BUSERELINE ACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    OXO-5 L-PROLYL-L-HISTIDYL-L-TRYPTOPHYL-L-SERYL-L-TYROSYL-O-TERT-BUTYL D-SERYL-L-LEUCYL-L-ARGINYL N-ETHYL L-PROLINAMIDE ACETATE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : ACETATE DE BUSERELINE
    bordereau : 2767
    sel ou dérivé : TRIPTORELINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : BUSERELINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANALOGUE DE LA LH-RH (principale certaine)

    2. INHIBITEUR DES SECRETIONS GONADOTROPES (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Nonapeptide analogue de la LHRH.
      Après une phase initiale de stimulation, entraine une inhibition de la secrétion de LH et de FSH et par conséquent des fonctions testiculaires, conduisant à des taux de testostérone de castration en 2 à 4 semaines. Cette inhibition de la secrétion gonadotrope est dûe à une réduction du nombre des récepteurs hypophysaires en réponse à leur stimulation initiale.

    Effets Recherchés

    1. INHIBITION DES SECRETIONS GONADIQUES (principal)
      UN TRAITEMENT PROLONGE ENTRAINE UNE INHIBITION DES SECRETIONS TESTICULAIRES ET OVARIENNES

    Indications Thérapeutiques

    1. CANCER DE LA PROSTATE (principale)

    2. CANCER DU SEIN (à confirmer)
      Meta-analyse de 4 essais: en assocaition au tamoxifène, améliore la survie dans des formes avancées chez des femmes avant la ménopause:
      - Breast Cancer Res Treat 1998;50:227.

    3. CANCER DU REIN METASTASE (à confirmer)
      Sous forme d'implant, en association au tamoxifène. Meilleurs résultats qu'avec les 2 molécules administrées séparément :
      - J Natl Cancer Inst 2000;92:903-911 et 859-860 (éditorial).

    4. FECONDATION IN VITRO(PREPARATION) (à confirmer)
      N.EnglJ.Med.1989,320:1233-1237

    Effets secondaires

    1. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN RARE)

    2. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    3. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
      A type de sueurs froides ou de sueurs nocturnes.

    4. DYSURIE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      CANCER DE LA PROSTATE

      Exacerbation transitoire des symptômes du cancer de la prostate, lié à la stimulation initiale de l'axe hypophysogonadique, elle peut être prévenue par l'association d'un anti-androgène en début de traitement.

    5. DOULEUR OSSEUSE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DEBUT DE TRAITEMENT
      METASTASES OSSEUSES

    6. HEMORRAGIE GENITALE (CERTAIN )
      Survient dans un tiers des cas lors du traitement des pubertés précoces. Il est nécessaire d'associer un traitement freinateur en début de traitement.

    7. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)

    8. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Transitoire.

    9. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    10. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )

    11. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    12. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    13. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)

    14. FAIBLESSE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)

    15. DYSPNEE (CERTAIN RARE)

    16. LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)

    17. IMPUISSANCE (CERTAIN FREQUENT)

    18. HYPERSENSIBILITE (A CONFIRMER )
      Un cas se manifestant par une rhinite et un asthme 10 à 20 minutes après spray nasal :
      - Contact Dermatitis 1991;25:189-206.

    19. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit, trois autres cas auraient été rapportés à la pharmacovigilance japonaise :
      - Arthritis Rheum 1994;37:1708-1709.

    20. DIABETE(DESEQUILIBRE) (A CONFIRMER )
      Aggravation d'un diabète: un cas après 2 semaines de traitement intranasal:
      - Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol1998;76:121-122.

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Biodisponibilité par voie sous-cutanée voisine de 100%; par voie nasale : voisine de 2,5%.
    Non utilisable par voie orale du fait de sa destruction par les enzymes digestives.
    Demi-Vie
    Détectable au niveau plasmatique seulement pendant un temps très court.
    Métabolisme
    Métabolisé au niveau du foie et de l'hypophyse.
    Elimination
    Voie rénale:
    Eliminé par les urines sous forme de métabolites inactifs.

    Bibliographie

    - Drugs 1990;39:399-437.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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