LORCAINIDE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 24/3/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de 4'-chloro-N-(1-isopropyl-4-piperidyl)-2-phénylacétanilide

    Ensemble des dénominations

    BANM : LORCAINIDE HYDROCHLORIDE
    CAS : 58934-46-6
    DCIM : CHLORHYDRATE DE LORCAINIDE
    USAN : LORCAINIDE HYDROCHLORIDE
    autre dénomination : CHLORHYDRATE DE LORCAINIDE
    autre dénomination : ISOCAINIDE CHLORHYDRATE
    autre dénomination : SOCAINIDE CHLORHYDRATE
    bordereau : 2713
    code expérimentation : R-15889
    rINNM : LORCAINIDE HYDROCHLORIDE
    sel ou dérivé : ENCAINIDE CHLORHYDRATE
    sel ou dérivé : TOCAINIDE CHLORHYDRATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : LORCAINIDE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)

    2. ANTIARYTHMIQUE CLASSE Ic (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antiarythmisant de la classe Ic (classification de Vaughan-Williams).
      *Réduit la vitesse maximale de dépolarisation des fibres myocardiques et de Purkinje.
      *Allonge le temps de conduction His-Purkinje.
      *Allonge QRS et QT.
      *Ralentit la conduction auriculaire.
      En cas de Wolf-Parkinson-White, augmente la période réfractaire des voies accessoires.
      Peu d'effet dépresseur cardiaque.

    Effets Recherchés

    1. ANTIARYTHMISANT (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ARYTHMIE VENTRICULAIRE (principale)
      - Am Heart J 1985;110:1168-1175.

    2. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (principale)

    3. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (principale)

    4. SYNDROME DE WOLFF-PARKINSON-WHITE (principale)

    5. FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)

    Effets secondaires

    1. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Chez 50 % des patients traités.

    2. CAUCHEMAR (CERTAIN FREQUENT)

    3. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)

    4. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    5. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    6. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)

    7. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)

    8. TROUBLE SENSORIEL (CERTAIN )
      Chez 50 % des patients traités.

    9. TREMBLEMENT (A CONFIRMER )
      Aggravation, chez un parkinsonien.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etude chez le rat, le lapin.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. TROUBLE DE LA CONDUCTION

    2. INSUFFISANCE RENALE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d'administration

    Non commercialisé en France.
    Doses usuelles chez l'adulte :

    * Voie orale :
    Débuter par deux cents milligrammes par jour en deux prises.
    Dose d'entretien : cent à quatre cents milligrammes par jour (nécessité d'adapter la dose en fonction de la réponse après un délai d'une semaine).

    * Voie intraveineuse : débuter par deux milligrammes par kilo de poids corporel injectés en dix à vingt minutes, puis perfuser deux à trois cents microgrammes par kilo de poids corporel et par heure.

    Réduire la posologie en cas de cirrhose hépatique ou d'insuffisance cardiaque congestive.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 8 heure(s)
    - 2 - REPARTITION 80 % lien protéines plasmatiques
    - 3 - ELIMINATION 60 % voie rénale
    - 4 - ELIMINATION 35 % voie fécale

    Absorption
    Bien résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Le pic plasmatique est observé une heure après une prise orale.
    La biodisponibilité est dose-dépendante.
    Existence d'un effet de premier passage hépatique saturable en augmentant la première dose.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : environ 80%.
    Concentrations plasmatiques thérapeutiques : 150 à 400 microgrammes par litre.
    Demi-Vie
    La demi-vie plasmatique du lorcaïnide est d'environ 8 heures, celle du norlorcaïnide est plus allongée (27 heures).
    Elle est fortement allongée chez le cirrhotique et en cas d'insuffisance cardiaque congestive.
    Métabolisme
    Métabolisé au niveau du foie en norlorcaïnide pharmacologiquement actif et présent dans le sang à des concentrations supérieures au lorcaïnide lors de traitement chronique.
    Formation également de 4-hydroxy-3-méthoxylorcaïnide.
    Elimination
    * Voie rénale :
    Environ 60% de la dose administrée sont éliminés dans les urines, principalement sous forme métabolisée.
    * Voie fécale :
    Environ 35% de la dose administrée sont éliminés dans les fèces, principalement sous forme métabolisée.

    Bibliographie

    - Ann Cardiol Angeiol 1982;31:531.
    - Drugs 1984;27:279.
    - Am J Cardiol 1984;53:544.
    - Chest 1984;86:537.
    - Eur Heart J 1984;5,SupplB:81-86.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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