSTABLE (à confirmer)
      Serait plus efficace à court terme que l'héparine pour réduire le risque de décès (essai randomisé) :
      - N Engl J Med 1996;335:775-782.
      Essai randomisé vs héparine chez 10141 malades atteints d'angor instable ou de suspicion d'infarctus du myocarde : l'hirudine serait supérieure à l'héparine pour prévenir le décès et l'infarctus constitué :
      - Lancet 1999;353:429-438.

    3. INFARCTUS DU MYOCARDE(PHASE AIGUE) (à confirmer)
      Serait plus efficace à court terme que l'héparine pour réduire le risque de décès (essai randomisé) :
      - N Engl J Med 1996;335:775-782.
      Utile chez les malades chez qui l'héparine n'est pas indiquée:
      - Drugs 2000;60:649-700

    Effets secondaires

    1. HEMORRAGIE (CERTAIN RARE)

    2. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)

    3. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    4. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    5. NODULE AU POINT D'INJECTION (CERTAIN RARE)

    6. HEMATOME (CERTAIN RARE)

    7. ANEMIE (CERTAIN RARE)

    8. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)

    9. RETENTION D'URINE (CERTAIN RARE)

    10. THROMBOPHLEBITE (CERTAIN RARE)

    11. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    12. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    13. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    14. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)

    15. OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (CERTAIN RARE)

    16. CYSTITE (CERTAIN RARE)

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Spina bifida chez le lapin et omphalocèles chez le rat.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ENFANT

    2. INSUFFISANCE RENALE

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    4. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(ANTECEDENT)

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
      Aux hirudines naturelles ou recombinantes.

    2. GROSSESSE
      Tératogène chez l'animal.

    3. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    5. TROUBLES DE LA COAGULATION

    6. HEMORRAGIE

    7. HYPERTENSION ARTERIELLE NON CONTROLEE

    8. ENDOCARDITE BACTERIENNE

    9. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    Voies d'administration

    - 1 - SOUS-CUTANEE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par jour par voie sous-cutanée (les injections seront pratiquées de préférence au niveau de l'abdomen en utilisant au moins 4 sites différents tour à tour) :
    - Adulte : trente milligrammes par jour en 2 injections. La première sera effectuée 5 à 15 minutes avant l'intervention, mais toujours après la mise en place du catheter lombaire en cas d'anesthésie loco-régionale. Le traitement sera poursuivi pendant 9 à 12 jours ou jusqu'à déambulation active du patient. Une surveillance du TCA sera effectuée en cas d'insuffisance rénale modérée ou d'une insuffisance hépatique légère ou modérée.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION à 30 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 2 à 3 heure(s) bêta
    - 3 - ELIMINATION 40 à 50 % voie rénale

    Absorption
    Après administration sous-cutanée, la désirudine est rapidement absorbée (entre 4 et 5 heures).
    La biodisponibilité absolue est de 100%.
    La pharmacocinétique de la désirudine est linéaire.
    Il n'y a pas de phénomène d'accumulation après administrations répétées par voie sous-curanée.
    Répartition
    La désirudine n'est que très faiblement liée aux protéines plasmatiques (>30%).
    Elle ne pénètre pas dans les organes et tissus mais reste dans la circulation sanguine et l'espace extracellulaire.
    Pas de passage dans le lait maternel chez une femme allaitante :
    - Lancet 2000;355:467-468.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination terminale est de 2 à 3 heures après administration sous-cutanée ou intraveineuse. Elle est indépendante de la dose administrée.
    Elimination
    *Voie rénale : principale voie d'élimination. L'excrétion urinaire totale sous forme inchangée de la désirudine atteint 40 à 50% de la dose administrée.

    Bibliographie

    - Documentation produit REVASC 1998, Laboratoires RHONE-POULENC RORER.
    - Drugs 2000;60:679-700.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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