
PAPAVERINE TEPROSILATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/5/1999
Etat : valid�e
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Identification de la substance
Formule Chimique :
DIMETHOXY-6,7(DIMETHOXY-3,4 BENZYL)-1 ISOQUINOLEINE(DIMETHYL- 1,3 DIOXO-2,6 TETRAHYDRO-1,2,3,6 PURINYL-7)-3 PROPANESULFONATE
Ensemble des dénominations
autre d�nomination : LBC 324
autre d�nomination : PAPAVERINE THEOPHYLLINYL PROPANE SULFONATE
autre d�nomination : TEPROSILATE DE PAPAVERINE
autre d�nomination : THEOPHYLLINYL-7-OMEGA-N-PROPANE-SULFONATE DE PAPAVERINE
bordereau : 668
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : PAPAVERINE
Regime : liste I
- SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
Effet g�n�ral touchant la musculature art�riolaire, intestinale, bilaire, ur�t�rale, bronchique et ciliaire.
- VASODILATATEUR (principale certaine)
Rel�chement des muscles lisses des gros vaisseaux et des art�rioles, entrainant une augmentation du d�bit sanguin c�r�bral, coronaire et labyrinthique.
- VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
Effet direct sur les fibres lisses vasculaires.
- CORONARODILATATEUR (principale certaine)
L'effet coronarodilatateur n'est pas utilisable en clinique, car il entra�ne une augmentation du travail et un effet de vol: (coronarodilatateur malin).
- VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
Augmentaiton du flux sanguin c�r�bral, surtout net lors de l'utilisation intraveineuse.
- VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
Cet effet s'observe exp�rimentalement lors de l'injection intra-art�rielle.
- SEDATIF (secondaire certaine)
- ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
A fortes doses, peut pr�v�nir les arythmies cardiaques exp�rimentales; cette propri�t� n'est pas utilisable en clinique car la papv�rine d�prime � fortes doses la conduction auriculoventriculaire.
Mécanismes d'action
- principal
La salification de la papv�rine par l'acide theophylline propane sulfonique entra�ne une potentialisation en valeur et en dur�e des effets de la papav�rine:
*Spasmolytique musculotrope, agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire en �levant le 3'5 AMP par inhibition de la phosphodi�st�rase.
Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exag�r�.
*M�canisme particulier au niveau vasculaire: rel�chement des muscles lisses des gros vaisseaux et des art�rioles, avec diminution des r�sistances p�riph�riques, et augmentation du d�bit sanguin, notamment:
- Au niveau coronaire, mais l'effet antiangoreux r�sultant est limit� du fait que la vasodilatation est associ�e � une augmentation du travail, ne donnat un bilan en oxyg�ne que l�g�rement positif.
- Au niveau du labyrinthe.
* Pr�sente certains effets de la th�ophylline:
- Analeptique respiratoire.
- Bronchodilatateur.
- secondaire
Action directe sur le coeur:
* Bathmotrope n�gative.
*Dromotrope n�gative: allongement de la p�riode r�fractaire, d'o� action antiarythmisante.
*Inotrope et chronotrope positives.
- VASODILATATEUR CEREBRAL (principal)
- INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
Essentiellement les troubles psycho-comportementaux et neuro-sensoriels.
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
Chez 5 sujets sur 391 ayant re�u de la papav�rine par voie intracoronarienne :
- J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278.
- BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE
- TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES
VOIE INTRAVEINEUSE
D�pression de la conduction auriculoventriculaire et intraventriculaire.
- ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TROUBLE CONDUCTIF PREEXISTANT
VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE
FORTE DOSE
Par fois s�v�res, ils peuvent �tre responsables d'une mort subite par fibrillation ventriculaire.
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
M�canisme discut� : immunoallergique et/ou toxique direct.
- EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
Dans le cadre d'une h�patite.
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas, rapidement r�versible, apr�s administration intra-art�rielle dans le traitement d'un vasospasme c�r�bral (sel de papav�rine non pr�cis�) :
- J Neurosurg 1995;83:435-437.
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
A type de manifestations h�patiques essentiellement.
- HEPATITE CHRONIQUE ACTIVE (A CONFIRMER )
- Gastroenterol Clin Biol 1978;2:305.
- CIRRHOSE HEPATIQUE (A CONFIRMER )
- Gastroenterol Clin Biol 1981;5:818.
- NON
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- HEMORRAGIE MENINGEE
- HYPERTENSION INTRACRANIENNE
- TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE IV
- ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- ASSOCIATION AUX SULFAMIDES
Par prudence , en raison de la survenue de choc chez l'animal lors de l'association papav�rine-sulfapyridine.
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
A la levodopa.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
- 2 - INTRAMUSCULAIRE
- 3 - INTRAVEINEUSE
- 4 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
Deux cent vingt cinq � quatre cent cinquante milligrammes par jour en plusieurs prises.
Dose maximale:
Neuf cent soixante quinze milligrammes par jour.
Dose usuelle par voie parent�rale chez l'adulte
(intramusculaire, intraveineuse, ou perfusion):
Cent soixante milligrammes par jour.
Dose maximale:
Quatre cent quatre vingt milligrammes par 24 heures en perfusion lente.
Surveillance du traitement:
Surveillance cardiovasculaire (TA, ECG) en cas
d'utilisation de la voie parent�rale.
Surveillance h�patique en cas de traitement prolong�.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
REPARTITION
90
%
lien prot�ines plasmatiques
- 2 -
ELIMINATION
voie r�nale
Absorption
R�sorption rapide mais incompl�te : 80% au niveau intestinal.
Répartition
Diffusion dans tout l'organisme.
Fixation tissulaire importante, paticuli�rement au niveau du foie et du tissu adipeux.
Liaison aux prot�ines plasmatiques : 90%.
Concentration plasmatique maximum obtenue en 1 � 2 heures apr�s une prise orale.
Métabolisme
M�canisme h�patique : transformation en d�riv�s ph�noliques (99%) pour la plupart glucuroconjugu�s peu actifs dont le principal est l'hydroxy-4 papav�rine.
Elimination
*Voie r�nale : �limination sous forme de papav�rine non m�tabolis�e (1% de la dose administr�e) et sous forme de m�tabolites (hydroxypapav�rine libre glucuroconjugu�e).
Pour rechercher les sp�cialit�s contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
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