PAPAVERINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/5/1999
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    chlorhydrate de 1-[(3,4-dim�thoxyph�nyl)m�thyl]-6,7-dim�thoxyisoquinol�ine

    Ensemble des dénominations


    CAS : 61-25-6 autre d�nomination : CHLORHYDRATE DE PAPAVERINE
    bordereau : 663
    sel ou d�riv� : PAPAVERINE
    sel ou d�riv� : PAPAVERINE ADENYLATE
    sel ou d�riv� : PAPAVERINE BROMHYDRATE
    sel ou d�riv� : PAPAVERINE CAMSILATE
    sel ou d�riv� : PAPAVERINE CODECARBOXYLATE
    sel ou d�riv� : PAPAVERINE CROMESILATE
    sel ou d�riv� : PAPAVERINE NICOTINATE
    sel ou d�riv� : PAPAVERINE PHENYLGLYCOLATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PAPAVERINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
      Effet g�n�ral touchant la musculature lisse art�riolaire, intestinale, biliaire, ur�t�rale, bronchique et ciliaire.

    2. VASODILATATEUR (principale certaine)
      Rel�chement des muscles lisses des gros vaisseaux et des art�rioles, entra�nant une augmentation du d�bit sanguin c�r�bral, coronaire et labyrinthique.

    3. VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
      Effet direct sur le muscle lisse vasculaire.

    4. CORONARODILATATEUR (principale certaine)
      L'effet coronarodilatateur n'est pas utilisable en clinique car il entra�ne une augmentation du travail cardiaque et un effet de vol (coronarodilatateur malin).

    5. VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
      Augmentation du flux sanguin c�r�bral, surtout net lors de l'utilisation intraveineuse.

    6. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
      Cet effet s'observe exp�rimentalement lors de l'injection intra-art�rielle.

    7. SEDATIF (secondaire certaine)

    8. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
      A fortes doses, peut pr�venir les arythmies cardiaques exp�rimentales.
      Cette propri�t� n'est pas utilisable en clinique car la papav�rine d�prime � fortes doses la conduction auriculoventriculaire.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Spasmolytique agissant au niveau des vaisseaux, des bronches, de l'intestin, de l'uret�re et de la v�sicule biliaire.

      Spasmolytique musculotrope : agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire, �l�ve le 3'5'AMP par inhibition de la phosphodiest�rase.

      Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exag�r�.

      M�canisme particulier au niveau vasculaire: rel�chement des muscles lisses des gros vaisseaux et des art�rioles avec diminution des r�sistances p�riph�riques et augmentation du d�bit sanguin, notamment:

      - Au niveau c�r�bral, dans les zones d'isch�mie.
      - Au niveau coronaire, mais l'effet antiangoreux r�sultant est limit� du fait que la vasodilatation est associ�e � une augmentation du travail, ne donnant un bilan en oxyg�ne que l�g�rement positif.
      - Au niveau du labyrinthe.

    2. secondaire
      Action directe sur le coeur:
      * Action bathmotrope n�gative.
      * Action dromotrope n�gative.
      * Action antiarythmisante par allongement de la p�riode r�fractaire.
      * Action inotrope positive.
      * Action chronotrope positive.

    Effets Recherchés

    1. ANTISPASMODIQUE (principal)

    2. VASODILATATEUR (principal)

    3. SEDATIF (accessoire)
      En particulier s�datif de la toux.

    Indications Thérapeutiques

    1. SPASME VISCERAL (principale)
      Essentiellement intestinaux, biliaires et ur�t�raux.

    2. SPASME VASCULAIRE (principale)

    3. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
      Quelques �tudes contr�l�es en double aveugle semblent montrer une am�lioration des tests psychomoteurs chez des sujets pr�sentant une d�mence s�nile.

    4. IMPUISSANCE (secondaire)
      Dans les impuissances d'origine neurologique ou vasculaire, en injection intracaverneuse.
      Utilis� seul ou en association avec le mesilate de phentolamine.
      - JAMA (F) 1990;15:1083-1086.

    Effets secondaires

    1. PRIAPISME (CERTAIN )
      Apr�s injection intra-caverneuse :
      - JAMA 1990;15:1083-1086.
      - J Urol 1992;147:1280.

    2. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
      Chez 5 sujets sur 391 ayant re�u de la papav�rine par voie intracoronarienne :
      - J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278.

    3. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)

    4. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)

    5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    6. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    7. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    8. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      D�pression de la conduction auriculoventriculaire et intraventriculaire.

    9. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TROUBLE CONDUCTIF PREEXISTANT
      FORTE DOSE
      VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE

      Par fois s�v�res, ils peuvent �tre responsables d'une mort subite par fibrillation ventriculaire.

    10. ARYTHMIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Deux cas apr�s injection intracoronarienne dont un cas de torsades de pointes passant en fibrillation ventriculaire :
      - Am J Cardiol 1988;62:1301-1302.

    11. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    12. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)

    13. BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
      - Arch Pathol 1974;98:292-296.

    14. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      - Arch Pathol 1974;98:292-296.

    15. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      - Arch Pathol 1974;98:292-296.

    16. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      - Arch Pathol 1974;98:292-296.

    17. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    18. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      M�canisme discut� : immunoallergique et/ou toxique direct.
      - N Engl J Med 1969;281:1333-1335.
      - Nouv Presse Med 1980;9:1899.

    19. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d'une h�patite.

    20. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas, rapidement r�versible, apr�s administration intra-art�rielle dans le traitement d'un vasospasme c�r�bral (sel de papav�rine non pr�cis�) :
      - J Neurosurg 1995;83:435-437.

    21. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    22. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    23. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    24. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Essentiellement h�patique.

    25. HEPATITE CHRONIQUE ACTIVE (A CONFIRMER )
      - Gastroenterol Clin Biol 1978;2:305.

    26. CIRRHOSE HEPATIQUE (A CONFIRMER )
      - Gastroenterol Clin Biol 1981;5:818.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. HYPOTENSION ARTERIELLE

    Contre-Indications

    1. HEMORRAGIE MENINGEE

    2. HYPERTENSION INTRACRANIENNE

    3. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE

    4. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    5. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL

    6. GLAUCOME A ANGLE FERME

    7. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS

    8. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    9. ASSOCIATION AUX SULFAMIDES
      Par prudence, en raison de la survenue de choc chez l'animal lors de l'association papav�rine-sulfapyridine.

    10. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      A la levodopa.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRAVEINEUSE
    - 4 - RECTALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale:
    - chez l'adulte:
    Cinquante � deux cent cinquante milligrammes par 24 heures en 2 � 4 prises.
    Dose maximale:
    Deux cent cinquante milligrammes par prise, un gramme par 24 heures.

    - chez l'enfant de plus de 30 mois:
    Dix milligrammes par kilo et par jour.

    Dose usuelle par voie rectale chez l'adulte:
    Cent � trois cents milligrammes.

    Dose usuelle par voie intramusculaire ou intraveineuse chez l'adulte:
    Trente � cent vingt milligrammes en injection lente de 1 � 2 minutes.

    Surveillance du traitement:
    Surveillance ECG avant et pendant un traitement par voie parent�rale.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 1 à 2 heure(s)
    - 2 - REPARTITION 90 % lien prot�ines plasmatiques
    - 3 - ELIMINATION voie r�nale

    Absorption
    R�sorption rapide mais incompl�te : 80% au niveau intestinal.
    Répartition
    Diffusion dans tout l'organisme.
    Fixation tissulaire importante, paticuli�rement au niveau du foie et du tissu adipeux.
    Liaison aux prot�ines plasmatiques : 90%.
    Concentration plasmatique maximum obtenue en 1 � 2 heures apr�s une prise orale.
    Apr�s 6 heures, concentration plasmatique proche de z�ro.
    Demi-Vie
    La demi-vie de la papav�rine administr�e par voie orale se situe entre une heure et deux heures. Elle peut �tre plus importante (variation inter-individuelle) :
    - J Pharm Pharmacol 1 982;34:264-266.
    Métabolisme
    M�canisme h�patique : transformation en d�riv�s ph�noliques (99%) pour la plupart glucuroconjugu�s peu actifs dont le principal est l'hydroxy-4 papav�rine.
    Elimination
    *Voie r�nale : �limination sous forme de papav�rine non m�tabolis�e (1% de la dose administr�e) et sous forme de m�tabolites (hydroxypapav�rine libre glucuroconjugu�e). 60% de la dose administr�e sont retrouv�s dans les urines en 24 heures.

    Bibliographie

    - J Pharm Pharmacol 1971;23:107.

    Spécialités

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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