PENBUTOLOL SULFATE
PENBUTOLOL SULFATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(S)-1-(2-Cyclopentylphenoxy)-3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-propanol sulfateEnsemble des dénominations
BANM : PENBUTOLOL SULPHATE
CAS : 38363-32-5
DCIM : SULFATE DE PENBUTOLOL
USAN : PENBUTOLOL SULFATE
autre dénomination : LEVO-PENBUTOLOL SULFATE
autre dénomination : PENBUTOLOL HEMISULPHATE
autre dénomination : SULFATE DE PENBUTOLOL
bordereau : 2707
code expérimentation : Hoe-39-893d
code expérimentation : Hoe-893d
rINNM : PENBUTOLOL SULPHATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : PENBUTOLOL
- BETABLOQUANT (principale certaine)
- ANTI-ANGOREUX (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Antagoniste compétitif des catécholamines au niveau des récepteurs bêta-1 et bêta-2 adrénergiques (absence de cardiosélectivité).
Possède une activité sympathomimétique intrinsèque modérée.
Dépourvue d’effet stabilisant de membrane.
- ANTIANGOREUX (principal)
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- ANTIARYTHMISANT (principal)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
- ANGOR (principale)
- ANGOR(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
Survient en début de traitement. - INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- CAUCHEMAR (CERTAIN RARE)
- SYNDROME DE RAYNAUD (CERTAIN RARE)
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
- CRISE D’ASTHME (CERTAIN TRES RARE)
- PSORIASIS (CERTAIN TRES RARE)
- DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
Une étude prospective menée sur 12550 patients traités par divers bêtabloquants pour une HTA a mis en évidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabète de type 2. Ce risque ne serait pas augmenté par les diurétiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
– N Engl J Med 2000;342:905-912.
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
Les bêtabloquants sont excrétés dans le lait. - PHEOCHROMOCYTOME
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- SPORTIFS
Substance soumise à certaines restrictions :
– Journal Officiel du 7 Mars 2000.
Lorsque le règlement d’une fédération internationale de sport le prévoit, des tests sont effectués pour les bêta-bloquants.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- ASTHME
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
- SYNDROME DE RAYNAUD
- BRADYCARDIE
Inférieure ou égale à 50 par minute.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
Adultes : quarante milligrammes par jour en une prise unique.
Ne jamais interrompre brutalement le traitement dans l’angor.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
2.50
heure(s)
– 2 –
DEMI VIE
24
heure(s)
– 3 –
REPARTITION
80
à 98
%
lien protéines plasmatiques
– 4 –
REPARTITION
lait
– 5 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
90 % de la dose administrée sont résorbés par le tractus gastro-intestinal.
Des concentrations plasmatiques maximales sont obtenues 1 à 3 heures après une prise orale.
Pas d’effet de premier passage hépatique.
Répartition
VOlume de distribution: 0,5 à 0,8 l.
Fixation aus protéines plasmatiques : 80 à 98 %.
Pénétration rapide dans les tissus : foie, poumons, reins, rate, pancréas, coeur.
Passe dans le lait maternel.
Demi-Vie
L’élimination est du type bi-exponentiel avec une phase rapide (demi-vie de l’ordre de 2,5 heures) et une phase lente (demi-vie de l’ordre de 24 heures). Ne semble pas allongée en cas d’insuffisance rénale.
Métabolisme
Métabolisé dans le foie par hydroxylation et glucuroconjugaison avec formation de dérivés : le glucuronide de penbutolol (métabolite essentiel) et le 4-hydroxy penbutolol (métabolite ayant une activité bêtabloquante plus faible).
Elimination
(VOIE RENALE)
Elimination rénale principalement sous forme de métabolites et en faible proportion sous forme inchangée (4 à 6%).
Bibliographie
– Eur J Clin Pharmacol 1984;25:529.
– Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294. (PHARMACOCINETIQUE)
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- BETAPRESSIN (ALLEMAGNE)
- LEVATOL (USA)
- LEVATOLOL (USA)
- LOBETA (AUSTRALIE)
- PAGINOL (YOUGOSLAVIE)