
PAPAVERINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/5/1999
Etat : valid�e
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de 1-[(3,4-dim�thoxyph�nyl)m�thyl]-6,7-dim�thoxyisoquinol�ine
Ensemble des dénominations
CAS : 61-25-6
autre d�nomination : CHLORHYDRATE DE PAPAVERINE
bordereau : 663
sel ou d�riv� : PAPAVERINE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE ADENYLATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE BROMHYDRATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE CAMSILATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE CODECARBOXYLATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE CROMESILATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE NICOTINATE
sel ou d�riv� : PAPAVERINE PHENYLGLYCOLATE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : PAPAVERINE
Regime : liste I
- SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
Effet g�n�ral touchant la musculature lisse art�riolaire, intestinale, biliaire, ur�t�rale, bronchique et ciliaire.
- VASODILATATEUR (principale certaine)
Rel�chement des muscles lisses des gros vaisseaux et des art�rioles, entra�nant une augmentation du d�bit sanguin c�r�bral, coronaire et labyrinthique.
- VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
Effet direct sur le muscle lisse vasculaire.
- CORONARODILATATEUR (principale certaine)
L'effet coronarodilatateur n'est pas utilisable en clinique car il entra�ne une augmentation du travail cardiaque et un effet de vol (coronarodilatateur malin).
- VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
Augmentation du flux sanguin c�r�bral, surtout net lors de l'utilisation intraveineuse.
- VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
Cet effet s'observe exp�rimentalement lors de l'injection intra-art�rielle.
- SEDATIF (secondaire certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
A fortes doses, peut pr�venir les arythmies cardiaques exp�rimentales.
Cette propri�t� n'est pas utilisable en clinique car la papav�rine d�prime � fortes doses la conduction auriculoventriculaire.
Mécanismes d'action
- principal
Spasmolytique agissant au niveau des vaisseaux, des bronches, de l'intestin, de l'uret�re et de la v�sicule biliaire.
Spasmolytique musculotrope : agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire, �l�ve le 3'5'AMP par inhibition de la phosphodiest�rase.
Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exag�r�.
M�canisme particulier au niveau vasculaire: rel�chement des muscles lisses des gros vaisseaux et des art�rioles avec diminution des r�sistances p�riph�riques et augmentation du d�bit sanguin, notamment:
- Au niveau c�r�bral, dans les zones d'isch�mie.
- Au niveau coronaire, mais l'effet antiangoreux r�sultant est limit� du fait que la vasodilatation est associ�e � une augmentation du travail, ne donnant un bilan en oxyg�ne que l�g�rement positif.
- Au niveau du labyrinthe.
- secondaire
Action directe sur le coeur:
* Action bathmotrope n�gative.
* Action dromotrope n�gative.
* Action antiarythmisante par allongement de la p�riode r�fractaire.
* Action inotrope positive.
* Action chronotrope positive.
- ANTISPASMODIQUE (principal)
- VASODILATATEUR (principal)
- SEDATIF (accessoire)
En particulier s�datif de la toux.
- SPASME VISCERAL (principale)
Essentiellement intestinaux, biliaires et ur�t�raux.
- SPASME VASCULAIRE (principale)
- INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
Quelques �tudes contr�l�es en double aveugle semblent montrer une am�lioration des tests psychomoteurs chez des sujets pr�sentant une d�mence s�nile.
- IMPUISSANCE (secondaire)
Dans les impuissances d'origine neurologique ou vasculaire, en injection intracaverneuse.
Utilis� seul ou en association avec le mesilate de phentolamine.
- JAMA (F) 1990;15:1083-1086.
- PRIAPISME (CERTAIN )
Apr�s injection intra-caverneuse :
- JAMA 1990;15:1083-1086.
- J Urol 1992;147:1280.
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
Chez 5 sujets sur 391 ayant re�u de la papav�rine par voie intracoronarienne :
- J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278.
- BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE
- TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE
D�pression de la conduction auriculoventriculaire et intraventriculaire.
- ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TROUBLE CONDUCTIF PREEXISTANT
FORTE DOSE
VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE
Par fois s�v�res, ils peuvent �tre responsables d'une mort subite par fibrillation ventriculaire.
- ARYTHMIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Deux cas apr�s injection intracoronarienne dont un cas de torsades de pointes passant en fibrillation ventriculaire :
- Am J Cardiol 1988;62:1301-1302.
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
- Arch Pathol 1974;98:292-296.
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- Arch Pathol 1974;98:292-296.
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- Arch Pathol 1974;98:292-296.
- BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- Arch Pathol 1974;98:292-296.
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
M�canisme discut� : immunoallergique et/ou toxique direct.
- N Engl J Med 1969;281:1333-1335.
- Nouv Presse Med 1980;9:1899.
- EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
Dans le cadre d'une h�patite.
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas, rapidement r�versible, apr�s administration intra-art�rielle dans le traitement d'un vasospasme c�r�bral (sel de papav�rine non pr�cis�) :
- J Neurosurg 1995;83:435-437.
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
Essentiellement h�patique.
- HEPATITE CHRONIQUE ACTIVE (A CONFIRMER )
- Gastroenterol Clin Biol 1978;2:305.
- CIRRHOSE HEPATIQUE (A CONFIRMER )
- Gastroenterol Clin Biol 1981;5:818.
- NON
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- HEMORRAGIE MENINGEE
- HYPERTENSION INTRACRANIENNE
- TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
- ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
- ASSOCIATION AUX SULFAMIDES
Par prudence, en raison de la survenue de choc chez l'animal lors de l'association papav�rine-sulfapyridine.
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
A la levodopa.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
- 2 - INTRAMUSCULAIRE
- 3 - INTRAVEINEUSE
- 4 - RECTALE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale:
- chez l'adulte:
Cinquante � deux cent cinquante milligrammes par 24 heures en 2 � 4 prises.
Dose maximale:
Deux cent cinquante milligrammes par prise, un gramme par 24 heures.
- chez l'enfant de plus de 30 mois:
Dix
milligrammes par kilo et par jour.
Dose usuelle par voie rectale chez l'adulte:
Cent � trois cents milligrammes.
Dose usuelle par voie intramusculaire ou intraveineuse chez l'adulte:
Trente � cent vingt milligrammes en injection lente de 1 � 2
minutes.
Surveillance du traitement:
Surveillance ECG avant et pendant un traitement par voie parent�rale.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
1
à 2
heure(s)
- 2 -
REPARTITION
90
%
lien prot�ines plasmatiques
- 3 -
ELIMINATION
voie r�nale
Absorption
R�sorption rapide mais incompl�te : 80% au niveau intestinal.
Répartition
Diffusion dans tout l'organisme.
Fixation tissulaire importante, paticuli�rement au niveau du foie et du tissu adipeux.
Liaison aux prot�ines plasmatiques : 90%.
Concentration plasmatique maximum obtenue en 1 � 2 heures apr�s une prise orale.
Apr�s 6
heures, concentration plasmatique proche de z�ro.
Demi-Vie
La demi-vie de la papav�rine administr�e par voie orale se situe entre une heure et deux heures. Elle peut �tre plus importante (variation inter-individuelle) :
- J Pharm Pharmacol 1 982;34:264-266.
Métabolisme
M�canisme h�patique : transformation en d�riv�s ph�noliques (99%) pour la plupart glucuroconjugu�s peu actifs dont le principal est l'hydroxy-4 papav�rine.
Elimination
*Voie r�nale : �limination sous forme de papav�rine non m�tabolis�e (1% de la dose administr�e) et sous forme de m�tabolites (hydroxypapav�rine libre glucuroconjugu�e). 60% de la dose administr�e sont retrouv�s dans les urines en 24 heures.
Bibliographie
- J Pharm Pharmacol 1971;23:107.
Spécialités
Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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