DEXAMETHASONE TEBUTATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  9 alpha-fluoro-11 bêta,17 alpha,21-trihydroxy-16 alpha-méthylprégna-1,4-diène-3,20-dione 21-tébutate

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : BUTYLACETATE TERTIAIRE DE DEXAMETASONE
  
  autre dénomination : BUTYLACETATE TERTIAIRE DE DEXAMETHASONE
  
  autre dénomination : DEXAMETHASONE TERBUTYLACETATE
  
  autre dénomination : DEXAMETHASONE TERTIARY BUTYL ACETATE
  
  bordereau : 20
  
  sel ou dérivé : DEXAMETHASONE
  
  sel ou dérivé : DEXAMETHASONE ACETATE
  
  sel ou dérivé : DEXAMETHASONE ISONICOTINATE
  
  sel ou dérivé : DEXAMETHASONE PHOSPHATE

  Classes Chimiques

  • ACETATE ESTER
  • FLUOR DERIVE
  • PREGNADIENE-1,4 HALOGENE
  • STEROIDE

  Molécule(s) de base : DEXAMETHASONE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)
     30 fois plus actif que le cortisol.
  3. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
     25 fois plus actif que le cortisol.
  4. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
     25 fois plus actif que le cortisol.
  5. IMMUNOSUPPRESSEUR (secondaire certaine)
  6. ANTIALLERGIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antiinflammatoire mixte agissant dans l’inflammation primaire ou secondaire au stade aigü de l’inflammation: stabilise la membrane lysosomiale pendant la phase catabolique protéolytique et augmente le tonus capillaire pendant la phase réactionnelle vasculaire exsudative.
     Agit au stade du granulome pendant la phase anabolique proliférative de réparation: inhibition de la prolifération des fibroblastes, de la synthèse des mucopolysaccharides, de la formation du collagène.
  3. secondaire
     La double liaison 1-2, méthyl 16, fluor 9 augmentent l’activité antiinflammatoire, diminuent l’activité mineralocorticoïde.
     Le methyl 16 augmente la stabilité métabolique, le fluor 9 entraine une affinité dermotrope.
     L’esterification parterbutylacétate en 21 donne un dérivé insoluble à action prolongée.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE LOCAL (principal)
     AMELIORATION EN 12 A 24 HEURES,EFFET DURANT 3 A 60 JOURS

  Indications Thérapeutiques

  2. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
     Traitement local.
  3. ARTHROSE (principale)
  4. ARTHROPATHIE POST-TRAUMATIQUE (principale)
  5. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
     En intraarticulaire.
  6. BURSITE (principale)
  7. TENDINITE (principale)
  8. KYSTE SYNOVIAL (principale)
     En intra-synoviale.
  9. DIPHTERIE (à confirmer)
     Dans le croup (sel de déxamétasone non précisé) :
     – BMJ 1996;313:140-142.

  Effets secondaires

  2. HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
     Rarement sévère, elle semblerait dûe aux excipients.
  3. REACTION INFLAMMATOIRE POST-INFILTRATION (CERTAIN TRES RARE)
  4. ATTEINTE OSTEOARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INTRASYNOVIALE
     INTRAARTICULAIRE
     INJECTION LOCALE

     A type d’atrophie tissulaire.

  5. ABCES AU POINT D’INJECTION (CERTAIN TRES RARE)
     Aseptique
  6. INSTABILITE ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     INJECTIONS FREQUENTES
  7. ARTHRITE MICROCRISTALLINE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INJECTION LOCALE

     Intra-articulaire

  8. BRONCHOSPASME (A CONFIRMER )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     HELMINTHIASE

     Un cas, chez un sujet sans antécédent d’asthme traité par voie intraveineuse, par réactivation d’une helminthiase (Strongyloïdes stercolaris), dû à l’effet immunosuppresseur des corticoïdes (sel de dexaméthasone non précisé) :
     – South Med J 1995;88:923-927.

  9. PUSTULOSE EXANTHEMATEUSE AIGUE GENERALISEE (A CONFIRMER )
     Un cas, 2 jours après une injection sous-cutanée (sel de dexaméthasone non précisé) :
     – Dermatology 1996;193:56-58.

  Effets sur la descendance

  2. RISQUE TERATOGENE DISCUTE
     Les résultats des enquêtes épidémiologiques qui font ressortir une légère augmentation de la fréquence des malformations doivent être interprétés avec réserve cas il s’agit de grossesse pathologiques.
     Dans la pratique, les corticoïdes peuvent être administrés à la femme enceinte lorsqu’il existe une indication précise.

  Précautions d’emploi

  2. SPORTIFS
     Substance soumise à certaines restrictions :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
     L’administration des corticostéroïdes par voie orale, par voie rectale et par injection systémique est interdite.
     L’administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n’est pas interdite.
     Les injections locales et intra-articulaires de corticostéroïdes ne sont pas interdites mais, lorsque le règlement d’une autorité responsable le prévoit, une notification peut s’avérer nécessaire.
  3. SUJET AGE
  4. GROSSESSE
  5. ENFANT
  6. MALADIE INFECTIEUSE
  7. EPILEPSIE
  8. HYPERLIPIDEMIE
  9. ATHEROME
  10. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  11. HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE
  12. GLAUCOME
      En raison de l’augmentation de la pression intra-oculaire.
      Terrain : sujets génétiquement prédisposés.
      Surveillance ophtalmologique régulière en cas de traitement prolongé, surtout chez les sujets âgés:
      – Lancet 1997;350:979-982.

  Contre-Indications

  2. INFECTION LOCALE
  3. ARTICULATION INSTABLE
  4. ESPACE INTERVERTEBRAL
  5. ULCERE GASTRODUODENAL
     Contre-indication de la corticothérapie par voie générale, à prendre en considération du fait de la résorption partielle du produit injecté.
  6. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
     Contre-indication de la corticothérapie par voie générale, à prendre en considération du fait de la résorption partielle du produit injecté.
  7. DIABETE
     Contre-indication de la corticothérapie par voie générale, à prendre en considération du fait de la résorption partielle du produit injecté.
  8. INFECTION VIRALE
     Contre-indications de la corticothérapie par voie générale, à prendre en compte du fait de la résorption partielle du produit injecté.
  9. TUBERCULOSE
     Contre-indication de la corticothérapie par voie générale, à prendre en considération du fait de la résorption partielle du produit injecté.
  10. KERATITE HERPETIQUE

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAARTICULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie intraarticulaire ou intrasynoviale stricte, à l’exclusion d’autres voies:
  Pa rinfiltration:
  – grosses articulations: quatre milligrammes.
  – petites articulations: huit cents microgrammes à un milligramme.
  – bourses séreuses: deux à
  quatre milligrammes.
  – gaines tendineuses: quatre cents microgrammes à un milligramme.
  – kystes synoviaux: un à deux milligrammes.
  Précautions d’asepsie rigoureuses.
  Surveillance de l’état local et général avant et après chaque infiltration.
  Mesures
  spécifiques éventuelles associées à ce traitement symptomatique.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  REIN
  voie rénale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  FOIE
  voie fécale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  FECES
  voie biliaire

  Absorption
  Résorption partielle dans la circulation générale à partir du site d’injection intraarticulaire.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques: 80%; avec la transcortine, et principalement avec l’albumine lorsque la concentration augmente.
  Passe dans le lait.
  
  Métabolisme
  Hépatique: réduction sur les doubles liaisons du cycle A.
  Réduction des groupes carbonyles en 3 et 20 , donnant des composés inactifs.
  Réduction de la fonction cétone en 11 pour donner de la prednisolone.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  Métabolites gluguro et sulfoconjugués hydrosolubles.
  Voie fécale.
  Pour une faible partie.
  Voie biliaire .
  Pour une faible partie.
  

  Bibliographie

  – Presse Med Fr 1970;78:1205 ET 1419.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • DECADRON TBA (PAYS-BAS)

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