PAPAVERINE TEPROSILATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/5/1999
Etat : valid�e

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    DIMETHOXY-6,7(DIMETHOXY-3,4 BENZYL)-1 ISOQUINOLEINE(DIMETHYL- 1,3 DIOXO-2,6 TETRAHYDRO-1,2,3,6 PURINYL-7)-3 PROPANESULFONATE

    Ensemble des dénominations

    autre d�nomination : LBC 324
    autre d�nomination : PAPAVERINE THEOPHYLLINYL PROPANE SULFONATE
    autre d�nomination : TEPROSILATE DE PAPAVERINE
    autre d�nomination : THEOPHYLLINYL-7-OMEGA-N-PROPANE-SULFONATE DE PAPAVERINE
    bordereau : 668

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : PAPAVERINE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
      Effet g�n�ral touchant la musculature art�riolaire, intestinale, bilaire, ur�t�rale, bronchique et ciliaire.

    2. VASODILATATEUR (principale certaine)
      Rel�chement des muscles lisses des gros vaisseaux et des art�rioles, entrainant une augmentation du d�bit sanguin c�r�bral, coronaire et labyrinthique.

    3. VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
      Effet direct sur les fibres lisses vasculaires.

    4. CORONARODILATATEUR (principale certaine)
      L'effet coronarodilatateur n'est pas utilisable en clinique, car il entra�ne une augmentation du travail et un effet de vol: (coronarodilatateur malin).

    5. VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
      Augmentaiton du flux sanguin c�r�bral, surtout net lors de l'utilisation intraveineuse.

    6. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
      Cet effet s'observe exp�rimentalement lors de l'injection intra-art�rielle.

    7. SEDATIF (secondaire certaine)

    8. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
      A fortes doses, peut pr�v�nir les arythmies cardiaques exp�rimentales; cette propri�t� n'est pas utilisable en clinique car la papv�rine d�prime � fortes doses la conduction auriculoventriculaire.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      La salification de la papv�rine par l'acide theophylline propane sulfonique entra�ne une potentialisation en valeur et en dur�e des effets de la papav�rine:

      *Spasmolytique musculotrope, agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire en �levant le 3'5 AMP par inhibition de la phosphodi�st�rase.
      Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exag�r�.
      *M�canisme particulier au niveau vasculaire: rel�chement des muscles lisses des gros vaisseaux et des art�rioles, avec diminution des r�sistances p�riph�riques, et augmentation du d�bit sanguin, notamment:

      - Au niveau coronaire, mais l'effet antiangoreux r�sultant est limit� du fait que la vasodilatation est associ�e � une augmentation du travail, ne donnat un bilan en oxyg�ne que l�g�rement positif.

      - Au niveau du labyrinthe.

      * Pr�sente certains effets de la th�ophylline:
      - Analeptique respiratoire.
      - Bronchodilatateur.

    2. secondaire
      Action directe sur le coeur:

      * Bathmotrope n�gative.
      *Dromotrope n�gative: allongement de la p�riode r�fractaire, d'o� action antiarythmisante.
      *Inotrope et chronotrope positives.

    Effets Recherchés

    1. VASODILATATEUR CEREBRAL (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
      Essentiellement les troubles psycho-comportementaux et neuro-sensoriels.

    Effets secondaires

    1. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
      Chez 5 sujets sur 391 ayant re�u de la papav�rine par voie intracoronarienne :
      - J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278.

    2. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)

    3. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)

    4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    5. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    6. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

    7. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE INTRAVEINEUSE

      D�pression de la conduction auriculoventriculaire et intraventriculaire.

    8. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TROUBLE CONDUCTIF PREEXISTANT
      VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE
      FORTE DOSE

      Par fois s�v�res, ils peuvent �tre responsables d'une mort subite par fibrillation ventriculaire.

    9. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    10. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)

    11. BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)

    12. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    13. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    14. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    15. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    16. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      M�canisme discut� : immunoallergique et/ou toxique direct.

    17. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d'une h�patite.

    18. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas, rapidement r�versible, apr�s administration intra-art�rielle dans le traitement d'un vasospasme c�r�bral (sel de papav�rine non pr�cis�) :
      - J Neurosurg 1995;83:435-437.

    19. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    20. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    21. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    22. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      A type de manifestations h�patiques essentiellement.

    23. HEPATITE CHRONIQUE ACTIVE (A CONFIRMER )
      - Gastroenterol Clin Biol 1978;2:305.

    24. CIRRHOSE HEPATIQUE (A CONFIRMER )
      - Gastroenterol Clin Biol 1981;5:818.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. HYPOTENSION ARTERIELLE

    Contre-Indications

    1. HEMORRAGIE MENINGEE

    2. HYPERTENSION INTRACRANIENNE

    3. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE

    4. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE IV

    5. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL

    6. GLAUCOME A ANGLE FERME

    7. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    8. ASSOCIATION AUX SULFAMIDES
      Par prudence , en raison de la survenue de choc chez l'animal lors de l'association papav�rine-sulfapyridine.

    9. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      A la levodopa.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE
    - 2 - INTRAMUSCULAIRE
    - 3 - INTRAVEINEUSE
    - 4 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Deux cent vingt cinq � quatre cent cinquante milligrammes par jour en plusieurs prises.
    Dose maximale:
    Neuf cent soixante quinze milligrammes par jour.

    Dose usuelle par voie parent�rale chez l'adulte (intramusculaire, intraveineuse, ou perfusion):
    Cent soixante milligrammes par jour.
    Dose maximale:
    Quatre cent quatre vingt milligrammes par 24 heures en perfusion lente.

    Surveillance du traitement:
    Surveillance cardiovasculaire (TA, ECG) en cas d'utilisation de la voie parent�rale.
    Surveillance h�patique en cas de traitement prolong�.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 90 % lien prot�ines plasmatiques
    - 2 - ELIMINATION voie r�nale

    Absorption
    R�sorption rapide mais incompl�te : 80% au niveau intestinal.
    Répartition
    Diffusion dans tout l'organisme.
    Fixation tissulaire importante, paticuli�rement au niveau du foie et du tissu adipeux.
    Liaison aux prot�ines plasmatiques : 90%.
    Concentration plasmatique maximum obtenue en 1 � 2 heures apr�s une prise orale.
    Métabolisme
    M�canisme h�patique : transformation en d�riv�s ph�noliques (99%) pour la plupart glucuroconjugu�s peu actifs dont le principal est l'hydroxy-4 papav�rine.
    Elimination
    *Voie r�nale : �limination sous forme de papav�rine non m�tabolis�e (1% de la dose administr�e) et sous forme de m�tabolites (hydroxypapav�rine libre glucuroconjugu�e).

    Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


    Retour à la page d'accueil