PENBUTOLOL SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (S)-1-(2-Cyclopentylphenoxy)-3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-propanol sulfate

    Ensemble des dénominations

    BANM : PENBUTOLOL SULPHATE
    CAS : 38363-32-5
    DCIM : SULFATE DE PENBUTOLOL
    USAN : PENBUTOLOL SULFATE
    autre dénomination : LEVO-PENBUTOLOL SULFATE
    autre dénomination : PENBUTOLOL HEMISULPHATE
    autre dénomination : SULFATE DE PENBUTOLOL
    bordereau : 2707
    code expérimentation : Hoe-39-893d
    code expérimentation : Hoe-893d
    rINNM : PENBUTOLOL SULPHATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PENBUTOLOL

    Proprietés Pharmacologiques

    1. BETABLOQUANT (principale certaine)

    2. ANTI-ANGOREUX (principale certaine)

    3. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    4. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antagoniste compétitif des catécholamines au niveau des récepteurs bêta-1 et bêta-2 adrénergiques (absence de cardiosélectivité).
      Possède une activité sympathomimétique intrinsèque modérée.
      Dépourvue d'effet stabilisant de membrane.

    Effets Recherchés

    1. ANTIANGOREUX (principal)

    2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    3. ANTIARYTHMISANT (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)

    2. ANGOR (principale)

    3. ANGOR(TRAITEMENT DE FOND) (principale)

    Effets secondaires

    1. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)

    2. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    3. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    4. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    5. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
      Survient en début de traitement.

    6. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    7. CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)

    8. SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN RARE)

    9. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    10. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)

    11. CRISE D'ASTHME (CERTAIN TRES RARE)

    12. PSORIASIS (CERTAIN TRES RARE)

    13. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d'apparition d'un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      - N Engl J Med 2000;342:905-912.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. GROSSESSE

    2. ALLAITEMENT
      Les bêtabloquants sont excrétés dans le lait.

    3. PHEOCHROMOCYTOME

    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    6. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Lorsque le règlement d'une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.

    Contre-Indications

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE

    2. ASTHME

    3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE

    4. SYNDROME DE RAYNAUD

    5. BRADYCARDIE
      Inférieure ou égale à 50 par minute.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :
    Adultes : quarante milligrammes par jour en une prise unique.
    Ne jamais interrompre brutalement le traitement dans l'angor.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 2.50 heure(s)
    - 2 - DEMI VIE 24 heure(s)
    - 3 - REPARTITION 80 à 98 % lien protéines plasmatiques
    - 4 - REPARTITION lait
    - 5 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    90 % de la dose administrée sont résorbés par le tractus gastro-intestinal.
    Des concentrations plasmatiques maximales sont obtenues 1 à 3 heures après une prise orale.
    Pas d'effet de premier passage hépatique.
    Répartition
    VOlume de distribution: 0,5 à 0,8 l.
    Fixation aus protéines plasmatiques : 80 à 98 %.
    Pénétration rapide dans les tissus : foie, poumons, reins, rate, pancréas, coeur.
    Passe dans le lait maternel.
    Demi-Vie
    L'élimination est du type bi-exponentiel avec une phase rapide (demi-vie de l'ordre de 2,5 heures) et une phase lente (demi-vie de l'ordre de 24 heures). Ne semble pas allongée en cas d'insuffisance rénale.
    Métabolisme
    Métabolisé dans le foie par hydroxylation et glucuroconjugaison avec formation de dérivés : le glucuronide de penbutolol (métabolite essentiel) et le 4-hydroxy penbutolol (métabolite ayant une activité bêtabloquante plus faible).
    Elimination
    (VOIE RENALE)
    Elimination rénale principalement sous forme de métabolites et en faible proportion sous forme inchangée (4 à 6%).

    Bibliographie

    - Eur J Clin Pharmacol 1984;25:529.
    - Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE)

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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